丙硫異煙胺片

成份

本品化學名稱為：2-丙基硫代異煙醯胺。
分子式:C₉H₁₂N₂S
分子量:180.28

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣後，顯黃色。

適應症

本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結核藥聯合用於結核病經一線藥物（如鏈黴素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。

規格

0.1g。

用法用量

1、成人常用量口服，與其他抗結核藥合用，一次250mg，一日2~3次。
2、小兒常用量與其他抗結核藥合用，一次按體重口服4~5mg/kg,一日3次。

不良反應

（1）發生率較高者有：精神憂鬱（中樞神經系統毒性）。
（2）發生率較少者有：步態不穩或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛（周圍神經炎）、精神錯亂或其他精神改變（中樞神經系統毒性）、眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）。
（3）發生率極少者有：視力模糊或視力減退、合併或不合併眼痛（視神經炎）、月經失調或怕冷、性慾減退（男子）、皮膚乾而粗糙、甲狀腺功能減退、關節疼痛、僵直腫脹。
（4）如持續發生以下情況者應予注意：腹瀉、唾液增多、流口水、食慾減退、口中金屬味、噁心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐（胃腸道紊亂、中樞神經系統毒性）、眩暈（包括從臥位或坐位起身時）、嗜睡、軟弱（中樞神經系統毒性）。

注意事項

（1）交叉過敏，患者對異煙肼、吡嗪醯胺、煙酸或其他化學結構相近的藥物過敏者可能對本品過敏。
（2）對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶測定值增高。
（3）有下列情況時慎用：糖尿病、嚴重肝功能減退。
（4）治療期間須進行檢驗：
①用藥前和療程中每2~4周測定丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶，但上述試驗值增高不一定預示發生臨床肝炎，並可能在繼續治療過程中恢復；
②眼部檢查，如治療過程中出現視力減退或其他視神經炎症狀時應立即進行眼部檢查，並定期複查。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁服。

兒童用藥

12歲以下兒童不宜服用。

藥物相互作用

（1）與環絲氨酸同服可使中樞神經系統反應發生率增加，尤其是全身抽搐症狀。應當適當調整劑量，並嚴密監察中樞神經系統毒性症狀。
（2）本品與其他抗結核藥合用可能加重其不良反應。
（3）本品為維生素B6拮抗劑，可增加其腎臟排泄。因此，接受丙硫異煙胺治療的患者，維生素B6的需要量可能增加。

藥理毒理

本品為異煙酸的衍生物，其作用機制不明，可能對肽類合成具有抑制作用。本品對結核分枝桿菌的作用取決於感染部位的藥物濃度，低濃度時僅具有抑菌作用，高濃度具有殺菌作用。抑制結核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現象。

藥代動力學

口服迅速吸收（80%以上），廣泛分布於全身組織體液中，在各種組織中和腦脊液內濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過胎盤屏障。蛋白結合率約10%。服藥後1~3小時血藥濃度可達峰值，有效血藥濃度可持續6小時，T_1/2約3小時。主要在肝內代謝。經腎排泄，1%為原形，5%為有活性代謝物，其餘均為無活性代謝產物。