藥物與精細有機品合成

《藥物與精細有機品合成》是2009年高等教育出版社出版的圖書,作者是宋航。

基本介紹

  • 中文名:藥物與精細有機品合成
  • 作者:宋航
  • 出版社:高等教育出版社 
  • 出版時間:2009年1月1日
  • 頁數:496 頁
  • 開本:16 開
  • ISBN:9787040248753
  • 外文名:Synthesis of Pharmaceutical & Fine Organic Chemicals
  • 語種:簡體中文
內容簡介,圖書目錄,作者簡介,序言,

內容簡介

《藥物與精細有機品合成》為普通高等教育“十一五”國家級規劃教材。《藥物與精細有機品合成》對藥物與精細有機品的合成進行了介紹,重點強調在掌握整體知識框架的基礎上,如何設計合成路線和實驗方案,並能對其運用工程的方法進行優選。全書共分八章,主要有碳鏈的形成、碳環及其衍生物、雜環化合物、多肽和生物大分子、官能團轉換、選擇性合成反應以及藥物與精細有機品合成設計方法等內容。《藥物與精細有機品合成》可作為高等院校製藥工程、藥學以及化工類專業本科生及研究生有關課程的教材或參考書,也可供相關領域研究人員和技術人員閱讀參考。
《藥物與精細有機品合成》作者經過近十年的製藥工程專業教學實踐,以及拓寬製藥工程專業使之能適應較廣的產業需求範圍的考慮,借鑑在我國製藥工程專業教育發展較早、各具特點的四川大學、西北大學、重慶大學以及雲南大學等的教研成果和經驗,編寫出這本藥物與精細有機品合成的教材。

