《一種（R）-3-（3-氯-2-氟苯）-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸的製備方法》是南京艾普特生物醫藥有限公司於2021年1月31日申請的專利，該專利公布號為CN112920005A，專利公布日為2021年6月8日，發明人是薛峰、高峰、劉洪強、田貝貝。
基本介紹
- 中文名：一種(R)-3-（3-氯-2-氟苯）-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸的製備方法
- 申請公布號：CN112920005A
- 申請號：202110133030X
- 申請公布日：2021.06.08
基本信息, 專利摘要,
基本信息
申請日 | 2021.01.31 |
申請人 | 南京艾普特生物醫藥有限公司 |
地址 | 210000江蘇省南京市化學工業園區寧六路606號C棟249室 |
發明人 | 薛峰; 高峰; 劉洪強; 田貝貝 |
專利摘要
本發明公開了一種(R)‑3‑(3‑氯‑2‑氟苯)‑4,5‑二氫異噁唑‑5‑羧酸的製備方法，屬於醫藥中間體技術領域。以3‑氯‑2‑氟‑鄰氯苯甲醛肟為原料，與丙烯酸酯在有機鹼存在下得到3‑(3‑氯‑2‑氟苯基)‑4,5‑二氫‑異噁唑‑5‑羧酸酯；接著鹼性水解得到3‑(3‑氯‑2‑氟苯)‑4,5‑二氫異噁唑‑5‑羧酸消旋體；採用(R)‑α‑苯乙胺進行成鹽拆分解離得到(R)‑3‑(3‑氯‑2‑氟苯)‑4,5‑二氫異噁唑‑5‑羧酸。該方法操作簡便，反應收率高，得到產品的純度大於99.0％，≥99.5％ee，單雜小於0.2％，具備潛在的工業化放大前景。
