AP-237為速效鎮痛藥，鎮痛作用為嗎啡的1/3，但比解熱鎮痛藥強。對皮膚、黏膜和運動器官的疼痛有明顯的抑制作用、對內臟器官疼痛的鎮痛效果較差。AP-237成癮性較嗎啡弱，但有不同程度的耐受性。AP-237尚有中樞抑制、鎮咳、降壓、增加下肢及腦血流量，抗組胺、利膽和麻醉等作用。
基本介紹
- 中文名：AP-237
- 外文名：Bucinnazine
- 別名：布桂利嗪、布新拉嗪、丁醯肉桂哌嗪、強痛定、布桂嗪、Bucinnazine、Bucinnazinum等
- 劑型：片劑、注射劑
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藥品分類
神經系統藥物 > 鎮痛藥物 > 強鎮痛藥
藥品劑型
1.片劑：30mg，60mg；
2.注射劑：50mg（2ml），100mg（2ml）。
藥代動力學
AP-237口服後易吸收，口服後10～30min或皮下注射10min起效，鎮痛效果維持3～6h。皮下注射後20min血藥濃度達峰值。給藥後20min腦內藥量占給藥量的0.84%，幾乎全是原形。AP-237體內代謝有明顯種族差異，主要以代謝物的形式從尿與糞便中排出。24h從尿和糞中排出量分別占給藥量的27%和49%。
適應證
主要用於偏頭痛、三叉神經痛、炎症性及外傷性疼痛、關節痛、痛經、術後疼痛及癌症引起的疼痛等。
禁忌證
（尚不明確）
相互作用
不宜與抗高血壓藥聯合套用，可致血壓下降過快，引起昏厥。
注意事項
1.AP-237有耐受和成癮性，必須嚴格控制和管理。
2.老年人、兒童、妊娠及哺乳期婦女慎用。
3.肝、腎功能不全者慎用。
4.鎮痛作用為嗎啡的1/3,一般注射10min見效.
5.對內臟器官的止痛作用較差.
不良反應
1.偶見噁心、頭痛、眩暈、睏倦、黃視、全身發麻等，停藥後可消失。
2.連續使用AP-237，可產生耐受和成癮。
用法用量
1.口服：每次30～60mg，每天3～4次，疼痛劇烈時可酌增。一般在口服後10～30分鐘內出現療效。一般在口服後10～30分鐘內出現療效。
2.皮下注射：每次50～100mg，每天1～2次。般在注射後10分鐘內出現療效。
3.肌內注射：同皮下注射項。
專家點評
作為常用的一種麻醉性速效鎮痛藥，效力弱於嗎啡，但比解熱鎮痛藥強，對皮膚、黏膜和運動器官的疼痛較有效，對內臟器官疼痛效果差。
