乙酸阿比特龍酯抗腫瘤類及免疫抑制劑

  醋酸阿比特龍/乙酸阿比特龍酯  英文名稱:Abirateroneacetate  化學名稱:17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3beta-醇  CASRN:154229-18-2  生產廠家:  中文別名:阿比特龍醋酸酯;  英文名稱:17-(3-pyridyl)-5,16-androstadien-3beta-acetate  英文別名:(3)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-olAcetate(Ester);AbirateroneAcetate;CB7630;(3beta,8xi,9xi,14xi)-17-(pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3-ylacetate;
2作用機理
醋酸阿比特龍酯在體內轉化為阿比特龍酯,阿比特龍酯是雄性激素合成抑制劑,能夠抑制17α-羥化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。該酶在睪丸、腎上腺和前列腺瘤組織中表達,對於雄性激素的生物合成是必須的。前列腺癌細胞的生長需要雄性激素的供給,病人可通過手術或放療進行切除。治療的目的是為了防止睪丸生成睪丸激素以及其它雄性激素,其中一種辦法是手術切除睪丸。另外一種治療方法是利用藥物抑制睪丸分泌睪丸素或其他雄性激素。藥物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等。這些藥物持續發揮作用,但是隨著時間推移,治療將趨向於無效,這一時間通常為兩年或更長一些。當腎上腺或腫瘤開始產生少量的雄性激素,促使新的癌症生長時,抑制睪丸激素的努力往往會失敗。強生生產的Zytiga改變了以往的思路,它針對一種被稱為CYP17的酶,這種酶可幫助在睪丸外部生成雄性激素。抑制它,可以切斷腫瘤的雄性激素的“燃料供應”,從而發揮殺滅前列腺癌細胞的目的。
  分子式:C26H33NO2  分子量:391.5457  InChI:InChI=1/C26H33NO2/c1-17(28)29-20-10-12-25(2)19(15-20)6-7-21-23-9-8-22(18-5-4-14-27-16-18)26(23,3)13-11-24(21)25/h4-6,8,14,16,20-21,23-24H,7,9-13,15H2,1-3H3/t20-,21?,23?,24?,25-,26+/m0/s1  密度:1.14g/cm  沸點:506.7°Cat760mmHg  閃點:260.2°C  

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