Aciphex

Aciphex（rabeprazole雷貝拉唑鈉）緩釋片，用於治療胃食管反流病（GERD）成人和青少年患者（12歲及以上）。GERD，也被稱為胃酸反流或反酸，是一種常見疾病，胃腔內的胃酸反流可引起燒心症狀，並可能導致食管損傷。

藥品名稱

品牌名：Aciphex
通用名：Rabeprazole
別名：拉貝拉唑鈉、雷貝拉唑鈉、RabeprazoleSodium、NaRabeprazol、Pariet

藥物劑型

膠囊：20mg；
腸溶片：10mg，20mg。

藥理作用

本藥為苯並咪唑類質子泵抑制藥，其抑制H，K-ATP酶作用具有部分可逆性。本藥較奧美拉唑抑制H，K-ATP酶和胃酸分泌的效果更明顯。

胃酸分泌抑制作用

家兔胃腺體外研究表明，本藥可抑制二丁醯環磷酸腺苷(cAMP)引起的胃酸分泌，對留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌均有強大的抑制作用；相對於其他質子泵抑制藥(如奧美拉唑)而言，本藥能更快、更徹底地與H，K-ATP酶分離，從而可更快實現胃酸分泌抑制作用的恢復。

抗潰瘍作用

對各種大鼠實驗性潰瘍及實驗性胃黏膜病變(寒冷束縛應激性反應、水浸束縛應激反應、幽門結紮、巰乙胺及鹽酸-乙醇刺激)，本藥均顯示很強的抗潰瘍及改善胃黏膜病變的作用。

抗幽門螺旋桿菌作用

體外實驗顯示本藥比奧美拉唑和蘭索拉唑有更強的抗幽門螺旋桿菌活性，其可在幾個位點直接攻擊幽門螺桿菌，並可非競爭性、不可逆地抑制幽門螺旋桿菌的脲酶。

藥動學

單次口服本藥20mg，最大血漿濃度(Cmax)為每升0.406mg，藥峰時間(tmax)為3.1h，血漿半衰(t1/2)為1.02h，清除率(CL)為每天0.504L/kg；每天口服本藥40mg連續7天，Cmax為0.418mg/L，tmax為3.8h。t1/2為1.49h，CL為每天0.648L/kg。其中Cmax具有劑量依耐性，但tmax、t1/2和CL不依賴於劑量。本藥主要經肝臟代謝，血漿蛋白結合率為94.8%～97.5%。餐後雖然Cmax無改變，但tmax被明顯延遲(1.7h)。48h內尿中排出總量以雷貝拉唑鈉硫醚羧酸及葡萄糖醛酸化物計算占給藥量的34%。

適應證

用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合徵)。

禁忌證

1.有藥物過敏史者。
2.肝硬化患者。
3.高齡患者。
4.孕婦。

注意事項

1.應在排除惡性腫瘤前提下給藥。
2.根據病情將用量控制在治療所需的最低限度內。
3.不宜於維持治療。

不良反應

1.血液系統：可引起紅細胞、淋巴細胞減少、白細胞減少或增多、嗜酸粒細胞、中性粒細胞增多。如出現此類異常狀況時，應停藥並採取適當措施。
2.消化系統：可引起便秘、腹瀉、腹脹感、噁心、下腹部痛、消化不良及肝臟酶學指標(如氨基轉移酶、鹼性磷酸酶等)升高。
3.心血管系統：可有心悸。
4.精神神經系統：可有頭痛、眩暈、睏倦、四肢乏力、感覺遲鈍、握力低下、口齒不清、步態蹣跚等。國外有導致既往有肝性腦病的肝硬化患者精神錯亂、識辨力喪失和嗜睡的個案報導。
5.致癌性：在給大鼠按5mg/kg以上用量，連續2年口服給藥的毒性試驗中，觀察到雌鼠中胃部發生類癌病變。
6.其他：可有皮疹、蕁麻疹、瘙癢感、水腫、總膽固醇及尿素氮升高、蛋白尿等。如出現此類異常狀況時，應停藥並採取適當措施。

用法用量

口服給藥：膠囊每次20mg，每天1～2次，單用或合用抗生素。腸溶劑每次10mg，每天1次，根據病情(如病情嚴重及屬復發性、頑固性病例)也可增加到每次20mg，每天1次。一般情況下，胃潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎的療程以8周為限，十二指腸潰瘍的療程以6周為限。

藥物相應作用

1.由於本藥可升高胃內pH值，與地高辛合用時，可促進地高辛的吸收並導致其血中濃度升高，故合用時應監測地高辛的濃度。
2.據報導，本藥與含氫氧化鋁、氫氧化鎂的制酸劑同時服用，或在服制酸劑1h後再用時，本藥的平均血漿濃度和藥時曲線下面積分別下降8%和6%。
3.酮康唑不影響本藥代謝，但本藥可降低酮康唑的Cmax故在套用酮康唑時，應停用本藥。
4.對健康志願者的研究中，尚未發現本藥和地西泮、茶鹼、華法林、苯妥英鈉之間的相互作用。

專家點評

本品治療胃和十二指腸潰瘍，反流性食管炎和HP(與抗菌藥聯用)療效確切，與其他PPI藥相比，具有耐受性好、起效快，與其他藥物相互作用少，老年及腎功能不良者也可套用等特點。

購藥方法

雷貝拉唑屬於質子泵抑制劑，該類藥物可通過降低胃內胃酸生成量，從而治療GERD所引起的例如例如燒心、反酸及噁心等症狀。該類藥物還可促進損傷食道癒合，並能防食管的進一步損傷。雷貝拉唑還可用於治療胃酸生成過多的其他疾病，例如Zollinger-Ellison綜合徵。此外，雷貝拉唑還可用於治療潰瘍，並與其他藥物聯合套用以根除幽門螺旋桿菌。
在成人患者Aciphex治療臨床試驗中，服用Aciphex的患者最常見的不良反應包括咽喉痛、胃腸脹氣、感染及便秘。在青少年研究中，患者最常報告的不良反應是腹痛、腹瀉和頭痛。
FDA批准的仿製處方藥具有與品牌藥相同的高質量和療效。仿製處方藥的製造和包裝地點要求也和品牌藥使用相同的質量標準。美國是醫藥分開的國家，藥房全部實行嚴格的處方藥與非處方藥分類管理。對處方藥的銷售，必須憑美國醫生（電子/紙質）處方。如今國內患者可以依託科技，實現遠程的病歷互動，由美國醫生根據患者病情開具電子處方，以正規渠道在好醫友美國藥房購買到處方藥。

因為FDA批准的仿製藥與專利品牌藥品具有相同的嚴格質量標準，所以臨床醫生和消費者都可放心使用。由於該類藥物的使用非常廣泛，因此能夠為服用該類藥物的患者提供經濟上能負擔的起的治療選擇是十分重要的。