三氟哌多

三氟哌多，化學名為1-（4-氟苯基）-4- [4-羥基-4- [3-（三氟甲基）苯基]哌啶-1-基]丁-1-酮；在醫療上，對精神分裂症慢性症狀療效較好，用於精神分裂症的治療。

基本介紹

• 中文名：三氟哌多
• 外文名：Trifluperidol
• CAS號：749-13-3
• 分子式：C22H23F4NO2
• 分子量：409.41700

化合物簡介

基本信息

中文名稱：三氟哌多

中文別名：三氟哌利多

英文名稱：Trifluperidol;

英文別名：Flumoperone； Psychoperidol；Trifluoperidol；1-(4-fluorophenyl)-4-[4-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-1-yl]butan-1-one；1-(4-fluorophenyl)-4-[4-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperidyl]-butan-1-one;

CAS號：749-13-3

分子式：C22H23F4NO2

結構式：

分子量：409.41700

精確質量：409.16600

PSA：40.54000

LogP：4.72890

物化性質

密度：1.26g/cm

沸點：535.7ºC at 760 mmHg

閃點：277.8ºC

折射率：1.534

分析方法

1）TLC

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
填充柱	SE-30	260.	2645.	Musumarra, Scarlata, et al., 1987

2）氣相色譜

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
填充柱	SE-30		2665.	Marozzi, Gambaro, et al., 1982

急性毒理

測試類型：LD50 - 致死劑量，50%死亡

接觸：口服

觀察：齧齒動物 - 大鼠

劑量/持續時間：140 mg / kg

毒性效應：除致死劑量值外沒有報導的毒性效應的詳細信息

藥理作用

三氟哌多屬丁醯苯類抗精神病藥。作用類似氟哌啶醇，其抗精神病作用更強，起效較快。其抗精神病有興奮和抑制的雙相特點。控制興奮、躁動、行動紊亂等急性精神運動興奮症狀，作用較氟哌啶醇迅速；對改善孤獨、淡漠、遲鈍、呆滯等慢性退縮症狀療效較好。

藥代動力學

三氟哌多可迅速從胃腸道吸收。口服5h、肌內注射約20min達血藥峰值，tl/2為12～36h。吸收入血後，約92%與血漿蛋白結合；可分布全身，透過血-腦脊液屏障，並可進入乳汁。在肝內代謝，其代謝物隨尿、糞便排出。有證據表明，三氟哌多存在腸肝循環。

適應證

主要用於精神分裂症；尚可用作鎮靜治療的輔助劑和止吐。

禁忌證

心、腎功能不全者禁用。孕婦禁用。

注意事項

老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女慎用。

不良反應

1.以錐體外系症狀為多見。

2.在長期用藥中可引起遲發性運動障礙。還可出現口乾、視力模糊、煩躁不安、焦慮和抑鬱。

3.偶見粒細胞減少、角膜和晶體混濁、膽汁淤積性肝炎及輕微低血壓。

4.超劑量可致角弓反張、抽搐和昏迷等急性腦病症狀。一旦發現，應立即停藥，並進行對症處理及支持療法，適當套用抗膽鹼能藥。

用法用量

每天2.5～5mg。控制精神運動興奮可先用注射劑，待症狀改善後，改用片劑維持治療。

其它藥物相互作用

1. 三氟哌多會降低苯丙胺的作用。

2.抗癲癇藥可增加三氟哌多的毒性反應。

3.抗高血壓藥物與三氟哌多合用時，可使血壓過度降低。

4.抗膽鹼能藥與三氟哌多合用，雖可減少錐體外系不良反應，但有可能使眼壓增高，或降低精神分裂症患者的血內三氟哌多濃度。

5.腎上腺素與三氟哌多合用時，由於阻斷了α-受體，使β-受體的活動占優勢，導致血壓下降。

專家點評

效價比氟哌啶醇為高。毒性僅為氟哌啶醇的1/10。大劑量時，能控制興奮躁動、行為紊亂、對精神運動性興奮療效滿意，且作用迅速，較為安全。