鵝去氧膽酸膠囊

成份

鵝去氧膽酸。

化學名：3α，7α - 二羥基 -5β - 膽烷酸

分子式：C₂₄H₄₀O₄

分子量：392.58

性狀

內容為白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭。

適應症

用於膽固醇性膽結石症，對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。

規格

0.25g。

用法用量

口服，根據病情調整，一般為按體重每日12～15mg/kg，肥胖者應稍增量，可達每日18～20mg/kg。分早晚兩次，與進餐或牛奶同服。療程6個月以上。

不良反應

1．最常見的副作用為腹瀉(30%～50%)，表現為下腹痙攣痛，隨之出現水樣便，與劑量有關，減量後即消失，大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
2．少數病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。
3．部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、噁心、腹脹。

禁忌

膽道完全梗阻者和嚴重肝功能減退者禁用。

注意事項

1．膽囊無功能時慎用本品。
2．膽固醇結石者在治療中出現反覆膽絞痛發作，症狀無改善甚至加重，或出現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，並行外科手術治療。
3．本品服用期較長，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解膽石的作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性，故孕婦應避免套用，且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性，會影響療效。

藥物相互作用

1．避孕藥可增加膽汁飽和度，用本品治療時應儘量採取其他節育措施以免影響療效。
2．考來烯胺(Cholestyramine，消膽胺)、考來替泊(Colestipol，降膽寧)和含鋁製酸劑都能與CDCA結合，減少其吸收，不宜同用。

藥物過量

若服用過量，立即以不少於1升的考來烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃，再口服氫氧化鋁懸液50ml。

藥理毒理

鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度，絕大多數患者服用CDCA後(當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時)，脂類恢復微膠粒狀態，膽固醇就處於不飽和狀態，從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10～15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成，並增加膽石症患者膽汁的分泌，但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時，腹瀉發生率高，對肝臟有一定毒性。

藥代動力學

臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解，無論空腹或與食物同服，500～750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合，外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收，形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取並清除，首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合，分泌於膽汁中，結合型的CDCA可重吸收，也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再游離，進到新攝入的膽汁酸池中，未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸(UDCA)，但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解後變成石膽酸(Lithocholic acid，LCA)，LCA是口服CDCA後的主要代謝產物，正常人體約有1/5經迴腸末端和結腸吸收，剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化，使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收，隨糞便排出，故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。