鹽酸喹那普利片,適應症為高血壓、充血性心力衰竭。
基本介紹
- 藥品名稱:鹽酸喹那普利片
- 藥品類型:處方藥
- 用途分類:血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,
成份
本品的主要成份是喹那普利。化學名:S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨醯]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉酸鹽
性狀
本品為咖啡色薄膜包衣片。
適應症
高血壓、充血性心力衰竭。
用法用量
本品口服後其吸收不受食物影響。
對輕中度高血壓推薦起始劑量為每日1片,每日一次,如降壓效果不滿意,可增至每日2-3片,最大劑量為每日4片,每日一次或分二次服用,維持劑量一般為每日1片。本品增量時通常要間隔1-2周。對已服用利尿劑的患者,起始劑量應減半。
對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意的患者,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或鈣拮抗劑。
充血性心力衰竭患者在套用利尿劑、強心甙治療的基礎上,推薦本品起始劑量為半片/日,注意監測患者是否有症狀性低血壓,劑量可逐漸加量至每次1-2片,每日二次。
不良反應
臨床試驗表明,大多數患者都可服用本品,治療高血壓,常見的不良反應為:乾咳、頭痛、眩暈、疲勞和感覺異常。
其它不良反應有:噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、低血壓、皮疹、水腫和瘙癢。偶有血清肌酐及血BUN升高。
禁忌
1、對本品或相關成份過敏者。
2、既往套用某一種血管緊張素轉換酶抑制劑治療時曾出現血管神經性水腫者。
注意事項
1、首劑低血壓反應。 對服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐症狀,而使血容量不足的患者,有可能發生有症狀的低血壓。無併發症及誘因的高血壓患者極少發生首劑低血壓。對心衰並出現首劑低血壓反應的患者,如須繼續用藥,應減少劑量或暫停使用。 2、主動脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。此類患者左室射血受阻,應慎用本品。 3、腎功能不全: 腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數,並且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率40ml/min,起始劑量應減少為5mg(半片)/日,並可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率15ml/min,劑量應再減半,並增加用藥間隔時間。一些雙側腎動脈狹窄或只有單側腎並伴腎動脈狹窄的病人曾出現血尿素氮和血清肌酐增高,通常停止治療可予逆轉。 ≥65歲的老年病人,雖然單一年齡因素不能影響本品的療效和安全性,但腎功能隨年齡增加而下降,其起始劑量應為5mg(半片)/日,直到增量至理想劑量。 4、過敏及血管神經性水腫對血管緊張素轉換酶抑制劑發生過敏者雖有報導,但罕見,如發生在面部、四肢,應停藥,一般不須特殊治療,如發生在咽喉部,因可引起氣道阻塞,除應立即停藥外,應立即給予必要的治療,如皮下注射1:1000腎上腺素0.3-0.5ml,及保證呼吸道暢通。
孕婦用藥
本品可分泌至乳汁中,故哺乳期慎用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
參見【注意事項】。
藥物相互作用
(1)與利尿劑合用時因血容量不足或因低鈉可引起低血壓。 (2)應避免同時套用保鉀利尿劑,如氨苯蝶啶等,因可使血鉀升高。 (3)與洋地黃類藥如地高辛、β受體-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
藥理毒理
藥理作用:本品為無巰基、長效、口服血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,口服後在肝臟水解成具有活性的喹那普利拉,可抑制ACE,阻止血管緊張素Ⅰ轉換為血管緊張素Ⅱ,從而使血管緊張素Ⅱ所介導的血管收縮作用減弱,降低動脈的血管阻力,同時抑制醛固酮的合成,減少醛固酮所產生的水和鈉的瀦留,使血壓下降。本品具有持續24小時的長效降壓作用,具有降低動脈靜脈外周阻力的作用,也能對充血性心力衰竭發揮療效,是治療心衰除洋地黃及利尿劑外的主要輔助藥。
藥代動力學
口服本品後,喹那普利很快被吸收並水解成活性的喹那普利拉,喹那普利和喹那普利拉分別於給藥1小時和2小時血藥濃度達到峰值,喹那普利拉濃度比喹那普利高四倍,半衰期分別為0.8小時和1.9小時。喹那普利主要從腎臟排泄,61%由尿排泄,37%由糞排泄。