阿奇黴素膠囊，適應症為1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
基本介紹
- 藥品名稱：阿奇黴素膠囊
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為阿奇黴素。
化學名稱：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
化學結構式：
化學名稱：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
化學結構式：
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色結晶性粉末。
適應症
1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。
3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
規格
0.25g
用法用量
口服，在飯前1小時或飯後2小時服用。
成人用量：
1、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1. Og（4粒）。
2、對其他感染的治療：第1日，0. 5g（2粒）頓服，第2～5日，一日0. 25g（1粒）頓服；或一日0.5g（2粒）頓服，連服3日。
小兒用量：
1、治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g（2粒）），第2— 5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g （1粒））。
2、治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g（2粒）），連用5日。
成人用量：
1、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1. Og（4粒）。
2、對其他感染的治療：第1日，0. 5g（2粒）頓服，第2～5日，一日0. 25g（1粒）頓服；或一日0.5g（2粒）頓服，連服3日。
小兒用量：
1、治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g（2粒）），第2— 5日，每日按體重5mg/kg頓服（一日最大量不超過0.25g （1粒））。
2、治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g（2粒）），連用5日。
不良反應
本品一般耐受性良好，不良反應發生率較低，多為輕到中度可逆性反應。
1、常見不良反應有：
(1)胃腸道反應：腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等：
(2)皮膚反應：皮疹、癌癢等；
(3)其它反應：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等。
2、臨床中還觀察到下列<1%的不良反應：
(1)消化系統；消化不良、胃腸脹氣、黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2)神經系統：頭痛、嗜睡等；
(3)過敏反應： 支氣管痙攣等；
(4)其它反應：味覺異常等。
3、上市後口服製劑還觀察到以下不良反應，其與本品相關性尚不清楚。
(1)過敏反應：關節痛、血管神經性水腫、蕁麻疹、光過敏；
(2)心血管系統：心律不齊、室性心動過速：
(3)胃腸道：極少見的偽膜性腸炎、舌染色；
(4)泌尿生殖系統：間質性腎炎、急性腎衰；
(5)造血系統：血小板減少；
(6)肝膽系統：曾有報導阿奇霉索引起肝炎和膽汁鬱積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關係尚未確定；
(7)精神神經系統：攻擊性反應、神經質、焦慮不安、 憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈：眩暈、驚厥、多動；
(8)皮膚/附屬組織：罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑， Stevens-Johnson綜合症及毒性表皮溶解壞死等曾有報導；
(9)感覺器官：有報導大環內酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳嗚和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些忠者的隨診， 發現大多數患者的聽力可恢復。罕有阿奇霹索引起味覺變化的報導。
4、實驗室檢查異常：血清ALT、AST、肌酐、LDII、膽紅索及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
1、常見不良反應有：
(1)胃腸道反應：腹瀉、噁心、腹痛、稀便、嘔吐等：
(2)皮膚反應：皮疹、癌癢等；
(3)其它反應：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等。
2、臨床中還觀察到下列<1%的不良反應：
(1)消化系統；消化不良、胃腸脹氣、黏膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
(2)神經系統：頭痛、嗜睡等；
(3)過敏反應： 支氣管痙攣等；
(4)其它反應：味覺異常等。
3、上市後口服製劑還觀察到以下不良反應，其與本品相關性尚不清楚。
(1)過敏反應：關節痛、血管神經性水腫、蕁麻疹、光過敏；
(2)心血管系統：心律不齊、室性心動過速：
(3)胃腸道：極少見的偽膜性腸炎、舌染色；
(4)泌尿生殖系統：間質性腎炎、急性腎衰；
(5)造血系統：血小板減少；
(6)肝膽系統：曾有報導阿奇霉索引起肝炎和膽汁鬱積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關係尚未確定；
(7)精神神經系統：攻擊性反應、神經質、焦慮不安、 憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈：眩暈、驚厥、多動；
(8)皮膚/附屬組織：罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑， Stevens-Johnson綜合症及毒性表皮溶解壞死等曾有報導；
(9)感覺器官：有報導大環內酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿奇黴素後曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳嗚和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續大劑量使用本品有關，通過對這些忠者的隨診， 發現大多數患者的聽力可恢復。罕有阿奇霹索引起味覺變化的報導。
4、實驗室檢查異常：血清ALT、AST、肌酐、LDII、膽紅索及鹼性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。
禁忌
對阿奇黴素、紅黴素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
1.進食可影響阿奇黴素的吸收，故需在飯前1小時或飯後2小時口服。
2.輕度腎功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分鐘）不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
3.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。有些因阿奇黴素引起的反應可反覆發作，需較長期觀察和治療。
5.同其他抗生素一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。
6.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
