阿特拉

基本介紹

  • 藥品名稱:阿特拉
  • 藥品類型:處方藥
  • 用途分類:其他H1受體阻斷藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,

成份

本品主要成份為:鹽酸非索非那定,化學名稱為:α,α-二甲基-4-[1-羥基-4-[4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。
分子式:C32H39NO4•HCl
分子量:538.13

性狀

本品為淺紅色橢圓形薄膜衣片,除去包衣後顯白色至類白色。

適應症

本品適用於減輕季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹引起的症狀。

規格

60mg

用法用量

本品口服,成人、12歲以上的兒童和老人:季節性過敏性鼻炎推薦劑量為一次120mg(2片),一日一次;慢性蕁麻疹推薦劑量為一次180mg(3片),一日一次。腎功能低下者的首劑量為一次60mg(1片),一日一次。老人和肝損害患者不需要調整劑量。
6~11歲兒童:季節性過敏性鼻炎和慢性特發性蕁麻疹推薦劑量為一次30mg(片),一日二次;腎功能不全者的首劑量為一次30mg(半片),一日一次。

不良反應

在對照性臨床研究中,最常報導的非索非那定的不良反應是頭痛、嗜睡、噁心、頭昏、疲倦。這些不良反應與安慰劑組觀察到的相似。其中嗜睡和疲倦發生率為1.3%,噁心和消化不良發生率為1.6%,頭痛和白細胞增多發生率為1.5%。目前尚未見到有關非索非那定引起嚴重心臟毒性的報導。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

肝功能不全者不需減量,腎功能不全的患者劑量需減半。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無孕婦使用本品的安全性試驗資料,因此妊娠婦女一般不宜使用本品,如若疾病必須時,應權衡利弊後謹慎使用。
目前尚未哺乳期婦女使用本品的安全性資料,但是許多藥物都經乳汁排泄,幼兒吃了含有藥物乳汁後可以會發生一些不良反應,因此哺乳期婦女如若疾病必須時,應權衡利弊後謹慎使用。

兒童用藥

6歲以下兒童使用本品的安全性和有效性尚未建立。

老年用藥

在一項安慰劑對照臨床試驗中,42名60~68歲的老年患者給予20mg~240mg,一日2次的非索非那定共2周,所產生的不良反應與60歲以下患者治療所產生的相似。老年患者不需要調整。

藥物相互作用

非索非那定不經過肝臟的生物轉化,因此它與那些依賴於肝代謝的藥物之間不存在相互作用。
1.在服用鹽酸非索非那定之前15分鐘用含鋁或氫化鎂凝膠的抗酸劑會降低非索非那定的生物利用度,因此兩者合用時給藥時間應分開2小時。
2.研究表明給予健康的志願者非索非那定120mg一日二次劑量合併使用紅黴素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治療是安全有效的,非索非那定與紅黴素或酮康唑合併使用時,會使非索非那定的血藥濃度增加2倍,但不良反應發生率沒有增加,致使QT間期延長,非索非那定對紅黴素和酮康唑的藥代動力學沒有影響。
3.非索非那定與奧美拉唑之間未觀察到有相互作用。
null

藥物過量

研究表明,正常志願者給予鹽酸非索非那定單劑量800mg或治療劑量增加至690mg一日二次治療一個月或240mg一日一次治療一年,結果與安慰劑相比沒有產生臨床顯著的不良反應。
對於急性藥物過量的病人,應密切觀察並給予支持療法,考慮採用一般措施清除體內被吸收的藥物,血液透析不能有效地清除血液中的非索非那定。

藥理毒理

藥理作用
本品是一種第二代H1受體拮抗劑,是特非那丁的羧基化代謝物,它選擇性地阻斷受H1受體,具有良好的抗組胺作用,但無抗-5羥色胺,抗膽鹼和抗腎上腺素作用。動物研究表明,非索非那定片在致敏豚鼠可選擇性地抑制抗原引起的支氣管痙攣;在大鼠可抑制腹膜肥大細胞釋放組胺;它沒有反副交感神經生理作用或α-腎上腺素受體阻斷作用;而且非索非那定沒有鎮靜作用及其他中樞神經系統作用。因為它不能通過血腦屏障,不阻斷動物心肌細胞的鉀通道;不會影響患者心臟功能的潛在的再極化,不會使QT間期延長而產生心臟毒性。
毒理作用
急性毒性試驗結果表明,非索非那定口服毒性低,小鼠和大鼠口服LD50均大於5000mg/kg,狗口服LD50均大於2000mg/kg。
亞急性毒性試驗結果表明,大鼠連續口服本品35mg/kg28天和狗連續口服本品100mg/kg28天,均未觀察到任何不良反應發生。
體內和體外試驗結果表明,非索非那定沒有致癌性、至突變性。動物生殖毒性研究結果表明,當給予大鼠和家兔口服特非那丁高達300mg/kg,它們產生的非索非那定血漿AUC值分別相當於人體治療值(60mg,一日二次)的4倍和37倍,結果均未發現有致畸的作用。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速,口服單劑量後約1~3小時血藥濃度達峰值,口服本口60mg、120mg和180mg後,藥物血清峰濃度Cmax分別為142mg/ml、427mg/ml和494mg/ml。非索非那定蛋白結合率約為60~70%。非索非那定不能通過血腦屏障,幾乎不代謝,僅有約5%劑量的藥物經肝臟代謝為酮酸代謝物,其餘大部分藥物以原型由尿和糞便排泄,其中約口服劑量的11%由尿排泄,80%的藥物由糞便排泄,非索非那定的消除半衰期約為14.4小時。

貯藏

25 ℃以下,避濕保存。

包裝

鋁箔水泡眼,10片/盒,100片/盒。

有效期

24個月

生產企業

印度蘭伯西實驗室有限公司

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們