三甲沙林（Trioxsalen），別名為4,5‘,8-三甲基補骨脂素，是一種白色至暗白色或灰色無臭結晶體的化學品（補骨脂素）。分子式為C14H12O3，分子量為228.24300。幾乎不溶於水，溶於乙醇（1:1150），溶於氯仿（1:84），溶於二氯甲烷（1:43），溶於甲基異丁基酮（1:100），熔點229~231℃，避光。三甲沙林臨床上主要治療銀屑病、特發性白癜風等。
基本介紹
- 中文名：三甲沙林
- 外文名：Trioxsalen
- CAS號：3902-71-4
- 分子式：C14H12O3
- 分子量：228.24300
- 熔點：229-231℃
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化合物簡介
基本信息
中文名稱：4,5‘,8-三甲基]補骨脂素
中文別名：4,5‘,8-三甲基補骨脂素; 4,5’,8-三甲基補骨脂素; 2,5,9-三甲基呋[3,2-g]苯並吡喃-7-酮; 4,5',8-三甲基補骨脂素;
英文名稱：trioxsalen
英文別名：Trioxysalenum; 4,2',8-trimethylpsoralen; Elder 8011; 2,5,9-trimethyl-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one; 4,5',8-Trimethylpsoralen;
CAS號：3902-71-4
分子式：C14H12O3
化學結構：
分子量：228.24300
精確質量：228.07900
PSA：43.35000
LogP：3.46440
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.236 g/cm3
熔點：229-231ºC(lit.)
沸點：389ºC at 760 mmHg
閃點：189.1ºC
折射率：1.613
儲存條件：2-8ºC
安全信息
符號： GHS05 GHS08
信號詞：危險
危害聲明：H314; H351
警示性聲明：P280; P305 + P351 + P338; P310
海關編碼：2932999099
危險品運輸編碼：UN 1759 8
危險類別碼：R34; R40
安全說明：S26; S36/37/39; S45
危險品標誌：C
藥物相關基本信息概況
藥品名稱
中文名稱：三甲沙林
英文名稱：triosalen, trixysalen
化學式：4,5‘,8-三甲基]補骨脂素
中文別名：三甲基補骨脂素，三甲呋豆素，三甲補骨脂內酯，三甲呋苯吡酮。
性狀
白色或類白色結晶性小粒。幾乎不溶於水，溶於乙醇（1:1150），溶於氯仿（1:84），溶於二氯甲烷（1:43），溶於甲基異丁基酮（1:100），熔點229~231℃，避光。
作用與用途
著色劑。為甲氧呋豆素的一種衍生物，同補骨脂素，具有更強的局部集結紫外線作用，加速黑色素的形成。外用治療白癜風，優於甲氧沙林。0.1%溶液用於白癜風、銀屑病。
藥理作用
本品為新合成的抗葉酸代謝藥物，為非經典性DHFR抑制劑，它一方面具有與MTX相似的一般特性，即有相似的作用、套用、不良反應與注意事項等，但另一方面亦具有其自身的特點：極大多數哺乳動物細胞能經與葉酸轉運系統無關的過程積極攝取本品入胞，並且在細胞內亦不會進行多谷氨醯化，因而可克服由於腫瘤細胞還原葉酸轉運系統功能障礙和（或）葉醯多谷氨酸合成酶（FPGS）變異或水平低下聽造成的抗藥性，使一些對MTX有抗藥性的細胞對本藥仍敏感。本品的抗瘤譜比MTX廣，如：對MTX無效的B16黑色素瘤、結腸癌-26、CD8F1乳癌均有效。
