本品為白色結晶性粉末；無臭。本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。熔點 本品的熔點為220～225℃。吸收係數 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含5μg的溶液。照分光光度法，在233nm的波長處測定吸收度，吸收係數為778～818。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸二甲雙胍
- 別名：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
- 外文名稱：Metformin HCL
- 劑型：－－－－
- 藥品類型：化學藥品
- 規格：－－－－
化學信息,藥品簡介,藥物分析,方法名稱,套用範圍,方法原理,試劑,儀器設備,不良反應,注意事項,禁忌症,禁忌1.,禁忌2.,禁忌3.,禁忌4.,禁忌5.,禁忌6.,禁忌7.,禁忌8.,禁忌9.,用法用量,用法,用量,製劑與規格,
化學信息
中文名稱：鹽酸二甲雙胍
中文別名：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
英文名稱：Metformin HCL
英文別名：Metformin Hydrochloride; 3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine hydrochloride (1:1)
CAS號：1115-70-4
EINECS號：214-230-6
分子式：C4H12ClN5
分子量：165.6246
風險術語 R22; R36/38
安全術語 S26; S36
藥品簡介
英文名稱：Metformin Hydrochloride
主要成分：鹽酸二甲雙胍。
性狀：片劑。
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：處方
規格：片劑：每片0.25g。
功能主治：用於輕症糖尿病。
用法及用量：口服：開始每次0.25～0.5g，1日3次，以後根據病情調整劑量，以免血糖過低。
藥物分析
方法名稱
鹽酸二甲雙胍的測定—中和滴定法
套用範圍
本方法採用滴定法測定鹽酸二甲雙胍的含量。
本方法適用於鹽酸二甲雙胍。
方法原理
供試品加冰醋酸和醋酸汞試液後，加萘酚苯甲醇指示液後，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑
1. 水（新沸放置至室溫）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.萘酚苯甲醇指示液
4. 結晶紫指示液
5. 醋酐
6. 冰醋酸
7. 醋酸汞試液
8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備
試樣製備：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2.萘酚苯甲醇指示液
取α-萘酚苯甲醇0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
3. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟：
精密稱取供試品70mg，加冰醋酸10mL與醋酸汞試液5mL後，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於8.282mg的鹽酸二甲雙胍（C4H11N5 ·HCl ），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
不良反應
1.有噁心、嘔吐、厭食、腹瀉等胃腸道反應。
2.大劑量時可阻斷三羧酸循環，導致丙酮酸在細胞內堆積，丙酮酸又部分轉化為乳酸，可造成乳酸性酸中毒。由於糖利用不足，機體動用脂肪，故出現酮尿，肝、腎功能障礙者更易發生。
注意事項
1.定期檢查腎功能，可減少乳酸酸中毒的發生，尤其是老年患者更應定期檢查。65歲以上老人慎用。2.接受外科手術和碘劑X線攝影檢查前患者需暫停口服本品。3.肝功能不良、既往有乳酸酸中毒史者應慎用。4.應激狀態：如發熱、昏迷、感染和外科手術時，應暫時停用本品，改用胰島素，待應激狀態緩解後再恢復使用。5.對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。6.本品可減少維生素B12的吸收，應定期監測血常規及血清維生素B12水平。7.老年、衰弱或營養不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發生低血糖。8.單獨接受本品治療的患者在正常情況下不會產生低血糖，但與其他降糖藥聯合使用(如磺醯脲類和胰島素)、飲酒等情況下會出現低血糖，須注意。9.服用本品治療血糖控制良好的2型糖尿病患者，如出現實驗室檢驗異常或臨床異常(特別是乏力或難於言表的不適)，應迅速尋找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的證據，測定包括血清電解質、酮體、血糖、血酸鹼度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，如存在任何類型的酸中毒都應立即停用本品。
禁忌症
禁忌1.
10歲以下兒童、80歲以上老人、妊娠及哺乳期婦女。
禁忌2.
肝腎功能不全者或肌酐清除率異常者。
禁忌3.
心功能衰竭(休克)、急性心肌梗死及其他嚴重心、肺疾病。
禁忌4.
嚴重感染或外傷、外科大手術、臨床有低血壓和缺氧等。
禁忌5.
急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮症酸中毒。
禁忌6.
並發嚴重糖尿病腎病或糖尿病眼底病變。
禁忌7.
酗酒者、維生素B12及葉酸缺乏未糾正者。
禁忌8.
需接受血管內注射碘化造影劑檢查前，應暫停用本品。
禁忌9.
對本品過敏者。
用法用量
用法
口服：從小劑量開始漸增劑量。通常起始劑量為一次0.5g，一日2次；或0.85g，一日1次；隨餐服用；可每周增加0.5g，或每2周增加0.85g，逐漸加至一日2g，分次服用。
用量
10～16歲的2型糖尿病患者本品的一日最高劑量為2000mg；成人最大推薦劑量為一日2550mg；對需進一步控制血糖患者，劑量可以加至一日2550mg(即一次0.85g，一日3次)；一日劑量超過2g時，為了更好的耐受，最好隨3餐分次服用。
製劑與規格
二甲雙胍片：(1)0.25g；(2)0.5g；(3)0.85g。
二甲雙胍腸溶片：0.25g。