2.輕度腎功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分鐘）不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。
3.由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合徵及毒性表皮壞死等），應立即停藥，並採取適當措施。有些因阿奇黴素引起的反應可反覆發作，需較長期觀察和治療。
5.同其他抗生素一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。
6.治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的臨床試驗。由於動物生殖研究的結果並不總是能預測人的情況，因此，在孕婦中套用須充分權衡利弊。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由於許多藥物經人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時須謹慎考慮。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由於許多藥物經人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時須謹慎考慮。
兒童用藥
無論何種感染，建議阿奇霉索在兒童中的總劑量最高不得超過1500mg。
阿奇霉索片用於體重大於45kg的兒童時，用法用量同成人。
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
阿奇霉索片用於體重大於45kg的兒童時，用法用量同成人。
治療小於6個月小兒中耳炎、社區獲得性肺炎及小於2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，後者可降低本品的血藥峰濃度;必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或後2小時給予。
2.與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
3.與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
4.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛—使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
5. 與利福布汀合用會增加後者的毒性。
2.與茶鹼合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。
3.與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。
4.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛—使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖—通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。
5. 與利福布汀合用會增加後者的毒性。
藥物過量
藥物過量的不良反應與推薦劑量的相同。一 旦發現超量使用，可根據病情給予對症和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白的合成（不影響核酸的合成）。
體外試驗和臨床研究均表明，阿奇黴素對以下多種致病菌有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇黴素對於耐紅霉索的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭氏陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究提示，本品可預防鳥胞內分支桿菌複合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。
產B-內醯胺酶的菌株對本品無效。
對以下微生物已有體外研究結果，但是其I臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、 類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋律、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴癌細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/.kg/目的2-4倍）時，朱發現致畸胎作用。 尚未發現對生育力和胎兒的損害。
致癌性；尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
阿奇黴素為氮雜內酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結合，從而干擾其蛋白的合成（不影響核酸的合成）。
體外試驗和臨床研究均表明，阿奇黴素對以下多種致病菌有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇黴素對於耐紅霉索的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭氏陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究提示，本品可預防鳥胞內分支桿菌複合體（由鳥胞內分支桿菌和胞內分支桿菌組成）引起的疾病。
產B-內醯胺酶的菌株對本品無效。
對以下微生物已有體外研究結果，但是其I臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、 類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋律、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴癌細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/.kg/目的2-4倍）時，朱發現致畸胎作用。 尚未發現對生育力和胎兒的損害。
致癌性；尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
藥代動力學
口服後迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g 後，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度(Cmax)為0.4—0.45mg/L。本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10—100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉索轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期(t1/2)為35—48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低， 當血藥濃度為0.02pgiml時，血清蛋白結台率為15%：當血藥濃度為2Ltg/ml時，血清蛋白結合率為7%。國外資料顯示，經中度腎功能不全患者（腎小球濾過率為10～ 80mUmin）藥代參數無明顯變化，嚴重腎功能不全者（腎小球濾過率為小於10ml/min）與正常者有顯著性差異，全身暴露量增加33%。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
複合膜包裝，6粒/板。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
