三羥乙基蘆丁

是維腦路通的主要有效成分，蘆丁經過加工，才能生產出三羥乙基蘆丁具有降低毛細血管通透性和脆性，提高毛細血管抵抗力，抑制血小板聚集，防止血栓形成的作用，具有療效確切、安全可靠、使用方便、價格低廉等特點。近些年來，又發現了三羥乙基蘆丁的其他方面的作用，如保護脂質防止過氧化、保護組織免受輻射的損傷、治療眼睛疲勞、可吞噬自由基等。越來越受到研究者的關注。

基本介紹

• 中文名：三羥乙基蘆丁
• 產品：維腦路通
• 功能：降低毛細血管通透性和脆性
• 製備方法：中和、精製

概述

三羥乙基蘆丁結構圖

很難得到高純度三羥乙基蘆丁（如含量達到99%以上）產品的原因：一方面是三羥乙基蘆丁的反應複雜，另一方面是結晶溶劑的選擇和結晶方法等。在反應溫度為75℃，以氫氧化鈉為催化劑條件下，清楚地展示了反應過程中的一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁的產生、變化過程。在此，三羥乙基蘆丁達到最高時，四羥乙基蘆丁已經開始形成，所以只能取一個最佳值。此反應過程可能也適用於其他反應溶劑。

三羥乙基蘆丁的合成反應複雜，但其有一個最佳反應點，此時，三羥乙基蘆丁含量最高，相對應的時間即為此條件下的最佳反應時間，這裡甲醇-水為混合溶劑時，最佳反應時間為8～9h，水為溶劑時，最佳反應時間為15h。甲醇為最佳的結晶溶劑，可顯著提高三羥乙基蘆丁的含量。本實驗為三羥乙基蘆丁生產條件的控制提供了科學的根據。

製備方法

三羥乙基蘆丁的製備方法：

（1）以水合蘆丁和氯乙醇為原料在維生素c或重亞硫酸鈉的存在下，加熱到85℃～100℃，2h，中和、精製而得。

三羥乙基蘆丁結構圖

（2）以水合蘆丁和環氧乙烷為原料，以氫氧化鈉、吡啶等鹼為催化劑催化成醚反應，再中和、精製而得。由於蘆丁分子有4個酚羥基，在反應過程中先後生成一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁，且除四羥乙基蘆丁外一羥、二羥、三羥乙基蘆丁都有異構體，故反應複雜。又由於一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁的分子理化性質差別小，反應終點的控制和監測都不易，一般採用高效液相色譜法（hplc）。

以hplc監測，水合蘆丁和環氧乙烷為原料，研究三羥乙基蘆丁的合成過程中一羥、二羥、三羥、四羥乙基蘆丁的變化情況和合成條件以及三羥乙基蘆丁粗品的精製。