鹽酸納美芬，是一種有機化合物，化學式為C21H26ClNO3，是一種嗎啡拮抗藥，主要用於已知或疑似阿片類藥物過量或中毒的急救促醒、急性顱腦與脊髓損傷、腦缺血、腦梗塞等神經功能損壞性疾病、昏迷、休克及術後麻醉催醒、酒精中毒、戒毒後防復吸治療等症狀。
基本介紹
- 中文名：鹽酸納美芬
- 外文名：Nalmefene hydrochloride
- 化學式：C21H26ClNO3
- 分子量：375.889
- CAS登錄號：58895-64-0
- 熔點：105 至 110 ℃
- 沸點：507.9 ℃
- 閃點：261 ℃
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化合物簡介
基本信息
化學式：C21H26ClNO3
分子量：375.889
CAS號：58895-64-0
理化性質
熔點：105-110ºC
沸點：507.9ºC
閃點：261ºC
藥典信息
來源
本品為17-(環丙基甲基)-4,5α-環氧-6-亞甲基嗎啡喃-3,14-二醇鹽酸鹽一水合物，按無水與無溶劑物計算，含C21H25NO3•HCI應為98.0%~102.0%。
性狀
本品為白色至類白色結晶性粉末，無臭，有引濕性或略有引濕性。
本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在丙酮中極微溶解。
比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-165°至-175°。
鑑別
1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。
3、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
檢查
酸度
取本品0.10g，加水10mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為5.0~6.0。
溶液的澄清度與顏色
取本品適量，加水製成每1mL中約含20mg的溶液，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
雜質對照品溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL與雜質對照品溶液2mL，置同一100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取鹽酸納美芬對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液，取10mL，置25mL量瓶中，加0.4%三氯化鐵溶液1mL，置水浴中加熱10分鐘，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（Kromasil C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以乙腈-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉7.8g，三乙胺2mL，加水至1000mL，用85%磷酸溶液調節pH值至4.2）（20:80）為流動相，柱溫為30℃，檢測波長為210nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，納美芬峰保留時間約為7分鐘，雜質Ⅱ峰相對納美芬峰的保留時間約為1.6。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含雜質Ⅰ不得過0.2%，如有與雜質Ⅱ保留時間一致的色譜峰，其峰面積乘以2後不得大於對照溶液中納美芬峰面積（0.1%），其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中納美芬峰面積（0.1%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中納美芬峰面積的5倍（0.5%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置20mL頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲醯胺1mL使溶解，密封，搖勻。
對照品溶液：分別取丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯與四氫呋喃各適量，精密稱定，用N,N-二甲基甲醯胺定量稀釋製成每1mL中分別約含丙酮0.5mg、二氯甲烷60µg、乙酸乙酯0.5mg與四氫呋喃72µg的溶液，精密量取1mL，置20mL頂空瓶中，密封。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始溫度為40℃，維持8分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至120℃，維持5分鐘，進樣口溫度為220℃，檢測器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峰間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峰面積計算，丙酮、 二氯甲烷、乙酸乙酯與四氫呋喃的殘留量均應符合規定。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為4.0%~6.5%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
對照品溶液
取鹽酸納美芬對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
色譜條件
見有關物質項下，系統適用性溶液進樣體積10µL，其他溶液進樣體積20µL。
系統適用性溶液與系統適用性要求
見有關物質項下 。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
類別
嗎啡拮抗藥。
貯藏
密封，在陰涼處保存。
製劑
鹽酸納美芬注射液。
