用於治療多發性骨髓瘤自體幹細胞移植前大劑量預處理治療，或者用於不適宜口服用藥的多發性骨髓瘤患者的姑息治療。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸美法侖
- 外文名：Melphalan Hydrochloride for Injection
- 主要適用症：用於多發性骨髓瘤患者造血幹細胞移植前的高劑量預處理治療；用於不適合口服劑型治療的多發性骨髓瘤患者的姑息治療。(正文中所有內容都見參考資料里藥品說明書)
- 劑型：注射劑
- 批准文號：進口藥品註冊證號：H20180073
適應症,成分,禁忌,性狀,規格,用法用量,清髓性預處理治療,姑息治療,腎功能損害劑量調整,不良反應,藥物相互作用,藥理毒理,藥理作用,毒理研究,藥代動力學,注意事項,1.骨髓抑制,2.胃腸毒性,3.肝毒性,4.過敏反應,5.繼發性惡性腫瘤,6.胚胎-胎兒毒性,7.不孕,貯藏 ,包裝 ,有效期,
適應症
用於多發性骨髓瘤患者造血幹細胞移植前的高劑量預處理治療
用於不適合口服劑型治療的多發性骨髓瘤患者的姑息治療
成分
本品主要成份為鹽酸美法侖
化學名稱：4-[雙（2–氯乙基）氨基]-L-苯丙氨酸鹽酸鹽
分子式：C13H18Cl2N2O2·HCl
禁忌
大約2%的接受美法侖靜脈注射的患者發生了過敏反應。嚴重過敏反應者應停止使用本品。
性狀
本品為白色或類白色固體塊狀物
規格
50mg（以C13H18Cl2N2O2計）
用法用量
清髓性預處理治療
本品推薦劑量為100 mg/m/天，自體造血幹細胞移植（ASCT，第0天）前連續2天（第-3天和第-2天）靜脈（IV）輸注，每次輸注30分鐘以上。對於體重超過理想體重130%的患者，應該根據校正的理想體重計算體表面積。
姑息治療
本品推薦劑量為16mg/m，每2周給藥1次，單次輸注時間大約15-20分鐘，連續給藥4次，待血象充分恢復後每4周給藥1次。
腎功能損害劑量調整
作為清髓性預處理治療：無需調整劑量。
姑息治療：對於腎功能損害（BUN≥30mg/dL）的多發性骨髓瘤患者，接受本品作為姑息治療時應考慮將劑量減少至50%。
不良反應
最常見的不良反應是中性粒細胞計數減少、白細胞計數減少、淋巴細胞計數減少、血小板計數減少、腹瀉、噁心、疲勞、低鉀血症、貧血和嘔吐。
最常見的嚴重不良反應是發熱、便血、發熱性中性粒細胞減少和腎功能衰竭。
藥物相互作用
未進行常規藥物相互作用研究。有報導顯示患者單次靜脈注射140 - 250 mg/m美法侖後再口服標準劑量環孢菌素出現嚴重腎功能損害。靜脈注射美法侖也可能降低BCNU肺毒性反應的發生閾值。當同時給予萘啶酸和靜脈輸注美法侖時，已有在兒童患者中嚴重出血性壞死性腸炎發生率增加的報導。
藥理毒理
藥理作用
美法侖是含有雙氯乙胺基的烷化劑，其細胞毒性與鳥嘌呤第7位氮結合形成鏈間交聯的程度相關，對靜止期和快速分裂期的腫瘤細胞均有活性。
毒理研究
遺傳毒性：大鼠肌肉注射美法侖6、60mg/m，骨髓細胞的染色單體和染色體出現結構畸變。美法侖17.1-21.9mg/m對雄性小鼠生殖細胞有致突變作用
生殖毒性：動物試驗顯示美法侖不利於精子生成。
致癌性：美法侖尚未進行致癌性研究。
