高烏頭中分離出的生物鹼，為非麻醉性鎮痛藥，具有較強的鎮痛作用，相當於嗎啡鎮痛作用，是普通鎮痛藥氨基比林的7倍，鎮痛效果與杜冷丁相當，其維持時間更長，更是曲馬多的替代品種。另兼有解熱、局部麻醉和消腫作用，無依賴性。
基本介紹
- 中文名：高烏甲素
- 外文名：Lappaconitine
- 別名：拉巴烏頭鹼或刺烏頭鹼
- 化學式：C32H44N2O8
- 分子量：584.64
- CAS登錄號：32854-75-4
- 水溶性：不水溶
- 外觀：白色晶體
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化合物簡介
中文名稱：高烏甲素
中文別名：刺烏頭鹼；氫溴酸高烏甲素；拉巴烏頭鹼；氫溴酸拉巴烏頭鹼；利妥
英文名稱：Lannaconitine
英文別名：LAPPACONITINE；acetyl-10-deoxysepaconitine；N-Acetylpuberanidine；Aconitane-4,8,9-triol, 20-ethyl-1,14,16-trimethoxy-, 4-[2-(acetylamino)benzoate], (1α,14α,16β)-；Lappaconitine
CAS號：32854-75-4
分子式：C32H44N2O8
分子量：584.70000
精確質量：584.31000
PSA：126.79000
LogP：2.23250
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：1.35 g/cm
熔點：217-218ºC
沸點：720.7ºC at 760 mmHg
閃點：389.7ºC
折射率：1.623
儲存條件：避光陰涼儲存
原理
作用持久，高烏頭的麻醉異構體有較強的由深層至淺層的麻醉作用，臨床證明局部麻醉作用等同於古柯鹼；神經傳導阻滯作用是古柯鹼的5.25倍，是普魯卡因的13倍；浸潤麻醉作用遠遠強於普魯卡因和古柯鹼。
高度安全性，具有高安全性，無成癮性、致突變和致癌作用，對免疫系統也無蓄積、刺激，變態反應以及毒性作用。經臨床套用證明，在規定的用法與用量範圍內無一例中毒病例發生。
降溫消熱，對各種發熱有顯著的解熱作用，臨床證實解熱作用優於氨基比林，其降溫作用等於阿司匹林等西藥。
特性
抗炎消熱，對多種炎症模型導致的毛細血管通透性增高及滲出，腫脹等有明顯的抑制作用和增強腎上腺皮質功能的作用。同時，可以抑制毛細血管通透性，消除耳廓、足趾、關節、下肢腫脹、抑制球內芽腫形成。
增強免疫力，能刺激網狀內皮細胞增生，增強白細胞和單核巨噬細胞的吞噬能力，從而提高免疫力。
用途
癌痛、頭痛、牙痛、肩臂痛、頸椎痛、腰痛、結石痛、外傷疼痛、風濕痛、胃腸潰疼痛、神經疼痛、坐骨神經痛、婦炎症引發的各種疼痛、術後疼痛。
用於感冒發熱等各種原因引起的發熱
用於術後消炎、消腫、止痛、促進傷口癒合。
可替代杜冷丁，輔助解毒（注射杜冷丁，嗎啡成癮者）
藥物說明
劑型
1.2.5mg，5mg；
2.注射劑：4mg（2ml）。
藥理作用
由高烏頭中分離出的生物鹼，為非麻醉性鎮痛藥，具有較強的鎮痛作用，鎮痛起效慢，但維持時間長。另兼有解熱、局部麻醉和消腫作用，無依賴性。
藥代動力學
（尚不明確）
適應症
用於各種中等疼痛、癌痛、術後疼痛、坐骨神經痛。
禁忌症
過敏體質者禁用。
注意事項
妊娠婦女慎用。心臟病者慎用。
不良反應
偶見有嘔吐、心悸、蕁麻疹、寒戰、胸悶等，但均可自行消失。對心臟病患者應嚴格掌握劑量，每天用藥不宜超過2次，每次不超過0.3mg。如遇到嚴重的不良反應宜及時停藥，可注射阿托品和高滲葡萄糖注射注射劑。
用法用量
1.每次5～10mg，每天1～3次，餐後服用。
2.肌內注射或靜脈注射：每次4mg，每天1～2次。
藥物相互作用
（尚不明確）
專家點評
如三叉神經痛、紅斑性狼瘡、帶狀皰疹痛及牙痛等。
