高保息

高保息，一種第三代頭孢菌素類抗生素，主要用於下呼吸道感染、尿路感染、淋病、皮膚和軟組織感染、耳鼻喉科感染等。

基本介紹

• 中文名：高保息
• 外文名：Cefetamet
• 屬性：藥品

藥品信息

藥品名稱

高保息

英文名稱

Cefetamet

別名

高保息酯；高保息新戊醯氧甲酯；鹽酸高保息匹酯；頭孢他美；康邁新；Cefetamete Pivoxil；Globecef

分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代

劑型

0.25g，0.5g。

藥理作用

對多數革蘭陽性及革蘭陰性菌有抗菌作用，尤其對革蘭陰性菌抗菌活性較強。高保息具有廣譜抗腸桿菌活性，對變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結腸耶爾森菌、淋球菌具有較強抗菌活性；對流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外，高保息在體外對革蘭陽性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。高保息對厭氧菌幾乎無抗菌作用。大多數假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發酵桿菌對高保息耐藥。

藥代動力學

頭孢他高保息高保息酯一次口服給藥500mg，4h後可達血藥濃度峰值，約為4mg/L。飯後口服高保息比空腹時口服吸收好，飯後服用的生物利用度約為50%，吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。高保息分布容積較小（約為0.3L/kg），血漿蛋白結合率約為22%。藥物主要經腎臟排泄，每次口服500～1000mg後，血漿清除半衰期為2.2～2.8h。

適應證

1.下呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎，肺炎等。

2.尿路感染。

3.淋病。

4.皮膚和軟組織感染。

5.耳鼻喉科感染，如急、慢性中耳炎，鼻竇炎，扁桃體炎等。

禁忌證

對高保息匹酯或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

注意事項

1.高保息與頭孢菌素藥有交叉過敏。

2.慎用：（1）嚴重腎功能障礙者；（2）高度過敏性體質、家族有過敏史者；（3）高齡體弱、全身狀況差者。

不良反應

頭孢他高保息高保息酯的不良反應總發生率較低。

1.主要表現為消化道症狀，包括胃腸紊亂、腹瀉、噁心、嘔吐等，其發生率隨劑量增加和治療時間延長而增高。

2.其次為皮膚過敏，包括蕁麻疹、皮疹、濕疹、口瘡等。

3.其他罕見的不良反應有頭痛、疲乏、眩暈、心動過速、震顫、冷汗、皮膚潰瘍等。

用法用量

1.成人：（1）一般用量：每次500mg，每天2次。（2）下呼吸道感染：①支氣管炎：每次250～750mg，每天2～3次，療程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，療程10天。（3）耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，療程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻竇炎：每次500～1000mg，每天2次，連續用藥7天；④扁桃體炎，每次1000mg，每天2次，療程7～10天。（4）尿路感染：①無併發症的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，療程3～7天；也可以一次性給藥1500～2000mg；②有併發症的尿路感染：每天2000mg，分1～2次給藥，療程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性給藥500～1500mg。

2.兒童：每次100mg/kg，每天2次。

藥物相互作用

與強利尿藥合用應謹慎。與丙磺舒合用可使高保息由腎小管分泌減少，血漿藥物濃度增加。

專家點評

高保息為口服第三代頭孢菌素，口服後經腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素，對革蘭陽性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。高保息可能對梅毒螺旋體有作用，但對厭氧菌幾無作用。高保息治療呼吸系統、泌尿系統感染和菌血症等的有效率分別為83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對各種疾病的臨床療效分析，每天給藥500mg或1000mg對急性呼吸系統感染的有效率為92.65%和91.4%，對肺部感染的有效率為71.4%和93.2%，對慢性呼吸系統感染的有效率為71.9%和80.4%，表明每天給藥1000mg為佳。高保息對革蘭陽性菌的細菌學清除率為69.2%，革蘭陰性菌為79.8%，金黃色葡萄球菌為61.1%，銅綠假單胞菌為0%。對193例急性細菌性感染患者採用隨機、對照、開放性臨床試驗評價高保息的安全性與有效性。治療組98例服用高保息，每次250～500mg，每天2次，對照組95例服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續7～14天。結果治療有效率分別為95%和94%，細菌高度敏感百分率為98%和96%，細菌學清除率為96%和94%。將167例細菌感染患者隨機分成試驗組59例、對照組56例、開放組52例，評價有效性及安全性。治療組服用高保息，每次400mg，每天2次，對照組服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續7～14天。結果治療組與對照組治療痊癒率分別為74.5%和83.14%，有效率為91.5%和91.07%，細菌學清除率為96%和95.7%。開放組的痊癒率和有效率為80.77%和92.3%，細菌學清除率為100%。三組的不良反應發生率為8.47%、8.93%和5.77%。高保息對尿路感染有效率可達91.2%，對皮膚和軟組織感染有效率78%，對婦產科感染有效率92%～97%，高保息對G+和G－菌均有廣譜抗菌作用，尤其對G－菌抗菌活力強。高保息對梅毒螺旋體有一定作用。但對厭氧菌幾無作用。大多數假單胞菌屬和G－非發酵桿菌對高保息耐藥。