鐵羧葡胺注射液

鐵羧葡胺注射液，鐵羧葡胺注射液是一種肝臟磁共振成像對比劑，有助於病灶的檢出（如數量，大小，肝段的分布和顯著性），並且能夠對局灶性肝臟病變的分類和定性提供更多的診斷信息，從而提高診斷信心。.

基本介紹

• 藥品名稱：鐵羧葡胺注射液
• 漢語拼音：Tie Suo Pu An Zhu She Ye
• 藥品類型：工傷醫保乙類雙跨

成份

1毫升磁共振成像（MRI）對比劑鐵羧葡胺注射液含28毫克鐵，以鐵羧葡胺的形式存在

性狀

血紅色粉末

適應症

鐵羧葡胺注射液是一種肝臟磁共振成像對比劑，有助於病灶的檢出（如數量，大小，肝段的分布和顯著性），並且能夠對局灶性肝臟病變的分類和定性提供更多的診斷信息，從而提高診斷信心。

規格

(1)0.9ml：25.2mgFe；(2)1.4ml：39.2mgFe；

用法用量

一般資料

使用鐵羧葡胺注射液必須遵守MRI檢查的常規安全規範，如禁用於心臟起搏器及鐵磁性植入物攜帶者。

噁心和嘔吐是所有對比劑已知可能發生的不良反應。因此，患者在檢查前2小時必須禁食，以避免誤吸。

尚無在18歲以下患者中使用的臨床經驗。劑量將成品鐵羧葡胺注射液通過附帶的過濾器進行靜脈內團注，隨後用無菌生理鹽水（10－20毫升）沖洗靜脈輸液管。（參見【使用/操作說明】）下列劑量指導原則適用於成年人·體重為35至小於60-kg的患者：鐵羧葡胺注射液0.9毫升（相當於25.2毫克鐵）·體重為60kg或以上的患者：鐵羧葡胺注射液1.4毫升（相當於39.2毫克鐵）在人體試驗的最大劑量是鐵羧葡胺注射液0.08ml/kg體重(相當於2.24mg鐵)，仍顯示有良好的耐受性。團注注射鐵羧葡胺注射液後，推薦立即採用T2*加權或T1加權梯度回波序列（GRE）進行動態成像。對比劑聚積期的成像可以在注射後10分鐘至至少8小時進行，採用T2或T2*加權MR技術，如常規T2自旋迴波（SE）或快速自旋迴波序列（FSE/TSE）。對比劑能夠為肝內血管病變提供診斷信息，如：在注射鐵羧葡胺注射液後20分鐘內，用時間飛躍法技術（TOF）進行血管造影。

不良反應

大多數不良反應的程度為輕到中度。基於在1000多例患者使用的經驗，研究者將臨床試驗中已經觀察到的下列相關（可能、很可能、肯定）不良反應並進行分類：·全身反應：疼痛，虛弱和背部疼痛，在小於1%的病例中出現；·心血管：血管擴張，在小於2%的病例中出現；胸痛，在小於1%的病例中出現；高血壓和靜脈炎，在小於0.1%的病例中出現；·胃腸道：噁心和嘔吐，在小於1%的病例中出現；·神經系統：感覺異常，在小於2%的病例中出現；頭痛，在小於1%的病例中出現；感覺減退、焦慮、頭暈和驚厥，在小於0.1%的病例中出現；·特殊感覺：味覺異常，在小於1%的病例中出現；嗅覺異常，在小於0.1%的病例中出現；·呼吸系統：呼吸困難、咳嗽加重和鼻炎，在小於0.1%的病例中出現；·皮膚：瘙癢和皮疹，在小於1%的病例中出現；濕疹和蕁麻疹，在小於0.1%的病例中出現；·局部刺激：注射部位反應，在小於1%的病例中出現；·過敏反應：在小於0.1%的病例中出現；與第XI因子活性下降有關，偶見部分凝血活酶時間（PTT）一過性和輕微延長，但對Quick實驗沒有影響。注射鐵羧葡胺注射液後，觀察到血漿鐵和鐵蛋白的水平呈劑量依賴性升高，24小時後達峰，但總鐵結合力不受影響。上市後：為了給出近似的發生率，對於下文中所使用的“常見”，“少見”和“罕見”採用了下列的定義。-常見:發生率≥?1:100-少見:<1:100,但≥?1:1000-罕見:發生率<1:1000類過敏反應/過敏反應使用鐵羧葡胺注射液後發生類過敏反應/過敏反應的報告少見。這些報告包括與變態反應相關的臨床體徵和症狀譜，包括皮膚，心血管，胃腸道和呼吸系統表現。遲發性皮膚反應報告罕見（參見【注意事項】）。需要緊急治療的重度的即刻反應如類過敏性休克報告罕見。

