口服吸收約為50%。小劑量可通過血腦屏障。蛋白結合率6－10%。服後2－4小時作用達峰值，作用持續時間較久。半衰期為6-7小時，主要以原形自尿排出。在血液透析時可予以清除。
基本介紹
基本信息,患者須知,
基本信息
阿替洛爾(氨醯心安)
Atenolol (Tenormine)
【作用與用途】
本品為心臟選擇性β-受體阻斷劑，無膜穩定作用，無內源性擬交感活性。一般用於竇性心動過速及早搏等，也可用於高血壓、心絞痛及青光眼。
【用法】
成人口服：每天50-100mg，分1-2次服用：用於心絞痛，每次100mg，或每次25-50mg，一天2次，用於高血壓，一次50-200mg，一天一次。
以上用藥需個體化。青光眼用4%滴眼液點眼。
【副作用】
個別患者可出現心動過緩。
【禁忌】
嚴重竇性心動過緩、房室傳導阻滯，心力衰竭患者及孕婦禁用。
通用名稱：阿替洛爾
英文名稱：Atenolol
英文別名：Alinor、Target
【藥理】
藥效學
參見鹽酸普萘洛爾， 但主要使β1受體的活動處於抑制狀態。
藥動學
鹽酸普萘洛爾藥效學：本品有腎上腺素β受體部位競爭性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降,通過傳導系統的傳導速度減慢,使心臟對運動或應激的反應減弱。因此，用於心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運動耐量。由於阻滯心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮故用於治療心律失常。可能本品通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用於治療高血壓。由於本品能拮抗兒茶酚胺效應，也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺機能亢進，使β1和β2受體的活動均處於抑制狀態。當β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。一般認為人類的脂肪分解主要與β1受體激動有關。
[藥理作用]本品為長效、選擇性β1腎上腺素受體阻滯藥，其心臟選擇性作用明顯強於美托洛爾，而對血管及支氣管平滑肌的β2受體抑制較弱。無內源性擬交感活性，無膜穩定性，也無抑制心肌收縮力的作用。本品可降低高血壓患者的血壓，減輕由運動所致的血壓增高。同時，通過減低心率(8%～34%)和心率、血壓乘積(9%～40%)，減少心絞痛發作的嚴重程度和頻率，改善急性心肌梗死患者的耗氧指數。因此早期套用該藥可縮小心肌梗死面積和預防再梗死，長期套用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
藥動學
口服後吸收率達50%～60%，血藥達峰時間為2～4h。生物利用度約60%，血漿蛋白結合率約46%，表觀分布容積為0.8L/kg。體內分布廣泛，極少量進入腦部，能迅速透過胎盤，可積聚於乳汁，但嬰兒血藥濃度含量甚微。腎功能正常的成年患者消除半減期約5～7h，總清除率約為6L/h(100ml/min)。兒童清除半減期較短(4、5h)。吸收後的藥物約46%以原形由尿中排出。腎功能異常者清除率降低，主要與腎小球濾過率有關。
用於治療心絞痛、心律失常、高血壓、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤、心肌梗塞，指證同鹽酸普萘洛爾。
適用於各種原因所致的中、輕度高血壓病，包括老年高血壓病和妊娠期高血壓。最大降壓作用發生在治療開始2周內。臨床適用於缺血性心臟病的治療，包括不穩定型心絞痛，尤適用於治療穩定型心絞痛。可降低心絞痛發作頻率和嚴重程度，減少硝酸甘油用量，改善運動耐力和ST段壓低，具有明顯療效，對伴或不伴有心肌缺血證據的高血壓患者，長期套用本品可降低心肌梗死或卒中的死亡率。而且，對確診或疑有心肌梗死者，早期套用本品也可降低心血管病的死亡率和非致命性心臟驟停及再梗死的發生率。本品可用於防治室上性心動過速、持續性陣發性反覆發作性室上性心動過速及室性心律失常，也可降低冠脈術後室上性心律失常和房顫發生率。對青光眼也有效。
患者須知
【適應症】
口服成人常用量：開始每日 12.5—25mg，一次服，2周后按需要及耐受量增至 50—100mg。腎功能損害時，肌酐清除率每分鐘<15ml/1.73平方米者，隔天給50mg，每分鐘 15—35ml/1.73平方米者，每天最多 50mg。
用於心絞痛，每次 12.5—25mg，一日 2次，可漸增至每日總量 150mg。
用於高血壓，每次 25mg，一日 1—2次，可漸增至每日總量 200mg。
[製劑與規格]阿替洛爾片(1)12.5mg(2)25mg
口服: 用於心絞痛,每日1次0.1g,或每次25-50mg,一日2次;用於高血壓:每日一次50-200mg;青光眼用4%溶液滴眼.
