雙環鉑注射液

藥品名稱：

【通用名稱】雙環鉑注射液

【英文名稱】Dicycloplatin Injection

成份：

雙環鉑

性狀：

本品為無色澄明溶液。

適應症：

主要用於非小細胞肺癌的治療。

規格：

5ml;500mg

不良反應：

1.常見不良反應；骨髓抑制為劑量限制毒性，白細胞和血小板一般在停藥後2周后恢復。

2.偶見咳嗽，呼吸急促等過敏反應。

3.輕微噁心，乏力，局部疼痛。

禁忌：

1.有明顯骨髓枊制者禁用。

2.嚴重肝腎功能不全者禁用。

3.對鉑類化合物過敏者禁用。

4.嚴重過敏體質者禁用。

注意事項：

1.使用前應檢查血象及肝腎功能。

2.帶狀皰疹，感染，肝腎功能衰退者慎用。

3.本品溶解於葡萄糖注射液後，應8小時內滴注完畢。

4.配製，存放及滴注時應避免直接日曬。

5.用藥期間應隨訪檢查，（1）血尿素氮，肌肝清除率與血清肌酐測定；（2）紅細胞壓積，血紅蛋白測定，白細胞分類與血小板計數，（3）血清鈣、鎂、鉀、鈉含量的測定。

6.血小板驟降，應停藥並採取相應措施，待恢復正常後再用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

安全性尚無臨床研究資料。

兒童用藥：

兒童用藥尚無臨床研究資料。

老年用藥：

老年患者慎用。

藥物相互作用：

1.儘量避免與可能損壞腎功能的藥物如氨基糖苷抗菌素同時使用。

2.本品應避免與鋁化合物接觸。

3.本品不宜與其它藥物混合滴注。

藥理毒理：

本品為周期非特異性抗癌藥，直接作用於DXA激活CP53HKL和CHK2三個重要基因位點，並相繼激活其下游調控基因[Bax，p21]。這些激活最終導致癌細胞凋亡。顯微鏡下可見，雙環鉑作用於癌細胞，細胞內空泡形成，脂肪變性。細胞裂解死亡。

藥代動力學：

動物實驗表明，雙環鉑主要經過尿和膽汁排泄，體外實驗結果表明雙環鉑血漿蛋白結合摔為31.03-44.22%；雙環鉑注射液的T期臨床藥代動力學試驗結果表明，在體內為二室模型。250-650mg/㎡劑量範圍內，AUC_0-∞/為1.14-1.34，基本接近，AUC與劑基本成線性，t_1/2基本不變，表明在此劑量範圍內雙環鉑中鉑元素在體內基本具備線性藥代動力學特徵，在體內的消除基本具備一級動力學特徵。450mg/㎡劑量組，血漿中總鉑元素在中國腫瘤忠者中的藥物代動力學參數分別為:Cmax；16482.65土9502.30ug/t_1/2,;54,58土14.93h,AUC_0-∞:157645.88土45603.72ug/L·H,AUC_0-∞；194932.87土37141.48ug/L·H,MRT_0-∞;61,45土12.89H,cl;0.90土0.18L/h·㎡,Vd:72.90+32.08L/㎡,Vss;56.02土19.14L.腎排泄約占總量的28.57--45.71%.腎清除率為0.69土0.20L/H。