辰澤

辰澤（鹽酸安普樂定滴眼液），適應症為適用於控制和預防氬雷射穿刺術、氬雷射虹膜切除術或Nd：YAG後房穿刺術後引起的眼內壓升高。

基本介紹

• 藥品名稱：辰澤
• 藥品類型：處方藥、外用藥
• 用途分類：其他眼科用藥

成份

本品主要成分為鹽酸安普樂定， 其化學名稱為： 2-(4-氨基-2，6-二氯苯基亞胺基]咪唑啉鹽酸鹽。

其結構式為：

分子式：C9H10Cl2N4 HCl

分子量：281.57

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

適用於控制和預防氬雷射穿刺術、氬雷射虹膜切除術或Nd：YAG後房穿刺術後引起的眼內壓升高。

規格

0.25ml：2.5mg

用法用量

應在開始雷射手術前1小時給預定手術的眼滴1滴，第2滴應在雷射手術完成後立即滴入同一眼中。每1滴用單獨的容器，使用1滴後棄去。

不良反應

雷射手術時使用鹽酸安普樂定滴眼液的不良反應包括：眼刺激，上眼瞼隆凸，心律不齊，鼻腔充血，眼炎，結膜變白，瞳孔放大，發生率均低於2%。下列不良反應發生在使用鹽酸安普樂定滴眼液每天1次或2次，用藥長達28天的非雷射手術病人的研究中：

眼科：結膜變白、上眼瞼隆凸、瞳孔放大、燒灼感、不適、異物感、乾眼、癢、眼部肌張力減退、視物模糊或不清、過敏反應、結膜微血管出血。

胃腸道：腹痛、腹瀉、胃部不適、嘔吐。

心血管：心動過緩、血管迷走神經反應、心悸、直立性低血壓、血壓降低。

中樞神經系統：失眠、睡眠障礙、易怒、性慾減退。

其它：味覺異常、口乾、鼻燒灼或乾燥、頭痛、頭冷、胸悶或燒心、手掌滑膩或出汗、體熱、氣促、咽分泌增多，四肢疼痛或麻木、疲倦、感覺異常、非疹性瘙癢。

禁忌

禁用於接受單胺氧化酶抑制劑治療的病人和對本品中任何組分或可樂定過敏的病人。

注意事項

鹽酸安普樂定滴眼液為有效的眼內壓抑制劑，應嚴密監測眼內壓過度降低的病人。臨床研究中接受前房雷射手術的病人，短暫使用鹽酸安普樂定滴眼液2滴，對心率和血壓影響極小。但根據臨床前藥理研究結果，建議對嚴重心血管疾病患者，包括高血壓患者，應注意觀察。

雷射手術期間， 應考慮血管迷走神經反應的可能性， 有該既往史的病人應慎重使用。

限眼科局部使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠等級C： 無孕婦使用鹽酸安普樂定滴眼液的充分、良好的對照研究。本品應只有在其有益性可能高於對胎兒的危險性時使用。

局部使用鹽酸安普樂定滴眼液是否分泌於人乳中尚不清楚。使用本品之日， 應暫停哺乳一天。

兒童用藥

兒童使用鹽酸安普樂定滴眼液的安全性和有效性尚未確立。

老年用藥

老年患者使用鹽酸安普樂定的安全性和有效性尚未確立。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

口服鹽酸安普樂定可引起心動過緩、瞌睡和低溫； 過量服用可樂定的口服製劑可引起低血壓、暫時性高血壓、無力、噁心、易怒、反射減弱或無反射、嗜睡、鎮靜或昏迷、蒼白、低溫、心動過緩、傳導缺陷、心律失常、口乾、瞳孔縮小、窒息、呼吸抑制、換氣不足、癲癇發作。口服過量的處理包括支持療法和對症治療. 保持導氣管暢通。血透析作用有限， 因為最大只能除去循環藥物的5%。

藥理毒理

藥理作用

安普樂定為選擇性α2腎上腺素受體激動劑，膜穩定(局部麻醉)作用不明顯。滴入眼後，鹽酸安普樂定有降低眼內壓的作用，而對心血管的作用很弱。

毒理研究

遺傳毒性：本品一系列體外誘變試驗（包括Ames試驗、小鼠淋巴瘤誘變試驗、CHO染色體畸變試驗、CHO細胞姊妹染色單體交換和細胞變換試驗）的結果均為陰性。小鼠體內微核試驗結果也為陰性。

生殖毒性：本品大鼠生殖和生殖力研究表明，劑量在0.5mg/kg/天（相當於人臨床推薦局部最大用量的25倍）對雄性和雌性大鼠生育力無影響。家兔經口給予本品3mg/kg/天（相當於人臨床推薦局部最大用量的150倍）時出現胚胎毒性。孕鼠給予本品0.3mg/kg/天（相當於人臨床推薦局部最大用量的15倍），觀察到與劑量相關的母體毒性。

致癌性：大鼠和小鼠經口給予鹽酸安普樂定，劑量分別為1和0.6mg/kg（相當於人臨床推薦局部最大用量的50和30倍），連續2年，未觀察到腫瘤發生率和類型的明顯變化。

藥代動力學

尚缺乏資料。

貯藏

遮光， 密閉保存。

包裝

1ml塑膠瓶裝， 2支/盒。

有效期

暫定24個月。

生產企業

山東魯抗辰欣藥業有限公司