[用法及用量]口服，一般每次50～100mg，每日1次。用於心絞痛，每次25～100mg，每日1次。視病情而調整給用劑量；用於高血壓，每次50～200mg，每日1次。
靜脈注射，初始劑量2.5～5mg溶於25%葡萄糖液20mL中稀釋，按1mg/min速度靜注，如無效，5min後可重複給藥，最大給藥劑量為10mg。靜脈滴注，初始劑量為0.15mg/kg，大於20min滴完，如需要，間隔12h可重複給藥1次。青光眼患者用4%溶液滴眼。
對哮喘患者不作為首選治療。
本品套用過程中，不能突然停藥，以免發生停藥后綜合征。
[劑型與規格]片劑：50mg/片，100mg/片。注射劑：5mg/2ml。
【用法用量】
參見鹽酸普萘洛爾。
本品與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。與利尿藥、鈣拮抗藥或血管緊張素轉換酶抑制藥合用，也可增強其降壓作用。本品與Ⅰ類抗心律失常藥物或維拉帕米合用時必需謹慎，
【給藥說明】
參見鹽酸普萘洛爾。
嚴重腎功能減退者(肌酐清除率< 0.5845ml/秒/1.73平方米)需調整給藥劑量。
對兒童、嚴重心力衰竭者不主張套用。
對進行血透的患者，每次透析後應當日服50mg。
對心臟儲備功能不良者使用本品時也必須小心。
顯著心動過緩、房室傳導阻滯和心源性休克患者禁用。
【不良反應】
①本品的臨床效應與血藥濃度可不完全平行，劑量調節以臨床效應為準；②腎功能損害時劑量須減少；③有心力衰竭症狀的患者用本品時，應先給洋地黃苷或利尿藥，如心力衰竭症狀仍存在，應逐漸減量停用；④本品的停用過程至少 3天，長可達 2周，如有撤藥症狀，如心絞痛發作，則暫時再給藥，待穩定後漸停用；⑤與飲食共進不影響其生物利用度。
本品套用過程中，不能突然停藥，以免發生停藥后綜合征。
【相互作用】
①心動過緩(<50次/分鐘)、精神抑鬱、手足冷、呼吸困難，腳腫較少見；②罕見的有皮疹、關節痛、胸痛等。
心動過緩,周身性紅斑狼瘡樣反應,多關節病綜合症,性功能障礙.大劑量可有心臟停博,可引起死亡.
主要有：①心動過緩，發生率為0.6%～10%。②肢端發冷或雷諾現象，2%～35%。③胃腸道症狀，0.5%～30%，表現為噁心、腹瀉及胃部不適。④疲乏或虛弱，1%～51%。⑤惡夢或睡眠障礙，占6%～26%。⑥頭痛，1%～18%。⑦性功能障礙，1%～14%。通常認為本品發生的副作用較輕，且常見於初期治療階段，但一般不影響繼續治療，僅有3%～6%的患者需停止用藥。心肌梗死患者靜注本品後可出現低血壓和心動過緩。
