鹽酸甲氯芬酯，是一種有機化合物，化學式為C12H17Cl2NO3，是一種腦代謝改善藥，能促進腦細胞的氧化還原，調節神經細胞的代謝，增加對糖類的利用對受抑制的中樞神經有興奮作用。
基本介紹
- 中文名：鹽酸甲氯芬酯
- 外文名：Meclofenoxate Hydrochloride
- 化學式：C12H17Cl2NO3
- 分子量：294.174
- CAS登錄號：3685-84-5
- EINECS登錄號：222-975-3
- 熔點：133 至 135 ℃
- 沸點：345.9 ℃
- 水溶性：極易溶
- 外觀：白色結晶性粉末
- 安全性描述：S26；S36
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R22
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化合物簡介
理化性質
熔點：133-135ºC
沸點：345.9ºC
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：極易溶於水，不溶於乙醚、苯和氯仿
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：38.8
重原子數量：18
表面電荷：0
複雜度：228
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：2
藥品簡介
適應症
本品主要作用於大腦皮質，它能促進腦細胞的氧化還原，調節神經細胞的代謝，增加對糖類的利用對受抑制的中樞神經有興奮作用。 外傷性昏迷、兒童遺尿症、意識障礙、老年性精神症、各種痴呆、酒精中毒等。
藥理作用
臨床上用作中樞神經興奮藥，能調節神經細胞的代謝和促進其興奮性。研究表明還有延緩衰老，預防老年痴呆症和提高學習和記憶能力等作用。
1、促進腦代謝；
2、清除細胞中脂褐素；
3、增加腦血流量；
4、提高記憶能力；
5、抗缺氧作用；
6、可促進蛋白同化作用，增強其他蛋白同化藥物在體內的功效；
7、增加腦內5-羥色胺量 ；
8、促進介於視床下部—下垂體—付腎系之間的付腎皮質激素的分泌作用；
9、激活腦幹網狀結構。
用法用量
口服：成人，0.1~0.2g/次，3次/日；兒童，0.1g/次，3次/日。靜
注或靜滴：成人0.1g～0.25g/次，3次/日；小兒0.06g～0.1g/次，2次/日。
昏迷病人可直接肌內注射。
注意事項
過度興奮者和錐體外系症狀患者禁用，偶見興奮與倦怠。
藥典信息
來源
本品為2-(二甲基氨基)乙基對氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C12H16CINO3•HCI不得少於98.5%。
性狀
本品為白色結晶性粉末，略有特異臭。
本品在水中極易溶解，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為137~142°C。
鑑別
1、取本品約10mg，加枸櫞酸醋酐試液1mL，小火加熱，漸顯深紫紅色。
2、取本品約10mg，加水1mL溶解後，加溴試液數滴，即產生淡黃色沉澱或渾濁。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集331圖）一致。
4、本品顯氯化物的鑑別反應（通則0301）。
檢查
酸度
取本品0.20g，加水20mL使溶解，pH值應為3.5~4.5（通則0631）。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清。（供注射用）
硫酸鹽
取本品1.0g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液4.8mL製成的對照液比較，不得更濃（0.048%）。
有機酸
取本品2.0g，加乙醚50mL，振搖10分鐘。用G3垂熔漏斗濾過，殘渣用乙醚洗滌2次，每次5mL，洗液與濾液合併，加中性乙醇50mL與酚酞指示液5滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）不得過0.54mL。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。
溶劑：水（用磷酸調pH值至2.5）-乙腈（40:60）。
供試品溶液：取本品約50mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加溶劑適量，振搖使溶解，並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取鹽酸甲氯芬酯約10mg，置10mL量瓶中，加水4mL溶解，置水浴中加熱5分鐘，用乙腈稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以0.05mol/L辛烷磺酸鈉（用磷酸調節pH值至2.5）-乙腈（65:35）為流動相，檢測波長為225nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，甲氯芬酯峰與水解產物峰（相對保留時間約0.6）之間的分離度應大於6.0。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（供口服用）或0.5%（供注射用）（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取本品1.0g，加水23mL溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
無菌
取本品，用滅菌水製成每1mL中約含25mg的溶液，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供注射用）
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸15mL溶解後，加醋酐45mL，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於29.42mg的C12H16ClNO3•HCl。
類別
腦代謝改善藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
1、鹽酸甲氯芬酯膠囊。
2、注射用鹽酸甲氯芬酯。
安全信息
安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
