Cometriq(中文名:卡博替尼)是用於治療轉移甲狀腺髓樣癌患者的一種藥物,每天1次140mg口服。在前列腺癌、非小細胞肺癌和肝癌等腫瘤中也顯示出一定的療效。
有心肌梗死,腦梗死、頜骨骨壞死、腎病綜合徵等副作用的患者禁用,可能會有食欲不振,噁心,疲乏等不良反應。
作用機制
體外生化和/或細胞學分析曾顯示cabozantinib抑制RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體是涉及正常細胞學功能和病理學過程二者例如腫瘤發生,轉移,腫瘤血管生成,和腫瘤微環境的維持。
適應症和用途
Cometriq是激酶抑制劑適用為進展性,轉移甲狀腺髓樣癌(MTC)患者的治療。
劑量和給藥方法
●推薦劑量:140mg口服,每天1次。
●指導患者服用Cometriq前至少2小時和後至少1小時不要進食。
劑型和規格
20mg和80mg膠囊。
禁忌證
無。
警告和注意事項
●血栓形成事件:對心肌梗死,腦梗死,或其他嚴重動脈血栓栓塞事件終止Cometriq。
●傷口併發症:對裂開或需要醫學干預併發症不給予Cometriq。
●高血壓:有規律地監視血壓。對高血壓危象終止Cometriq。
●頜骨骨壞死:終止Cometriq。
●掌足紅腫綜合徵(PPES):中斷Cometriq,減低劑量。
●蛋白尿:監視尿蛋白。對腎病綜合徵終止。
●可逆性後部白質腦病綜合徵(RPLS):終止Cometriq。
●胚胎胎兒毒性:可致胎兒危害。建議婦女對胎兒潛在風險。
不良反應
最常報導藥物不良反應(≥25%)是腹瀉,口腔炎,掌足紅腫綜合徵(PPES),體重減輕,食欲不振,噁心,疲乏,口腔痛,發色變化,味覺障礙,高血壓,腹痛,和便秘。最常見實驗室異常(≥25%)是增加AST,增加ALT,淋巴細胞減少,鹼性磷酸酶增加,低鈣血症,中性粒細胞減少,血小板減少,低磷血症,和高膽紅素血症。
藥物相互作用
Cabozantinib是CYP3A4底物。強CYP3A4抑制劑的共同給藥可能增加cabozantinib暴露。慢性共同給予強CYP3A4誘導劑可能減低cabozantinib暴露。
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體外生化和/或細胞學分析曾顯示cabozantinib抑制RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些酪氨酸激酶受體是涉及正常細胞學功能和病理學過程二者例如腫瘤發生,轉移,腫瘤血管生成,和腫瘤微環境的維持。
適應症和用途
Cometriq是激酶抑制劑適用為進展性,轉移甲狀腺髓樣癌(MTC)患者的治療。
劑量和給藥方法
●推薦劑量:140mg口服,每天1次。
●指導患者服用Cometriq前至少2小時和後至少1小時不要進食。
劑型和規格
20mg和80mg膠囊。
禁忌證
無。
警告和注意事項
●血栓形成事件:對心肌梗死,腦梗死,或其他嚴重動脈血栓栓塞事件終止Cometriq。
●傷口併發症:對裂開或需要醫學干預併發症不給予Cometriq。
●高血壓:有規律地監視血壓。對高血壓危象終止Cometriq。
●頜骨骨壞死:終止Cometriq。
●掌足紅腫綜合徵(PPES):中斷Cometriq,減低劑量。
●蛋白尿:監視尿蛋白。對腎病綜合徵終止。
●可逆性後部白質腦病綜合徵(RPLS):終止Cometriq。
●胚胎胎兒毒性:可致胎兒危害。建議婦女對胎兒潛在風險。
不良反應
最常報導藥物不良反應(≥25%)是腹瀉,口腔炎,掌足紅腫綜合徵(PPES),體重減輕,食欲不振,噁心,疲乏,口腔痛,發色變化,味覺障礙,高血壓,腹痛,和便秘。最常見實驗室異常(≥25%)是增加AST,增加ALT,淋巴細胞減少,鹼性磷酸酶增加,低鈣血症,中性粒細胞減少,血小板減少,低磷血症,和高膽紅素血症。
藥物相互作用
Cabozantinib是CYP3A4底物。強CYP3A4抑制劑的共同給藥可能增加cabozantinib暴露。慢性共同給予強CYP3A4誘導劑可能減低cabozantinib暴露。
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