替諾福韋酯（Tenofovir disoproxil fumarate，TDF）是一種與阿德福韋酯（Adefovir dipivoxil, ADV）相似的單磷酸腺苷類似物，於2001年10月被美國FDA批准用於HIV感染的治療。近來替諾福韋酯在HIV合併HBV感染或HBV單獨感染的慢性B型肝炎患者中的研究顯示其有很強的抑制HBV作用。
基本介紹
- 中文名：替諾福韋酯
- 外文名：Tenofovir disoproxil fumarate
- 簡稱：TDF
- 批准套用時間：2001年10月
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藥物
替諾福韋酯的藥學特性及其抗病毒作用
替諾福韋酯（TDF）是替諾福韋雙異丙醯氧基甲酯延胡索酸鹽,是替諾福韋的酯類前。替諾福韋是一種無環的5’-單磷酸腺苷類似物，口服吸收較差，酯化的替諾福韋——TDF口服吸收率明顯提高，並能提高細胞對其的攝取。TDF口服後很快水解為替諾福韋，被細胞激酶磷酸化生成具有藥理活性的代謝產物替諾福韋二磷酸，然後與5’-三磷酸脫氧腺苷酸競爭參入到病毒DNA鏈中，由於其缺乏3’-OH 基導致DNA鏈延長受阻而抑制病毒的複製。藥代動力學研究顯示，一日口服TDF 300mg 的生物利用度為25%，標準脂肪餐可使其增加到39%。在HIV感染者中的研究顯示TDF血清清除半衰期為14.4小時，主要經過腎臟排泄。輕度腎功能不全（肌酐清除率大於50ml/min）對其口服吸收率和清除率均無明顯影響；而中－重度腎功能不全（肌酐清除率<50ml/min）者的腎臟清除率明顯下降【1】，但替諾福韋可被血液透析有效地清除掉。在HepG2及原代肝細胞的研究【2】顯示，TDF的細胞內半衰期為95小時。體外實驗顯示TDF對逆轉錄病毒及嗜肝DNA病毒均有較強的抗病毒活性。TDF可劑量依賴性的抑制HBV DNA聚合酶的活性，在2.2.15細胞中，替諾福韋與阿德福韋有相似的抗病毒活性，但當分子酯化後其抗病毒活性分別增加50倍及10倍。存在rtN236T ADV耐藥株對TDF敏感性僅降低3－4.2倍。在長期套用TDF的HIV/HBV感染者中，HBV常出現rtA194T的變異，TDF抑制rtA194T的變異株的EC50僅增加了1.5倍，對拉米夫定（Lamivudine, LAM）變異株的EC50也僅增加了2.1倍。提示TDF對野生型HBV、ADV耐藥株、 LAM耐藥株均有很好的抗病毒作用。
1 崔嵐，安富榮，王曉珉.核苷酸逆轉錄酶抑制劑替諾福韋DF. 中國新藥雜誌. 2004, 13(11): 1054－1058
2 Delaney W E, Ray AS, Yang H, et al. Intracellular Metabolism and In Vitro Activity of Tenofovir against Hepatitis B Virus. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2006, 50(7) 2471–2477
tdf檔案
TDF是一種閱讀器的格式，一般電子書都是TDF，以及PDF格式；說白了就是一格式,且是閱讀器下子檔案。
.tdf（text design file）的是一個文字格式 或者是一個字幕檔案格式，可以使用
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Carbide ui Theme Edition的執行檔。
生化名詞
TDF：是transcript-derived fragment 的英文縮寫，中文意思為 轉錄衍生片段，一般是進行擴增、轉錄後的產物片段，可用來基因序列對比等生物化學研究操作。
例句： In this study, we identified 212 transcript-derived fragments (TDFs) that were differentially expressed in resistant and susceptible strains.
