丙羥基茶鹼

丙羥基茶鹼是一款適用於支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解症狀。也可用於心源性肺水腫而致的喘息。尤適用於伴有心動過速的哮喘患者的藥品。

二羥丙茶鹼藥典標準

品名

二羥丙茶鹼

Erqiangbingchajian

Diprophylline

分子式與分子量

C10H14N4O4 254.25

來源（名稱）、含量（效價）

本品為1,3-二甲基-7-（2，3-二羥丙基）-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮。按乾燥品計算，含C10H14N4O4不得少於98.0%。

性狀

本品為白色粉末或顆粒；無臭，味苦。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為160～164℃。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在273nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為354～376。

鑑別

（1）取本品約0.1g，加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，殘渣遇氨氣即顯紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》12圖）一致。

檢查

取本品0.50g，加水10ml使溶解，加溴麝香草酚藍指示液5滴，應顯黃色或綠色；再加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.20ml，應顯藍色。

取本品1.0g，加水10ml，振搖使溶解，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。

取本品0.25g，加水5ml與氫氧化鈉試液1.0ml，煮沸30秒鐘，放冷，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液7.0ml用同一方法製成的對照液比較，不得更濃（0.028%）。

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.0mg的溶液，作為供試品溶液；另取茶鹼對照品10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml與供試品溶液1ml，置200ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸二氫鉀溶液（取磷酸二氫鉀1.0g，加水溶解並稀釋至1000ml）-甲醇（72：28）為流動相；檢測波長為254nm。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，理論板數按二羥丙茶鹼峰計算不低於2000，二羥丙茶鹼峰與茶鹼峰的分離度應大於3.5；調節檢測靈敏度，使二羥丙茶鹼色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有茶鹼峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.5%；其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液中二羥丙茶鹼峰面積（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

不得過0.15%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

取本品1.0g，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加無水甲酸2ml使溶解，緩緩加醋酐50ml，振搖3分鐘，加蘇丹Ⅳ指示液4～5滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯紫色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.42mg的C10H14N4O4。

類別

平滑肌鬆弛藥。

貯藏

密封，在乾燥處保存。

製劑

（1）二羥丙茶鹼片 （2）二羥丙茶鹼注射液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

丙羥基茶鹼說明書

藥品名稱

丙羥基茶鹼

英文名稱

Diprophylline

別名

喘定；甘油茶鹼；丙羥基茶鹼；二羥基醛茶鹼；新噻林；丙羥茶鹼；Dyphylline

分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 茶鹼類藥

劑型

1.片劑：每片0.1g，0.2g；

2.注射劑：0.25g（2ml）。

丙羥基茶鹼的藥理作用

基本上和氨茶鹼相似，其擴張支氣管的作用約為氨茶鹼的1/10。

丙羥基茶鹼的藥代動力學

茶鹼的衍生物，在體內代謝為茶鹼，口服容易吸收，按體重口服19～28mg/kg，1h後血漿中的濃度為19.3～36.3μg/ml；t1/2為2～2.5h，以原形隨尿排出。丙羥基茶鹼pH近中性，對胃的刺激性較小，口服易耐受，可用較大劑量。口服生物利用度為72%。心臟興奮作用僅為氨茶鹼的1/20～1/10。

丙羥基茶鹼的禁忌證

不宜與氨茶鹼同用。

注意事項

用藥過量處理，大劑量可致中樞興奮，口服鎮靜藥可防止。

丙羥基茶鹼的不良反應

不論口服或肌內注射，其局部刺激作用較氨茶鹼小。偶有口乾、噁心、心悸、多尿等不良反應。

丙羥基茶鹼的用法用量

1.每次0.2g，每天3次。

2.肌內注射：每次0.25～0.5g。

3.靜脈滴註：用於嚴重哮喘發作，每天1～2g加於5%葡萄糖液2000～4000ml中使用。

4.極量：每次0.5g。

藥物相互作用

1.丙磺舒能升高丙羥基茶鹼的血藥濃度，從而出現過量中毒的危險。

2.丙羥基茶鹼與苯妥英鈉、卡馬西平、紅黴素、西咪替丁以及環丙沙星等合用，可使不良反應增加。

3.碳酸鋰可加速丙羥基茶鹼清除，使丙羥基茶鹼療效降低。

專家點評

臨床試驗表明，丙羥基茶鹼有強心、利尿、擴張血管作用，可減少洋地黃用量和中毒機會，並能興奮呼吸中樞，增強呼吸肌運動，收縮腦血管，減輕腦水腫而易於治療。丙羥基茶鹼的作用機制與氨茶鹼相似，但其不良反應很少。