圖書目錄

第一章 緒論
1.1 藥物及精細有機品合成的研究範疇
1.1.1 醫藥領域
1.1.2 精細有機品領域
1.2 藥物及精細有機品發展簡介
1.3 合成化學的特點及發展方向
1.4 學習本課程的作用及意義
1.5 本課程特點及學習方法
1.5.1 本課程的學科特點和基本要求
1.5.2 分析歸納,加深記憶
1.5.3 勤於動手,提高能力
1.6 網路與資源
1.6.1 引言
1.6.2 起始原料
1.6.3 文獻檢索
1.6.4 資源現狀及變化前景
參考文獻
習題
第二章 碳鏈的形成
2.1 概述
2.1.1 基本反應類型
2.1.2 合成子
2.1.3 極性轉換
2.2 碳-碳單鍵的形成
2.2.1 烷基化反應
2.2.2 羰基化合物的有關反應
2.2.3 有機金屬(或元素)試劑的有關反應
2.3 碳-碳雙鍵的形成
2.3.1 Wittig試劑及其有關反應
2.3.2 立體選擇性轉變三鍵成為多取代烯的若干方法
2.3.3 羰基化合物的還原偶聯
2.3.4 鹼催化下的斷裂反應
2.3.5 烯烴複分解反應(olefin metathe)
2.3.6 消除反應
2.4 碳-碳三鍵的形成
2.4.1 消除反應
2.4.2 重排反應
參考文獻
習題
第三章 碳環及其衍生物
3.1 概述
3.2 碳環的新構建
3.2.1 三元碳環的構建
3.2.2 四元碳環的構建
3.2.3 五元碳環的構建
3.2.4 六元碳環的構建
3.2.5 七元碳環的構建
3.2.6 八元以上碳環的構建
3.3 脂肪碳環類及其衍生物
3.3.1 脂肪碳環烴類化合物的合成
3.3.2 鹵代脂肪碳環烴類化合物的合詹
3.3.3 脂肪碳環醇類化合物的合成
3.3.4 脂肪碳環醛、酮類化合物的合成
3.3.5 脂肪碳環羧酸類化合物的合成
3.3.6 脂肪碳環含氮或含硫化合物的合成
3.3.7 從碳水化合物轉化為官能團化碳環化合物
3.4 芳香碳環類及其衍生物
3.4.1 概述
3.4.2 芳香碳環烴類的合成
3.4.3 芳香碳環烴鹵素衍生物的合成
3.4.4 酚、芳香醚類及其衍生物的合成
3.4.5 芳醛、芳酮類及其衍生物的合成
3.4.6 芳酸及其衍生物的合成
3.4.7 芳香碳環含硫化合物的合成
3.4.8 芳香碳環含氮化合物的合成
參考文獻
習題
第四章 雜環化合物
4.1 概述
4.2 三元雜環化合物
4.3 四元雜環化合物
4.3.1 分子內親核取代反應成環
4.3.2 β-胺基酸的直接環合
4.3.3 青黴素直接開環法
4.4 五元雜環化合物
4.4.1 含有一個雜原子的五元雜環化合物
4.4.2 含有兩個雜原子的五元雜環化合物
4.4.3 含有三個雜原子的五元雜環化合物
4.4.4 含有四個雜原子的五元雜環化合物
4.5 六元雜環化合物
4.5.1 吡啶及氧化吡啶
4.5.2 吡喃鈴和吡喃酮
4.5.3 嘧啶
4.5.4 吡嗪
4.6 稠環雜環化合物
4.6.1 吲哚
4.6.2 喹啉、異喹啉和喹諾酮
4.7 小結
參考文獻
習題
第五章 多肽和生物大分子
5.1 概述
5.2 多肽的合成
5.2.1 基本原理
5.2.2 胺基酸
5.2.3 胺基酸的化學反應
5.2.4 多肽的化學合成
5.2.5 多肽端基胺基酸分析方法
5.2.6 多肽合成套用
5.3 生物大分子修飾
5.3.1 蛋白質、多肽的修飾
5.3.2 多糖修飾
5.3.3 核酸修飾
5.3.4 脂質大分子修飾
參考文獻
習題
第六章 官能團的轉換及保護
6.1 概述
6.2 還原反應
6.2.1 總論
6.2.2 碳-碳重鍵和環烷烴的氫化
6.2.3 醛、酮和羧酸衍生物的還原
6.2.4 氮化物的還原
6.2.5 碳-雜原子和雜原子-氧鍵的還原斷裂
6.3 氧化反應
6.3.1 總論
6.3.2 非官能團碳原子的氧化
6.3.3 碳-碳多鍵中碳原子的氧化
6.3.4 醇的氧化
6.3.5 醛和酮的氧化
6.3.6 用脫氫或其他消除反應合成烯烴
6.4 羧酸衍生物
6.4.1 羧酸酯
6.4.2 醯胺
6.4.3 醯鹵和酸酐
6.5 醚
6.5.1 合成醚
6.5.2 醚的轉化
6.6 硫化物和磺酸鹽
6.6.1 硫醇和硫酚
6.6.2 硫醚
6.6.3 二硫化物
6.6.4 亞碸和碸
6.6.5 脫硫氫解
6.6.6 磺酸鹽
6.7 鹵代烴
6.7.1 鹵代烴的分類、結構
6.7.2 鹵代烷烴的化學性質
6.7.3 鹵代烯烴和鹵代芳烴
6.8 官能團的保護
6.8.1 羥基的保護
6.8.2 羰基的保護
6.8.3 氨基的保護
6.8.4 羧基的保護
6.8.5 活潑碳-氫鍵和碳-碳鍵的保護
參考文獻
習題
第七章 選擇性合成反應
7.1 化學選擇性合成
7.1.1 取代反應中的化學選擇性
7.1.2 選擇性還原反應
7.1.3 選擇性氧化反應
7.2 區域選擇性合成
7.2.1 環氧化合物的區域選擇性開環
7.2.2 鈀(Ⅱ)催化的末端烯烴的選擇性氧化
7.2.3 釩(Ⅴ)離子催化的選擇性氧化
7.2.4 環加成反應中的區域選擇性
7.2.5 α,β-不飽和醛(酮)的1,2-和1,4-加成
7.2.6 導向基、保護基、活化基的選擇性
7.3 立體選擇性合成
7.3.1 基本概念
7.3.2 催化不對稱合成
7.3.3 化學計量不對稱合成
參考文獻
習題
第八章 藥物與精細有機品合成設計方法
8.1 概述
8.2 逆合成分析基本原理
8.2.1 逆合成分析的基本概念和常用術語
8.2.2 逆合成設計的一般程式
8.3 逆合成分析策略.
8.3.1 匯聚式合成
8.3.2 合成順序問題
8.3.3 官能團保護
8.3.4 前結構的利用
8.3.5 官能團的添加(FGA)
8.4 計算機輔助合成路線設計
8.4.1 計算機輔助合成路線設計的緣走
8.4.2 計算機中的化學反應知識
8.4.3 逆合成分析
8.4.4 目標化合物的析分系統
8.4.5 合成樹的裁剪策略
8.4.6 矽片上的化學
8.5 合成分析舉例
參考文獻
習題
常用縮寫辭彙表

