丙脒腙

基本信息

[中文別名] 丙脒腙、丙雙脒腙，丙酮醛雙脒腙，丙酮雙脒腙，米托胍腙。

[外文名] Mitoguazone,Methylglyoxal,Bisguanythdrazone.

[化學名] 甲基乙二醛雙脒腙。

[分子式] C5H12N8。

[性狀] 本品為白色結晶性粉末，易溶於水，在酸性水溶液中不穩定，對光敏感，臨床一般用其雙鹽酸鹽。

[藥理作用]

丙脒腙是精胺攝取S-腺甙甲硫氨酸脫羧酶抑制劑，此脫羧酶是精胺合成過程中的關鍵酶，目前尚未闡明。M-GAC要體外、體內均可使L1210細胞、多種動物及人體細胞中的線粒體廣泛而明顯的損傷，線粒體中ATP含量明顯下降，整個核苷酸能量儲存明顯減少，並可抑制3H-TdR摻人線粒體及核DNA中。本品與6-MP、VCR等無交叉耐藥性。

[體內過程]

本品口服吸收不佳，一般採用靜脈注射給藥，給犬靜脈注射後最初1小時內藥物很快從血中消失，半衰期為30分鐘，以後血中消失緩慢。主要從腎臟排泄，24小時內排泄約25%，其餘則於3周內緩慢地排出。

[臨床套用]

（1）急性粒細胞白血病：因本品毒性較大，且目前療效較好的抗白敵國病藥物，故在白血病治療中已屬第二線藥物。

（2）對晚期食管癌有一定療效。

（3）對腎癌、惡性淋巴瘤、腸癌、子宮內膜癌有平滑肌肉瘤等亦有一定療效。

[用法用量] 靜脈滴註：每日4~6mg/kg，或100~200mg/m2，每日或隔日1次，溶於5%葡萄糖液500ml中，總量4~6g為1療程。

[不良反應]

（1）骨髓抑制：主要是白細胞與血小板減少。

（2）胃腸道反慶：為劑量限制性毒性，主要表現為口炎、咽炎及食管炎，亦可出現胃炎、噁心、嘔吐、腹瀉等，發生率多在50%以上。

（3）局部刺激：可致局部靜脈炎，部分病例出現燒灼感，先是口腔周圍，繼而面部甚至全岙，往往僅持續數秒或數分鐘。

（4）大劑量時可引起氣管炎、肺炎、肌瘤等。

（5）其他尚有皮炎、紅斑、眩暈、乏力、低血糖、耳鳴、聽力下降等。

[注意事項]

（1）若不良反應明顯，則慶停藥處理。

（2）用藥中應臨測血像及胃腸功能。

其他信息

[製劑規格] 注射劑：100mg/支。

[貯藏] 避光、陰暗處保存。

丙脒腙

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