鹽酸阿扎司瓊

鹽酸阿扎司瓊，別名N-(1-氮雜雙環2.2.2辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氫-2H-1,4-苯並惡嗪-8-甲醯胺鹽酸鹽，是一種無色或幾乎無色的澄明水溶液，分子式：Cl7H20ClN303·HCI，適用於細胞毒類藥物引起的噁心、嘔吐和婦科手術及外科手術引起的噁心、嘔吐。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸阿扎司瓊
• 別名：N-(1-氮雜雙環2.2.2辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氫-2H-1
• 外文名：Azastron hydrochloride injection
• 性狀：無色或幾乎無色的澄明水溶液

理化性質

化學名：(±N-(1-氮雜雙環[2?2?2]3辛基)一6一氟-8，4-二氫-4甲基43-氧代-2H-1，4-苯並惡8-甲先胺單鹽酸鹽。

分子式：Cl7H20ClN303?HCI，分子量：386?28。

性狀： 本品為無色或幾乎無色的澄明水溶液

藥理作用

鹽酸阿扎司瓊為選擇 5-HT3 受體拮抗劑，對大鼠大腦皮質 5-HT3 受體親和力的研究表明：鹽酸阿扎司瓊的親和力比甲氧氯普胺約強 410 倍，為恩丹西酮的 2-4 倍。動物實驗表明：鹽酸阿扎司瓊 0.1mg/kg 靜脈注射可強力抑制順鉑誘發的獵兔犬嘔吐： 0.3g /kg 可完全抑制阿黴素及環磷醯胺引起的血貂嘔吐。臨床研究結果表明：鹽酸阿扎司瓊 10mg 靜脈注射可有效抑制順鉑等抗癌藥引起的噁心及嘔吐。

吸收、分布、消除

據文獻報導，健康男性志願者靜注本品 10mg 後， 3 分鐘血漿中原形藥的濃度為 190.5ug/ml ，其藥動學是線性的。本品呈雙向消除，的半周期分別為 0.13h 和 4.3h 。對接受順鉑治療的惡性腫瘤患者，靜注本品 10mg 後，終末半衰期為 7.3 1 ± 2h ，較健康人長。原形藥 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15% 。

適應症

用於細胞毒類藥物引起的噁心、嘔吐。

用於婦科手術及外科手術引起的噁心、嘔吐。

用法與用量

對於放療、化療引起的噁心、嘔吐，用 40ml 生理鹽水稀釋後，於放、化療前 30 分鐘緩慢靜脈注射 10mg 。每日 1 次，每次 10mg 。

預防和治療成人手術引起的噁心、嘔吐、麻醉誘導前 10 分鐘，緩慢靜脈注射 10mg ；對於出現手術後噁心、嘔吐，可緩慢靜脈注射 10mg 。

預防和治療錐管內嗎啡止痛時導致的噁心、嘔吐、治療前注射 10mg 。

不良反應

部分病人出現口渴、便秘、頭痛、頭暈、腹部不適等。上述反應輕微，無須特殊處理。

禁忌症

對本類藥物（ 5-HT3 受提阻斷劑）及本品過敏者禁用。

胃腸道梗阻者禁用。

注意事項

孕婦除非必須外，不宜使用。

哺乳期婦女慎用，使用本品時應停止哺乳。

不宜與鹼性注射液混用。應與生理鹽水混合後方可配伍。

小兒禁用。