乙醯氨基酚是乙醯苯胺類解熱鎮痛藥，又名撲熱息痛。為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。用於發熱，也可用於緩解輕中度疼痛，如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術後止痛等。
基本介紹
- 中文名：乙醯氨基酚
- 外文名：acetaminophen
- 別名：撲熱息痛
- 本質：乙醯苯胺類解熱鎮痛藥
- 性狀：白色結晶或結晶性粉末
- 適應症：頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛
- 分子式：C8H9NO2
性狀,藥理毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌症,注意事項,藥物相互作用,藥物過量,
性狀
本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在熱水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。
藥理毒理
本品為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥，又名撲熱息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的體內代謝產物，屬於苯胺類。通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1的合成和釋放，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似，但無明顯的抗炎作用；通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮痛作用，屬於外周性鎮痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。急性毒性試驗結果：小鼠經口LD50為338mg/kg，腹腔注射LD50為500mg/kg。
藥代動力學
口服易吸收，血藥濃度0.5~1h達峰值，在體內95%與葡萄糖醛酸或硫酸結合而失活，5%經羥化轉化為對肝臟有毒性的代謝物，均從尿中排出。血漿蛋白結合率為25%。90%～95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有毒性作用。T1/2一般為1～4小時（平均為2小時），腎功能不全時不變，但在某些肝病患者可能延長，老年人和新生兒可有所延長，而小兒則有所縮短。本品主要以葡萄糖醛酸結合的形式從腎臟排泄，24小時內約有3%以原形隨尿排出。
適應症
用於發熱，也可用於緩解輕中度疼痛，如頭痛、肌肉痛、關節痛以及神經痛、痛經、癌性痛和手術後止痛等。本品可用於對阿司匹林過敏或不能耐受的患者。本品對各種劇痛及內臟平滑肌絞痛無效。
用法用量
本品為原料藥，需加工成製劑使用。本品不宜長期套用，退熱療程一般不超過3天，鎮痛不宜超過10天。
不良反應
常規劑量下，乙醯氨基酚的不良反應很少，偶爾可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等，少數病例可發生過敏性皮炎（皮疹、皮膚瘙癢等）、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等，很少引起胃腸道出血。
禁忌症
對本品過敏及嚴重肝腎功能不全者禁用。
注意事項
（1）交叉過敏反應：對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應，但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人中，少數（<5%=可於套用本品後發生輕度支氣管痙攣性反應。
（2）下列情況應慎用：
①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎時，有增加肝臟毒性作用的危險；
②腎功能不全，雖可偶用，但如長期套用，有增加腎臟毒性的危險。
（3）在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。
（4）對實驗室檢查的干擾：
①血糖測定，套用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值，而用己糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響；
②血清尿酸測定，套用磷鎢酸法測定時可得假性高值；
③尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）測定，套用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果，定量試驗不受影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤，故應考慮到孕婦用本品後可能對胎兒造成的不良影響。雖然哺乳期婦女用本品後在乳汁中可達一定濃度，但在哺乳嬰兒尿中尚未發現本品或本品代謝產物排出。孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。
兒童用藥
3歲以下兒童因肝、腎功能發育不全，應避免使用。
老年患者用藥
老年患者由於肝、腎功能發生減退，本品半衰期有所延長，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。
藥物相互作用
（1）在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑，尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者，長期使用本品時，更有發生肝臟毒性的危險。
（2）本品與氯黴素合用，可延長後者的半衰期，增強其毒性。
（3）與抗凝血藥合用，可增強抗凝血作用，故要調整抗凝血藥的用量。
（4）長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時，有明顯增加腎毒性的危險。
（5）本品與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時，可增加其毒性，應避免同時套用
藥物過量
藥物過量，包括中毒量時，可很快出現噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等症狀，且可持續24小時。2～4天內出現肝功能損害，表現為肝區疼痛、肝腫大、黃疸，或腎功能損害，如少尿、血肌酐升高。第3～5天肝功能異常可達高峰，第4～6天可出現明顯的肝功能衰竭，腎小管壞死，甚至腎功能衰竭。解救應及時給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸（開始時按體重給予140mg/kg口服，然後70mg/kg每4小時1次，共17次；病情嚴重時可靜脈給藥，將藥物溶於5%葡萄糖溶液200ml中靜滴）或口服蛋氨酸，對肝臟有保護作用。拮抗劑宜儘早套用，12小時內給藥療效滿意，超過24小時則療效較差。同時還應給予其他療法，如靜脈輸液和/或利尿以促排泄，以及血液透析。
