鹽酸多萘哌齊原料是一種化學物質，分子式是C24H29NO3.HCl，分子量是415.95。
基本介紹
- 中文名：鹽酸多萘哌齊原料
- 外文名：Donepezil hydrochloride
- 生產商：山東宏富達醫藥化工有限公司
- 分子式：C24H29NO3.HCl
基本信息,詳細信息,
基本信息
【關鍵字】鹽酸多奈哌齊原料
【生產商】山東宏富達醫藥化工有限公司
產品名稱：鹽酸多奈哌齊; 2,3-二氫-5,6-二甲氧基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮鹽酸鹽
英文名：Donepezil hydrochloride
別名：2,3-Dihydro-5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1H-inden-1-one hydrochloride
分子式：C24H29NO3.HCl
分子量：415.95
CAS 登錄號：120011-70-3
【藥理作用】 鹽酸 奈哌齊是 長效的阿爾茨海默病(AD)的對症治療藥 AD是 一種以記憶減退 主要表現，伴有其他認知功能損害的獲得性智慧型減退。近30年的研究表明 ：AD膽鹼能神經元的進行性退變是記憶力減退、定向力喪失、行為和 性改變的原因， 種 膽鹼能理論已被組織學研究證實。
鹽酸多奈哌齊是第二代膽鹼酯酶 (ChE)抑制劑，其治療作用是可逆性地抑制乙醯膽鹼酯酶 (AchE)引起的乙醯膽 醯 水解而增加受體部位的乙醯膽鹼含量。多奈哌齊可能還有其他機制，包括對肽的處置、 神經遞質受體或Ca2+通道的直接作用。
鹽酸多奈哌齊對AchE的選擇親和力比對丁醯膽鹼酯酶(BchE)強1 250倍，它能明顯 抑制腦組織中的ChE，但對心臟(心肌)或小腸(平滑肌)無作用，可能對胸部組織(橫紋肌)有 作用；對中樞神經毒性比他克林小。
詳細信息
【適應證】 輕、中度阿爾茨海默型痴呆症。
【用法和用量】 po 5mg，qd。服用1個月後可增至10mg，q d,晚上睡 服用。對腎功能及輕、中度肝功能不全患者無需調整劑量。
【不良反應】 最常見的是腹瀉、噁心和失眠，通常是輕微和短暫 的，無需停藥，在1～2d內可緩解。
【藥物相互作用】 鹽酸多奈哌齊96%與血漿蛋白相結合，但它並不取代與 血漿蛋白 高度結合的其他藥物如呋噻米、地高辛或華法林，而這些藥物也不取代它與人體蛋白的 結合。研究顯示，鹽酸多奈哌齊不影響茶鹼、西米替丁、華法林或地高辛的清 除；與擬膽鹼藥和其他抑制劑有協同作用，而與抗膽鹼藥有拮抗作用。
【注意事項】
① 對鹽酸多奈哌齊或哌啶衍生物高度敏感的患者禁用；
② 對心臟疾患、哮喘或阻塞性肺部疾患者有影響，也能增加患消化道潰瘍的危險性；
③ 擬膽鹼作用可能引起尿瀦留及驚厥(可能與原發病有關)，用藥時應 注意觀察；
【臨床評價】 鹽酸多奈哌齊是唯一一種同時被美國FDA和英國MCA批准上市 的用於 輕、中度AD對症治療的新藥。它分別在日本、美國和英國進行了Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ期臨 床研究，目前，已在40多個國家和地區上市。
本品在美國對AD患者 進行了3個 型的隨機雙盲、安慰劑對照試驗，分別用AD評分量表的認知次 級量表(ADAS-cog)，統一的日常活動評價(ADL)，簡易知能狀態檢查(MMSE)，衡量法的臨 床痴呆，評分總和(CDRSB)及病情變化與醫護投入的臨床面詢印象(CIBIC-plus)等方法進行 療效 判斷。其中試驗I共141例，分1，3，5mg 三個劑量組，qd，療程14周。
結果表明，鹽酸多奈 哌齊5mg組療效最好，1和3mg組認知功能有進步。試驗Ⅱ共468例，分5和10mg組 ，qd，療程15周。結果表明，5和10mg組均能改善認知功能，且10mg比5mg並無益處，停藥後 3周 療效降低。試驗Ⅲ共450例，分5和10mg組(開始7d用5mg)qd，療程30周。結果表明，5和10mg 均能改善認知功能，且10mg比5mg並無益處，停藥6周療效降低。
北京醫院和301醫院等對 83例AD患者用單盲、安慰劑對照法進行臨床試驗。po 5mg，qd，共12周，服藥4周后， 患者MMSE即有明顯改善，並一直持續到服藥末。同時，CDRSB和ADL評分也有明顯改 善；患者的精神症狀、生活和社交能力均有改善，自知力、生活自理能力和自制力均有提高 ，並一直持續到服藥末。另外本品耐受良好，很少因噁心、嘔吐等胃腸反應而停藥，無1例 發生肝功異常。
【規格包裝】 25kg,10kg/桶
