Biginelli 嘧啶酮合成

1883年，Biginelli首次報導了用苯甲醛、尿素和乙醯乙酸乙酯三組分，以乙醇為溶劑在濃鹽酸的催化下，一鍋煮得到3,4-二氫嘧啶-2-酮，這是一極具實驗價值的合成反應。

基本介紹

• 中文名：Biginelli 嘧啶酮合成
• 重要的產物：3,4-二氫嘧啶-2-酮
• 試驗方法：一鍋煮法
• 領域：有機合成

簡介

3, 4-二氫嘧啶-2（1H）酮具有重要的藥劑活性，可作為鈣通道劑、降壓劑、抗過敏劑等，並在抗微生物、抗病毒、抗癌、殺菌等領域有廣闊的用途，是近年來生物活性有機雜環化合物的合成熱點之一。這類化合物通常是用Biginelli反應縮合得到。

反應優點及最佳化

優點：操作簡單，“一鍋煮”即可得到產物。

缺點：收率較低（20-50%）。

改進的工作主要集中在兩方面：

1、使用更好的催化劑，如用CoCl₂.6H₂O，NiCl₂.6H₂O、離子液體、三溴化銦等催化劑；

2、用其他反應方法，如微波促進、固相合成等。

反應機理

反應機理

反應舉例

反應舉例