基本介紹
- 藥品名稱：醋酸氫化可的松
- 別名：氫化可的松-21-醋酸酯
- 外文名稱：Hydrocortisone Acetate
- 主要適用症：治療類風濕性關節炎、痛風、支氣管哮喘等
- 分子式：C23H32O6
- 沸點：446.1℃
- 分子量：404.5
成分,製備,套用,注意事項,增訂內容,
成分
中文名稱 | 醋酸氫化可的松 |
別名 | 氫化可的松-21-醋酸酯; 乙酸氫化可的松; 異環磷醯胺; 氫化可的松醋酸酯; 氫化可的槍乙酸 |
英文名稱 | Hydrocortisone acetate |
英文別名 | cortisol acetate; hydrocortisone-21-acetate; cortisol 21-acetate; 21-acetoxy-4-pregnene-11b,17a-diol-3,20-dione; ; 11-beta,17-alpha-dihydroxy-21-acetoxypregesterone ; 11beta17alpha-Dihydroxy-21-acetoxypregesterone ; Abbocort ; Acetate-as |
CAS NO. | 50-03-3 |
EINECS | 200-004-4 |
分子式 | C23H32O6 |
分子量 | 404.5 |
物理化學性質 | 熔點222-225°C 分解溫度223°C |
產品用途 | 糖皮質激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗毒素、抗休克作用 |
製備
方法名稱： 醋酸氫化可的松—醋酸氫化可的松的測定—高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定醋酸氫化可的松的含量。
本方法適用於醋酸氫化可的松。
方法原理： 供試品經處理後用流動相溶解並稀釋成一定濃度的溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測醋酸氫化可的松的吸收值，計算出其含量。
試劑： 1. 乙腈（色譜純）
2. 水（色譜純）
3. 甲醇
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論板數按醋酸氫化可的松峰計算一般為6000，醋酸氫化可的松與醋酸可的松的 分離度應大於5.5。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：乙腈：水= 38 62
2.2 檢測波長：254nm
2.3 柱溫：室溫
試樣製備： 1. 對照品溶液的製備
取醋酸氫化可的松11mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇適量，超聲使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置25mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻。
2. 供試品溶液的製備
取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中 含0.22mg的溶液，精密量取2mL，置25mL量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻。
操作步驟： 分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處測定醋酸氫化可的松的吸收值，計算出其含量。
套用
【用法與用量】
1.滴眼液：搖勻後滴入結膜囊，每日3～4次，1次1～2滴。
2.眼膏：塗於眼瞼內，一次少許，每日2～3次，最後一次宜在睡前使用。
【製劑與規格】
1.有醋酸氫化可的松滴眼液：①3ml:15mg；②5ml:25mg。
2.醋酸氫化可的松眼膏：0.5%。
其餘內容參閱內分泌系統用藥章腎上腺皮質激素節。
注意事項
長期較大劑量套用皮質類激素藥物，可引起醫源性腎上腺皮質功能亢進症（類柯興綜合徵），表現為滿月臉、水牛背、向心性肥胖、皮膚菲薄而有紫紋、肌肉萎縮無力、骨質疏鬆、高血糖、糖尿、高血壓、低血鉀、女性男性化如多毛、長鬍子、閉經、聲粗等（代謝產物具有弱雄激素作用）、抑制小兒生長發育、胎兒畸形、誘發感染擴散、誘發潰瘍病、誘發精神病、誘發糖尿病、誘發高血壓、誘發胰腺炎；戒斷綜合徵（肌痛、肌強直、關節痛等）；反跳現象（減量太快或突然停藥，原有症狀可能迅速出現或加重）；醫源性腎上腺皮質功能減退症（類腎上腺危象）：長期大劑量套用時，由於負反饋作用，使內源性糖皮質激素分泌減少，甚至腎上腺皮質萎縮，突然停藥後，如遇到應激情況，由於內源性氫化可的松分泌不足，可出現腎上腺皮質功能減退症，嚴重者可產生類似腎上腺危象，如低血壓、低血糖、昏迷、休克等，患者可突然昏倒。應及時用氫化可的松急救，第1日300mg，第2日100～200mg，靜滴，輔以補液、抗休克及對症處理，待病情好轉後改為替代療法。腎上腺皮質功能亢進症、高血壓、動脈硬化、水腫、青光眼、充血性心衰、糖尿病、潰瘍病、精神病、癲癇病、骨質疏鬆症、妊娠早期、產褥期、兒童生長期、創傷、術後恢復期、一般病毒感染、酶菌感染及活動性肺結核等患者忌用。細菌感染必須配合大劑量有效的抗菌藥物。應進低鹽、低糖、高蛋白飲食，補鉀、補鈣及補充維生素D。用藥2周以上，應逐漸減量緩慢停藥。必要時可注射ACTH25U/日。
增訂內容
醋酸氫化可的松
Cusuan Qinghua Kedisong
Hydrocortisone Acetate
書頁號：2005年版二部－850
[修訂]
【性狀】 “本品在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中不溶。”改為“本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中不溶。”
【檢查】 有關物質取本品約25mg，置50ml量瓶中，加乙腈20ml，超聲處理使溶解，放冷至室溫，用水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液（12小時內使用）；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液色譜圖記錄至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，最大單一雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），其他單一雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1/2（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）（供試品溶液中任何小於對照溶液主峰面積0.02倍的色譜峰可忽略不計）。
【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈—水(36：64)為流動相；檢測波長為254nm。取醋酸氫化可的松與醋酸可的松對照品適量，精密稱定，用流動相溶解並製成每1ml中各含5μg的混合溶液，量取20μl注入液相色譜儀，調節流速，使醋酸氫化可的松峰的保留時間約為16分鐘，醋酸氫化可的松峰與醋酸可的松峰的分離度應大於5.5。
測定法取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.25mg的溶液；精密量取5ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖；另取醋酸氫化可的松對照品適量，精密稱定，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
[刪去]
【性狀】 熔點本品的熔點（附錄Ⅵ C）為216～224℃，熔融時同時分解。
