世保扶（司帕沙星片），適應症為本品可用於由敏感菌引起的輕、中度感染，包括：1．泌尿生殖系統感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。2．腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。4．呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集簇性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
基本介紹
- 藥品名稱：世保扶
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
本品主要成份為司帕沙星，其化學名：5-氨基-1-環丙基-7-(順式-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
其化學結構式： 分子式：C19H22F2N4O3
分子量：392.41
其化學結構式： 分子式：C19H22F2N4O3
分子量：392.41
性狀
本品為淡黃色或黃色片或薄膜衣片，除去包衣後顯黃色。
適應症
本品可用於由敏感菌引起的輕、中度感染，包括：
1．泌尿生殖系統感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
2．腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。
4．呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。
5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集簇性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。
6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
1．泌尿生殖系統感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附屬檔案炎、子宮內感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
2．腸道感染：如細菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門菌腸炎等。
3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。
4．呼吸系統感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎等。
5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集簇性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術傷口感染等。
6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、齶炎等。
規格
0.1g
用法用量
口服，成人 一次1～3片，最多不超過4片，一日1次，療程一般5～10日，可據病種及病情適當增減療程。或遵醫囑。
不良反應
1．消化系統反應：如噁心、嘔吐、食慾缺乏、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等。
2．過敏反應：如皮疹、發熱、局部發紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應、充血等。
3．中樞神經系統：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4．實驗室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP、血肌酐及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細胞增多及白細胞、紅細胞、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT輕度延長的報告。
5．其他：偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質性肺炎、休克、過敏綜合徵(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢症等)、眼黏膜綜合徵(史蒂文斯-詹森綜合徵)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
2．過敏反應：如皮疹、發熱、局部發紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應、充血等。
3．中樞神經系統：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4．實驗室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ-CTP、血肌酐及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細胞增多及白細胞、紅細胞、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT輕度延長的報告。
5．其他：偶見肌腱炎、假膜性腸炎、間質性肺炎、休克、過敏綜合徵(呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢症等)、眼黏膜綜合徵(史蒂文斯-詹森綜合徵)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項
1．光敏患者慎用或禁用。
2．用藥期間，應儘可能避免接觸日光、暴曬。若有光敏症狀產生，如皮疹、瘙癢、水皰等，必須立即停藥，並給予適當治療。
3．肝、腎功能異常者應慎用或適當降低劑量。
4．有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用。
5．可能有QT延長的患者，如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血症、低鎂血症，服用抗心律失常藥物者等，應慎用本品。
6．高齡者慎用本藥，若使用應適當降低用量。
7．與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
8．服用本品後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性。
2．用藥期間，應儘可能避免接觸日光、暴曬。若有光敏症狀產生，如皮疹、瘙癢、水皰等，必須立即停藥，並給予適當治療。
3．肝、腎功能異常者應慎用或適當降低劑量。
4．有癲癇史及其他中樞神經系統疾病者慎用。
5．可能有QT延長的患者，如心臟病患者(心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血症、低鎂血症，服用抗心律失常藥物者等，應慎用本品。
6．高齡者慎用本藥，若使用應適當降低用量。
7．與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
8．服用本品後分枝結核桿菌檢查可能呈假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障，可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年用藥
老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。
藥物相互作用
1. 同依諾沙星、諾氟沙星、環丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥（如聯苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用時，罕有引起痙攣的報告。
2.本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時，可降低本品的吸收，從而降低療效，若需服用應間隔4小時。
3.本品與茶鹼、咖啡因、法華林、西米替丁合用時不影響後者血漿濃度。
4.與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學。
5.服用本品4小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6.本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅黴素、噴他脒、吩噻嗪、三環類抗憂鬱藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
2.本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時，可降低本品的吸收，從而降低療效，若需服用應間隔4小時。
3.本品與茶鹼、咖啡因、法華林、西米替丁合用時不影響後者血漿濃度。
4.與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動力學。
5.服用本品4小時後才可服用含金屬離子的營養劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6.本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅黴素、噴他脒、吩噻嗪、三環類抗憂鬱藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
藥物過量
本品過量無已知的解毒劑。若過量，醫生應密切監測患者情況，並用ECG監測QTc，5天內避免接觸日光、暴曬。
齧齒動物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg後觀察14天未見死亡，但齧齒動物出現腹瀉，狗出現活動度降低、嘔吐、流涎、震顫。
齧齒動物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg後觀察14天未見死亡，但齧齒動物出現腹瀉，狗出現活動度降低、嘔吐、流涎、震顫。
藥理毒理
1．藥理學
本品為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥，對革蘭陽性細菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用；對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體、衣原體、軍團菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。
本品的作用機制是抑制細菌DNA合成過程中的DNA旋轉酶的作用而起殺菌作用。
2．毒理學
小鼠、大鼠按體表面積口服本品，劑量為人用劑量(400mg)的3.5～6.2倍，共104周，未見致癌作用。本品對沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見致突變作用，但對沙門菌株TA102有致突變作用，會引起大腸埃希菌DNA修補整理；體外細胞毒濃度下可引起中國鼠肺細胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用劑量(400mg)的15.4倍，對其生育力、生殖力無明顯影響。
本品為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥，對革蘭陽性細菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用；對革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動桿菌屬、奈瑟菌屬(淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對支原體、衣原體、軍團菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。
本品的作用機制是抑制細菌DNA合成過程中的DNA旋轉酶的作用而起殺菌作用。
2．毒理學
小鼠、大鼠按體表面積口服本品，劑量為人用劑量(400mg)的3.5～6.2倍，共104周，未見致癌作用。本品對沙門菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見致突變作用，但對沙門菌株TA102有致突變作用，會引起大腸埃希菌DNA修補整理；體外細胞毒濃度下可引起中國鼠肺細胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用劑量(400mg)的15.4倍，對其生育力、生殖力無明顯影響。
藥代動力學
健康成人空腹單次口服本品0.4g，服藥後4小時左右達血藥峰濃度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2β)約為16 小時左右，口服後主要在小腸吸收，在胃內幾乎不吸收。本品血漿蛋白結合率為42%～44%。高齡者單次口服150mg，血藥峰濃度(Cmax)為1.72μg/mL， 平均血消除半衰期(t1/2β)約為26小時左右。 本品口服吸收後體內分布廣泛，主要分布於膽囊(約為血藥濃度的7倍)；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(約為血藥濃度的1.5倍)；再次為唾液、淚液(約為血藥濃度的0.7～0.8倍)；最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服本品200mg後72 小時，用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原形藥物從糞便中排泄。
貯藏
遮光、密閉保存。
包裝
鋁塑包裝，4片/板，6片/板，8片/板，10片/板
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2005版二部
批准文號
國藥準字H10980257
生產企業
山西天豐世保扶製藥有限責任公司
核准日期
2002年12月18日
修訂日期
2006年08月19日