禁忌

已知對鐵羧葡胺注射液的任何成分過敏。

注意事項

涉及對比劑使用的診斷操作過程應在經過先期必要培訓並對整個操作過程有全面了解的醫師指導下進行。已知右旋糖酐誘導的過敏反應非常罕見，即使是在右旋糖酐抗原滴定度高的患者。儘管鐵羧葡胺注射液含有低分子量羧基右旋糖酐，但也不能排除會發生過敏/過敏樣反應（參見【不良反應】和“毒理研究”）。在進行檢查時，檢查室應該配備急救藥品和設備（如氣管插管和氧氣呼吸機）。在使用鐵羧葡胺注射液後曾觀察到類過敏反應/過敏反應（參見【不良反應】）。包括類過敏性/過敏性休克在內的嚴重反應也可能發生。這些反應大多發生在鐵羧葡胺注射液給藥後一小時內。但是，也可能發生遲發性的皮膚反應（在數小時到數天內）。有過敏傾向的患者，包括有哮喘病史，在決定使用鐵羧葡胺注射液前必須仔細權衡利弊。對於有鐵負荷過多相關疾病的患者（如含鐵血黃素沉積症），應注意到肝臟內的高鐵含量會影響肝臟的信號強度。因此，期望通過注射鐵羧葡胺注射液所得到的對比度可能會受到影響。為避免靜脈旁註射導致局部皮膚持續色素樣變色（參見“毒理研究”），在注射鐵羧葡胺注射液前，必須先注射無菌生理鹽水以確保注射針的位置正確。（參見【使用/操作說明】）由於缺乏相容性研究，該藥品不得與其他藥品混合使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

儘管動物研究未表明對生育力、胎兒以及出生前後的發育有致畸作用或有影響，但是，孕婦和哺乳婦女使用鐵羧葡胺注射液前應明確地權衡利弊。

兒童用藥

至今無在18歲以下患者中使用的臨床經驗。

老年用藥

對老年患者的使用無特殊限制。見【注意事項】。

藥物相互作用

尚未發現。

藥物過量

急性毒性的研究表明，使用鐵羧葡胺注射液無急性中毒的危險。 已經在健康志願者中證明，使用多至0.08ml/kg體重（相當於2.24毫克鐵）的鐵羧葡胺注射液是安全的（相當於診斷用量的4倍左右）。（參見【用法用量】） 對於臨床中因藥物過量而出現症狀的患者，建議觀察其生命體徵並對症治療。

藥理毒理

藥理作用鐵羧葡胺注射液是一種由羧基右旋糖酐包裹的超順磁性氧化鐵的穩定水溶液，包裹著的氧化鐵顆粒大小相當於大分子生物蛋白質。由於氧化鐵的超順磁性，對比劑主要縮短T2弛豫時間，並引起微觀的順磁性效應（局部磁場的變化），這兩種機制使氧化鐵周圍的信號明顯丟失。特別是在T2和T2*加權像上。鐵羧葡胺注射液被網狀內皮系統（RES）的細胞吞噬後，T2*效應被特別地突出（聚積期）。另外，鐵羧葡胺注射液的高T1弛豫度可以被用於在血管時相進行動態成像，並通過磁共振血管成像（MRA）序列顯示血管。成品鐵羧葡胺注射液溶液的理化性質如下：37℃時的滲透壓摩爾濃度（mOsm/kgH2O）33337℃時的粘度（mPa·s）1.0337℃時的密度（g/ml）1.057pH5.0－7.0

藥代動力學

分布和代謝單次靜脈給藥後，鐵羧葡胺注射液在血管內分布，並且由於肝臟和脾臟的網狀內皮系統選擇性攝取而很快從血液/血漿中消失（雙時相方式）。鐵羧葡胺的氧化鐵核的生物降解發生在網狀內皮系統的細胞內。約20%的羧基右旋糖酐與鐵羧葡胺的氧化鐵核表現相似的體內分布，表明這部分羧基右旋糖酐聚積在網狀內皮系統的器官（特別是肝臟和脾臟）內而沒有與鐵羧葡胺注射液的鐵核分離。生物轉化最終在鐵羧葡胺鐵進入“正常的人體鐵庫”時發生。因此，鐵羧葡胺注射液中所含鐵的代謝與正常生物獲得的鐵的代謝最終是一樣的。當使用最大診斷劑量，每位患者1.4毫升的鐵羧葡胺注射液時（相當於39.2毫克鐵），患者體內的總鐵量僅輕微增加（<2%）。·清除在臨床試驗中（I期），血清中鐵羧葡胺注射液中鐵的半衰期，初始相t1/2a為0.257±0.190小時或更短。終末相t_1/2b為4.36±0.75小時或更短。半衰期t_1/2a和t_1/2b與給藥劑量沒有明顯的相關性。動物（大鼠）研究表明鐵羧葡胺注射液中羧基右旋糖酐的主要部分（>70%）從腎臟快速清除。因為氧化鐵核的存在，肝臟也持續清除羧基右旋糖酐。

貯藏

室溫保存。

包裝

2.25毫升預裝注射器，裝有0.9和1.4毫升

有效期

36個月。