3-二甲胺基-3-苯基丙醇

名稱達泊西汀，為淡黃色粉末、無嗅、微甜、能溶於水、醇。可製成片劑、飲料、藥酒、膠囊等劑型。達泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)，廣泛用於治療抑鬱和相關的情感障礙。

基本介紹

• 中文名：3-二甲胺基-3-苯基丙醇
• 分子式：C21H23NO.HCl
• 分子量：341.88
• CAS號：[129938-20-1]；[119356-77-3]

基本信息

簡介

達泊西汀化學名稱：(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基鹽酸鹽，

英文名稱：(S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine hydrochloride

（滄海：這兩個號都是鹽酸鹽的號，用這兩個號都能查到正確的結構，不知道哪個才是對的）

熔點：175-177℃

旋光：+128°±3(C=1,CH3OH)

特徵

性狀：本品為淡黃色粉末、無嗅、微甜、能溶於水、醇。可製成片劑、飲料、藥酒、膠囊等劑型。

達泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)，這類藥廣泛用於治療抑鬱和相關的情感障礙。

用途：達泊西汀(dapoxetine)作為一種新型快速的SSRI，半衰期短，屬於選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)，用於治療男性早泄和勃起功能障礙。

用法用量：每次60-100mg

特點：服用後由腸胃吸收，直接口服約20-30分鐘起效; 作用時間持續數十天; 副作用小，檢測不出，有輕微頭痛、噁心等症狀，但很快消失。

DAPOXETINE(達泊西汀)

用量與用法: 在您需要前20-30分鐘口服一粒

功 效: 治療陽痿,早洩,性冷淡,性功能障礙,增大增長等功效，在體內藥效可持100小時左右，在100小時有效環境內可有效勃起。

適合人群: 高血壓心腦血管患者都可服用

生 產 商: 美國紐約強生生物製藥有限公司

不宜服用: 未成年,孕婦,哺乳期婦女禁用

儲 存: 室溫15-30°可保存2年

特點

純天然植物，保證100%安全性。

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長期服用，睪丸充滿活力、性能力就不會下降，不管多大年齡依然有強烈的性慾，持久的耐力。

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相關研究

隨機測試

在隨機的166位病人（平均年齡23~64歲）中，130位完成了研究。用藥前平均基線IELT是1.01分鐘。60毫克劑量治療後IELT是2.94分鐘，100毫克劑量是3.20分鐘，安慰劑為2.05分鐘，差異明顯。最常見的不良反應是噁心。因不良反應而中斷治療的10位病人有9人是接受100毫克治療。此項研究的結論是，採用達泊西汀為期兩周的治療在首次劑量時經IELT評價就能明顯改善PE。

在所有的治療藥物類別中，已經確定SSRIs治療PE的療效最佳。較新的SSRIs製劑作用更迅速，半衰期更短，副作用發生率更低，顯示出希望。美國FDA將可能批准一些正在研究的新型製劑，預期在不久的將來因PE使用SSRIs治療的病人將不斷增加。

達泊 西 汀 吸收快，能快速達有效的血藥濃度，達峰時間1.4一2.oh，單劑量達泊西汀30和60mg的血峰濃度分別為297和498ng·mL一’，呈劑量相關性[2，〕。分布容積為2IL·kg一’;組織分布廣，神經組織的藥物濃度與血藥濃度接近;絕對生物利用度為42%;蛋白結合率為9%〔’。」。其經多種途徑(cy瑪50，FMol)代謝，代謝產物多達40種左右，主要代謝產物為去甲基達泊西汀和達泊西汀一N氧化物。達泊西汀排泄快，單劑量的達泊西汀的血藥濃度24h降至峰濃度的5%左右，其排泄分兩相，初始相tl/2約為1.4h，終末相tl/2約為20h。連續用藥4d達到穩態血藥濃度，有輕度蓄積(約1.5倍)。達泊西汀的藥動學特徵顯示為劑量相關性和時間不變性，同時不受多劑量的影響，其主要代謝產物也同樣不受多劑量的影響〔2，〕。研究表明[’”〕，年輕人和老年人的Cma，和AUC相似，食物可降低達泊西汀的吸收速率，其Cmax減少11%(398對443ng·mL一’)，Tm。二延長3omin，但AUC不受影響。

二期臨床試驗

二期臨床試驗採用多中心、雙盲、隨機、對照和交叉試驗研究評價達泊西汀60mg，10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對166例(年齡18一65歲，IELT<Zmin，

平均1.olmin，單一固定的異性伴侶>6個月)參試者，分為3組，在性活動前1一3h分別服用達泊西汀60，100mg和安慰劑，由性伴侶用秒表測定IELT。有130例完成試驗，結果表明，所有劑量的達泊西汀與安慰劑相比，IELT明顯增加(P<0.0001)。試驗前平均IELT 為1.olmin，試驗終點10omg，60mg和安慰劑組的IELT分別為3.20·，2.94和2.05min，且首劑有效，2個用藥組與安慰劑組相比p<0.00 1。主要不良反應噁心的發生率分別為5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反應退出試驗中，有9例是loomg組，因而，在1期臨床試驗中採用達泊西汀的最大劑量是60mg。

三期臨床試驗是為驗證需、時服用達泊西汀對中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個試驗點進行2個為期12周的多

中心、隨機、雙盲、對照平衡試驗，2614例中服用安慰劑(n二870)、達泊西汀3omg(n二874)和60mg(n二870)，在性活動前1一3h服藥，主要終點用秒表測定IELT。完成試驗的人數安慰劑組627 例，30mg組為676例和60mg組為610例。結果表明，與安慰劑相比，所有劑量的達泊西汀均顯著延長IELT(屍<0001)，且首劑有效。試驗前安慰劑，30mg

和60!n9組的IELT 分別為(0.90土0，47)，(0.92土0.50)和(0.91土0.48)min，12周后終點分別為(1.75士2.21)，(2:78土3.48)和(3.32士3.68)min。因而，需時服用達泊西汀30 和60mg對中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反應為噁心和頭痛。

達泊 西 汀 常見的不良反應為噁心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗中，噁心發生率最高，在60mg組達20%，有10%的患者中斷試驗，頭暈為6.2%，腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應發生率分別為26.2%和40.5%，多劑量分別為45.2%和40.5%，腹瀉、噁心和頭暈的出現dl比dg常見，ds的不良反應發生率與單劑量相似，多數是輕中度的不良反應。沒有發現心血管系統、肝臟和血液系統等嚴重不良事件。

目前 還 沒 有有關達泊西汀與其他藥物的相互作用的報導。在達泊西汀與磷酸二醋酶抑制劑泰達那非和西地那非〔3，〕，以及乙醇〔’6〕的藥動學的研究中，儘管西地那非(10Ing)使達泊西汀的AUC增加2%，但沒有臨床意義;而乙醇與達泊西汀間沒有明顯的藥動學相互作用。

雖然 FD A尚未批准陝西森弗生物技術有限公司於2004年申請達泊西汀用於治療PE的報告，然而，本品極有可能在今後的幾年內成為改善男性PE 的第一個新藥。