鹽酸考尼伐坦注射液，適應症為鹽酸考尼伐坦主要用於血容量正常的低鈉血症（常伴發於抗利尿激素異常分泌綜合徵患者、甲狀腺機能減退患者、腎上腺機能減退患者或肺部疾病患者）住院病人的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸考尼伐坦注射液
- 藥品類型：處方藥
適應症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,
適應症
鹽酸考尼伐坦主要用於血容量正常的低鈉血症（常伴發於抗利尿激素異常分泌綜合徵患者、甲狀腺機能減退患者、腎上腺機能減退患者或肺部疾病患者）住院病人的治療。
用法用量
VAprisol（鹽酸考尼伐坦注射劑）的規格為4ml20mg，一般在15～30℃下避光保存（不可保存在15℃以下環境）。VAprisol只能經大靜脈給藥，建議每天更換一次注射部位，以減輕可能出現的血管刺激反應。VAprisol只能用5%葡萄糖注射液稀釋給藥，而不適用於乳酸林格注射液或生理鹽水。
在負荷劑量給藥時，抽取4ml：20mg，鹽酸考尼伐坦注射劑，加入到100ml 5%葡萄糖注射液中給藥，輸注時間至少30分鐘。在維持劑量給藥時，抽取4ml(20mg)鹽酸考尼伐坦注射劑，加入到250ml 5%葡萄糖注射液中給藥，輸注時間為24小時。
在負荷劑量給藥時，抽取4ml：20mg，鹽酸考尼伐坦注射劑，加入到100ml 5%葡萄糖注射液中給藥，輸注時間至少30分鐘。在維持劑量給藥時，抽取4ml(20mg)鹽酸考尼伐坦注射劑，加入到250ml 5%葡萄糖注射液中給藥，輸注時間為24小時。
不良反應
即使是在正規使用的情況下，鹽酸考尼伐坦也有可能引起明顯的注射部位反應。
注意事項
鹽酸考尼伐坦禁用於血容量減少的低鈉血症患者，也不套用於充血性心力衰竭患者。肝病患者、腎功能減退患者、妊娠或哺乳期女性應慎用鹽酸考尼伐坦。
藥物相互作用
鹽酸考尼伐坦是CYp3A4的底物。當鹽酸考尼伐坦與CYp3A4抑制劑合用時可能導致前者血藥濃度升高。因此，鹽酸考尼伐坦不可與CYp3A4的強效抑制劑，如酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素、利托那韋和印地那韋等合用。鹽酸考尼伐坦同時又是CYp3A4的一種強效抑制劑。在臨床試驗中，有2例正在服用經CYp3A4代謝的Hmg－CoA還原酶抑制劑的患者在口服鹽酸考尼伐坦後出現橫紋肌溶解症。
藥理毒理
鹽酸考尼伐坦是精氨酸加壓素（AVp）V1A和V2受體的一種非肽類雙重抑制劑。
藥代動力學
鹽酸考尼伐坦是V1A和V2受體的雙重抑制劑，體外實驗顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力極強，可達到納摩爾（nanomolar）級。目前已知，精氨酸加壓素效應是由腎臟集合管頂膜中水通道上的V2受體所介導的。
鹽酸考尼伐坦在體內與血漿蛋白廣泛結合，在10～1000g/ml濃度範圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結合率達到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過細胞色素p450同功酶CYp3A4代謝，其代謝產物目前已發現有4種。研究發現，在靜脈（10mg）或口服（20mg）給藥後，鹽酸考尼伐坦的糞排泄率約為83%，尿排泄率約為12%。與腎功能正常患者相比，腎功能減退（CrCl<60ml/min）患者的藥時曲線下面積（AUC）要高80%左右。
鹽酸考尼伐坦在體內與血漿蛋白廣泛結合，在10～1000g/ml濃度範圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結合率達到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過細胞色素p450同功酶CYp3A4代謝，其代謝產物目前已發現有4種。研究發現，在靜脈（10mg）或口服（20mg）給藥後，鹽酸考尼伐坦的糞排泄率約為83%，尿排泄率約為12%。與腎功能正常患者相比，腎功能減退（CrCl<60ml/min）患者的藥時曲線下面積（AUC）要高80%左右。
