丙戊酸鈉片，適應症為主要用於單純或複雜失神發作、肌陣攣發作，大發作的單藥或合併用藥治療，有時對複雜部分性發作也有一定療效。
基本介紹
- 藥品名稱：丙戊酸鈉片
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：鈉通道調節藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成分為丙戊酸鈉，其化學名稱為：2-丙基戊酸鈉
化學結構式：
分子式：C8H15NaO2
分子量：166.20
化學結構式：
分子式：C8H15NaO2
分子量：166.20
性狀
本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色。
適應症
主要用於單純或複雜失神發作、肌陣攣發作，大發作的單藥或合併用藥治療，有時對複雜部分性發作也有一定療效。
規格
0.2g
用法用量
成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。開始時按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發作為止。當每日用量超過250mg時應分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8～2.4g。
小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。
小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15 mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。
不良反應
1.常見不良反應表現為腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經周期改變；
2．較少見短暫的脫髮、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁；
3．長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死；
4．可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相；
5．對肝功能有損害，引起血清鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能；
6．偶有過敏；
7．偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
2．較少見短暫的脫髮、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟失調、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁；
3．長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死；
4．可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長，應定期檢查血相；
5．對肝功能有損害，引起血清鹼性磷酸酶和氨基轉移酶升高，服用2個月要檢查肝功能；
6．偶有過敏；
7．偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
禁忌
有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病，肝病史，腎功能損害，器質性腦病時慎用。
注意事項
1．用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮靜作用；
2．停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量；
3．外科手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。
4．用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。
5．對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；
6．可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
2．停藥應逐漸減量以防再次出現發作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應逐漸增加用量，而被取代藥應逐漸減少用量；
3．外科手術或其他急症治療時應考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經抑制藥作用的增強。
4．用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數、肝腎功能檢查。
5．對診斷的干擾，尿酮試驗可出現假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響；
6．可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高並提示無症狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報導，孕婦應權衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1%～10%。應慎用。
兒童用藥
本品可蓄積在發育的骨骼內，應注意。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1）飲酒可加重鎮靜作用。
（2）全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。
（3）與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
（4）與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。
（5）與苯巴比妥類合用，後者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。
（6）與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
（7）與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報導少數病例反而誘發失神狀態。
（8）與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由於苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。
（9）與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
（10）與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期套用須經常檢查肝功能。
（11）與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作 。
（2）全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應可更明顯。
（3）與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
（4）與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。
（5）與苯巴比妥類合用，後者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮靜作用而導致嗜睡。
（6）與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
（7）與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報導少數病例反而誘發失神狀態。
（8）與苯妥英合用時，因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發生改變，由於苯妥英濃度變化較大，需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。
（9）與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
（10）與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期套用須經常檢查肝功能。
（11）與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時調整用量以控制發作 。
藥物過量
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為抗癲癇藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的濃度，降低神經元的興奮性而抑制發作。在電生理實驗中見本品可產生與苯妥英相似的抑制Na[sup]+[/sup]通道的作用。對肝臟有損害。
藥代動力學
口服胃腸吸收迅速而完全，約1～4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50～100μg/ml。血藥濃度約為50mg/ml時血漿蛋白結合率約94%；血藥濃度約為100μg/ml時，血漿蛋白結合率約為80%～85%。 血藥濃度超過120μg/ml時可出現明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度(腦液內的濃度為血漿中濃度的10%～20%)，t1/2為7～10小時。主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
塑膠瓶，100片/瓶，60片/瓶。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
