酶自殺底物 suicide substrate of emyme義稱自殺抑制 劑。一種特殊類型的不可逆抑制劑。與酶活性;扣心結合前 無活性,經過幾步正常的酶促反應後轉變為反應性極強的化 合物,能與催化其反應的酶發生不可逆共價結合而抑制酶活 性。由於它是通過正常的酶促反應機制而使酶抑制,故又稱 基於酶促反應機制的抑制劑( rr}ch}vsn based inhiLritor )。這 種抑制劑特異地針對某一個酶,而且在同該酶活性中心結合 之前,像正常底物一樣代謝。根據這一機理設計的藥物,其 作用特異性強,副反應極少,在現代新藥設計研究上占有重 要地位。抗癌藥氟尿咯陡(5.})就是一種酶自殺底物,它 在體內經核昔酸的補救合成等途徑合成轉變為脫氧尿營酸 (dufvIP ) }類似物氟脫氧尿著酸(}aun})。然後在胸百酸合 成酶催化的dl li}'IP與}s, .'V}o.甲烤四氫葉酸反應生成脫氧 胸營酸( drn} )的過程中,與酶的築基和甲烯四氫葉酸共價 結合形成終端複合物,抑制酶的活性、阻斷}}rvm的生成。