雙硫侖（disulfiram）是一種戒酒藥物，服用該藥後即使飲用少量的酒，身體也會產生嚴重不適，而達到戒酒的目的。
基本介紹
- 中文名：雙硫侖
- 外文名：Disulfiram
- 藥物類型：戒酒藥物
基本信息,雙硫侖相關藥品說明書信息,適應症,用法用量,藥理作用,不良反應,注意事項,禁用慎用,貯藏,
基本信息
中文名稱：雙硫侖
中文別名：戒酒硫；雙(二乙硫代氨基甲醯)二硫化物；雙硫倫；二硫化四乙基秋蘭姆；促進劑TETD；雙硫倫；雙硫醒
英文名稱：Disulfiram
英文別名：Disulfiram; N1,N1,N3,N3-tetraethyl-2-dithioperoxy-1,3-dithiodicarbonic diamide; Tetraethylthiuram Disulfide; tetraethylthioperoxydicarbonic diamide ([[(C2H5)2N]C(S)]2S2); tetraethylthiuram disulfide
CAS號：97-77-8
分子式：C10H20N2S4
分子量：296.53900
精確質量：296.05100
PSA：121.26000
LogP：3.62120
物化性質
外觀與性狀：黃色-白色晶體或灰色粉末
密度：1.27g/cm3
熔點：69-71 °C(lit.)
沸點：117°C
閃點：117°C/17mm
折射率：1.6126 (84ºC)
水溶解性：0.02 g/100 mL
儲存條件：密封，乾燥陰涼處保存。
雙硫侖相關藥品說明書信息
適應症
用於酒精依賴的治療，適用於50歲以下願意合作的酗酒者。
用法用量
患者停用含酒精飲料至少12小時後才能服用雙硫侖。據國外報導，在治療初期，一天最大劑量為500mg，持續1～2周；以後的維持劑量為125～500mg/d，取決於患者對不良反應的耐受性。另一種用法為，第一天劑量為800mg，以後200mg/d，維持量100～200mg/d。均為早晨一次服用。
藥理作用
雙硫侖單獨套用無明顯毒性，作為解酒藥其本身對酒精代謝也無明顯影響。乙醇在體內被酒精脫氫酶氧化成乙醛，乙醛很快再被乙醛脫氫酶氧化。雙硫侖的某些代謝產物不可逆地抑制胞質內和線粒體內的乙醛脫氫酶，使飲酒者血中乙醛濃度升高5～10倍，產生強烈的不適感，讓嗜酒者轉而對飲酒產生厭惡和恐懼心理，從而放棄酗酒而達到戒酒目的。用藥者再飲酒後15～20min，有劇烈頭痛、潮紅、焦慮、心動過速及胸前區痛；再過15～20min可有噁心、嘔吐、眩暈、無力、出汗、視物模糊、血壓下降及呼吸困難，可持續2～6h。以上反應，個體差異較大，少數嚴重者可意識喪失及驚厥，血壓可降至休克水平，極個別可引起死亡。故治療開始必須住院密切觀察，並應警告患者，一旦開始服用雙硫侖，任何形式的酒精攝入均可引起其不適甚至危及生命。
藥物相互作用
雙硫侖可抑制肝藥酶，因此可干擾苯妥英、氯氮卓及巴比妥類等藥物的代謝。
藥代動力學
口服雙硫侖主要在胃腸道吸收，隨後很快被紅細胞中谷胱甘肽還原成其單體二乙二硫氨甲酯，肝臟中也同時進行此反應。其單體在肝中代謝成為葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根離子，大多數代謝產物從尿中排出，而二硫化碳由呼吸系統排出。
雙硫侖的表觀半衰期為7.3。給藥劑量為250mg時，雙硫侖及其代謝產物平均達峰時間為8～10h。但是雙硫侖及其代謝產物血漿濃度個體間差異較大，這種差異可能由於雙硫侖的強脂溶性、與血漿蛋白的結合力各不相同及肝腸循環造成的。
對於嚴重酗酒者大多數實驗研究表明雙硫侖可減少患者的依賴性，但也有少數持不同意見，還有人建議使用納曲酮替代雙硫侖，消除雙硫侖-酒精的劇烈反應，讓患者達到逐步戒酒的目的。
劑型與規格
片劑：100mg，200mg。
不良反應
單獨套用雙硫侖，不良反應較輕，可能引起痤瘡樣皮疹，蕁麻疹，疲乏，震顫，不安，頭痛，眩暈，口中有大蒜味或金屬味，輕度胃腸不適。
注意事項
由於藥物自體內排出緩慢，故應警告患者服藥期間甚至在停藥後1～2周內飲用含有酒精的飲料均可出現上述反應，因此此藥適用於有強烈戒酒願望的自覺戒酒者。雙硫侖不能連續使用超過3個月，以避免蓄積作用。
少數人可有低血壓及陽萎。周圍神經炎、精神病和酮血症也見有報導。
禁用慎用
心肌病、冠心病、精神病及對雙硫侖過敏者禁用。
貯藏
密封，乾燥陰涼處保存
