BW-430C

藥品名稱

BW-430C

英文名稱

Lamotrigine ,Lamictal

別名

利必通；拉米克妥；那蒙特金；拉莫三嗪；Lamictal；Lamotriginum

分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他

劑型

片劑：25mg，50mg，100mg，150mg，200mg。

BW-430C的藥理作用

BW-430C為苯基三嗪類化合物，屬電鞏厚元乘壓門控鈉通道阻剃才朵滯劑。通過減少鈉內流來增加神經元的穩定性。在體外培養神頸宙察經元中，BW-430C可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮質和海馬區興奮後的放電時間，對抗部分和全身性癲癇發作。其作用機制可能是抑制腦內谷氨酸和天門冬氨酸誘發的暴發性放電；阻滯癲癇灶快速放電和神經元除極，但不影響正常神經興奮傳導。動物實驗表明，BW-430C抗驚厥作用與苯妥英鈉、卡馬西平等阻滯電驚厥和戊四氮導致的抽搐相似。

BW-430C的藥代動力學

BW-430C口服後迅速完全吸收。生物利用度可達98%。健康人和癲癇患者單劑量服用後，達峰濃度時間為0.5～5.0h，平均2.0～3.0h。BW-430C血漿蛋白結合率為55%，表觀分布容積為0.9～1.3L/kg。BW-430C半衰期為6.4～30.4h，平均12.6h。若在服用丙戊酸鈉基礎上加服BW-430C，半衰期可延長至11.2～51.6h，平均27h。BW-430C主要在肝臟內通過與葡萄糖醛酸結合而代謝，代謝產物沒有生物活性。94%通過腎臟排泄，其中10%為藥物原形，2%通過糞便排泄。

BW-430C的適應證

1.成人或兒童癲癇複雜部分性發作的輔助治療或單獨治療。

2.其他抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發作的輔助治療。

3.Lennox-Gastaut綜合徵的癲癇發作。

BW-430C的禁忌證

對BW-430C過敏者。

注意事項

1.心、肝、腎功能受損者。

2.妊娠早期不宜使用。

3.12歲以下兒童不推薦用於單藥治療。用於添加療法時患者年齡應在2歲以上。

BW-430C的不良反應

1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、共濟失調、噁心、嘔吐、視物模糊、復視和皮疹等，發生率與劑量相關。過量可出現巴艱嗜睡、頭痛、甚至昏迷。

2.偶見變態反應、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、胃納減退、體重減輕、光敏性皮炎和自殺傾向等。

3.罕見嚴重的皮疹、血管神經性水腫。有發生Stevens-Johnson綜合徵和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合徵）的報導。

BW-430C的用法用量

1.在服用丙戊酸鈉的患者中加用BW-430C，前2周，每次用25mg，隔日1次；隨後2周開始，每天戲照禁服用25mg，此後每1～2周增加25～50mg，直至達到維持量每天100～150mg，分次口服。

2.不與丙船舉戰頸戊酸鈉合用者，每天從50mg開始，2周后改為每天100mg，分次服用，逐步加到維持量每天100～200mg，分次口服。

藥物相互作用

（1）年齡小於16歲；（2）與丙戊酸和已知可導致皮疹的抗生素合用；（3）過量；（4）BW-430C的加量速度過快；（5）伴有病毒性感染。—旦出現應立即停止治療。

專家點評

當與其他抗癲癇藥同用時，突然停用BW-430C可引起淋淚鑽癲癇反彈發作。除非出於安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則BW-430C的劑量應該在2周內逐漸減少至停藥。當欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達到BW-430C單藥治療，或在BW-430C單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時，都應考慮對BW-430C藥動學的影響。

2.不與丙戊酸鈉合用者，每天從50mg開始，2周后改為每天100mg，分次服用，逐步加到維持量每天100～200mg，分次口服。

藥物相互作用

（1）年齡小於16歲；（2）與丙戊酸和已知可導致皮疹的抗生素合用；（3）過量；（4）BW-430C的加量速度過快；（5）伴有病毒性感染。—旦出現應立即停止治療。

專家點評

當與其他抗癲癇藥同用時，突然停用BW-430C可引起癲癇反彈發作。除非出於安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則BW-430C的劑量應該在2周內逐漸減少至停藥。當欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達到BW-430C單藥治療，或在BW-430C單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時，都應考慮對BW-430C藥動學的影響。