齊索

齊索(鹽酸坦洛新緩釋膠囊),前列腺增生症引起的排尿障礙。

基本介紹

  • 藥品名稱:鹽酸坦洛新緩釋膠囊
  • 漢語拼音:Yan Suan Tan Luo Xin Huan Shi Jiao Nang
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,

成份

本品主要成份為鹽酸坦洛新。
化學名稱:(-)-(R)-5- {2-[2-鄰乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺醯胺鹽酸鹽
化學結構式:
齊索
分子式:C20H28N2O5S·HCl
分子量:444.98

性狀

本品為膠囊,內含類白色顆粒。

適應症

前列腺增生症引起的排尿障礙。

規格

0.2mg

用法用量

成人每曰1次,每次1粒或2粒(0.2或0.4mg),根據年齡、症狀的不同可適當調整。

不良反應

1.神經精神系統:偶見頭暈、蹣跚感等。
2.循環系統:偶見血壓下降、心率加快等。
3.過敏反應:偶爾可出現皮疹,出現這種症狀時應停止服藥。
4.消化系統:偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。
5.肝功能:偶見ALT、AST、LDH升高,停藥後可恢復正常。
6.其它:偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

禁忌

1.對本藥過敏者。
2.腎功能不全患者。

注意事項

1.注意不要嚼碎服用,應整個吞服。
2.體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。
3.腎功能不全患者應視Ccr情況慎用或禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。

兒童用藥

未進行該頂實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

因高齡患者中常有腎功能低下者,這種情況下應充分注意觀察患者服藥後的狀況,如得不到期待的效果,不應繼續增量,而應改用其它適當的處置方法。

藥物相互作用

合用降壓藥時,應密切注意血壓變化。

藥物過量

本品過量使用可能會引起血壓下降,因此要注意用量。

藥理毒理

藥理作用
1、對交感神經α1受體的阻斷作用(參照哈樂®使用說明書)
本品可選擇性阻斷α1受體,其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外,本品對α1受體的親和性較其對比α2受體強5400-24000倍。
2、對尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受體亞型α1A的特異拮抗劑,而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主 要為α1A受體,因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用,使平滑肌鬆弛,尿道壓迫降低,其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍。
3、改善排尿障礙的作用
本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力,而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。
毒理研究
據文獻報導
1、亞急性毒性試驗
以大鼠、小獵犬(經□)連續給藥3個月後,發現子宮、卵巢重量減輕。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用鹽酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年後,乳腺纖維 腺瘤(p0.075)發生率升高,試驗中雌性大鼠和小鼠發 生乳腺癌可能和鹽酸坦洛新引起的催乳激素升高有關。
3、致畸毒性
在已知的各種試驗中,鹽酸坦洛新都被證明無致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/Kg/d可導致生殖功能顯著下降,但這沖作用是可逆的,生殖功能在單劑量停藥3天或多劑量停藥4星期後得到改善,在多劑量停藥9星期後恢復正常,雄性大鼠多劑量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC時下曲線面積分別為正常人的0.2和16倍)不會影響生殖功能。

藥代動力學

成人單次□服0.2mg,消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小時,峰時間(Tmax)為5.50± 1.10小時,峰濃度(Cmax) 5.99±1.61ng/ml。
本品和血漿蛋白的結合率高(約為99%),主要和α1酸性糖蛋白結合,其分布體積較小(約0.2L/Kg);本品在肝臟代謝,其首過作用可忽略;本品及其代謝物經膽汁、糞便 及尿液排泄;本品無累積傾向。

貯藏

密封保存

包裝

1、鋁塑裝,每盒10粒。
2、鋁塑裝,每盒20粒。
3、鋁塑裝,每盒30粒。
4、鋁塑裝,每盒40粒。

有效期

暫定24個月

執行標準

國家藥品監督管理局標準(試行)WS-332 (X-282) -2002

批准文號

國藥準字H20020623

生產企業

浙江海力生製藥有限公司

核准日期

2007年04月23日

修訂日期

2013年05月08日

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