作者簡介

宋航,教授,男,1957生,籍貫:安徽,民族:漢
學歷
1978-1982:華東理工大學(原華東化工學院)化學工程系,工學學士
1983-1986:華東理工大學(原華東化工學院)化學系,工學碩士
1991-1993:英國Bath大學,訪問學者
1996-1999:四川大學化工學院,工學博士
2000-2001:美國Illinois大學化學學院,博士後
工作
1986年起一直在原成都科技大學從事教學和研究工作。
1991-1993在英國從事膜分離技術研究與開發。
2000-2001在美國Illionis大學Pirkle教授研究組做博士後研究工作,從事手性固定相的合成和手性對映體的分離研究。
1993年聘為副教授,1997年晉升為教授。
從2001年起任四川大學製藥與生物工程系系主任,2004年兼任四川省製藥工程與技術重點實驗室主任等。四川省學術和技術帶頭人後備人選。主要從事製藥及生物工藝過程、精細化工、新型分離技術、手性物分析與製備技術以及計算機套用技術方面的科研和教學工作,也從事技術經濟方面的教學和研究。

序言

醫藥是世界貿易增長最快的5類產品之一,國際化趨勢日趨顯著。因此醫藥工業是社會發展的重要領域。而醫藥工業的發展是與製藥工程技術的水平緊密相關的。製藥工程技術在藥物研究開發的產業化、商品化的過程中,具有關鍵的作用和地位。對藥品不斷增長消費需求,又促進和推動藥物探索研究、製藥工程技術等的發展。任何藥物的探索與研究成果,只有通過製藥工程技術,將其製成符合規範的藥品,才能實現其價值。
現代醫藥工業的發展要求製藥工程學科的支撐,對製藥工程學科的發展提出了迫切的要求。而另一方面,原有的由藥學、工程技術和管理等院系分別培養,掌握單一學科門類知識的人才已不能適應現代製藥業對製藥人才的需求。現代製藥業需要掌握製藥過程和產品雙向定位,具有多種能力和交叉學科知識的複合型製藥工業人才。他們將集成各種知識,有效地最佳化藥物的開發和製造過程。在這樣的背景下,製藥工程技術專業人才成為當今社會的急需人才,近十年來製藥工程專業的教育在國內外逐步開展起來。
製藥工程技術是奠定在藥學、生物技術、化學、工程學以及管理學等基礎上的交叉學科。在我國,製藥工程專業涉及包括化學製藥、生物製藥、中藥製藥以及製劑工程等範圍較廣的工程技術學科方向。在製藥工程專業教育知識體系結構中,藥物化學合成是其重要的基礎之一。因而有關藥物合成類的課程一直是不少高等院校製藥工程專業的必修課程。
現有的藥物以及精細有機品合成的教材,主要適合於藥學專業以及化學等專業的教學需要,其基本內容也是製藥工程專業所必需的基礎。但作為製藥領域的工程技術專業,製藥工程專業與藥學等理科專業不同,更為強調工程知識的套用性和目標導向。現有藥物合成以及精細有機品合成教材的一些內容和編排方式,尚不足以滿足製藥工程教學的需要。
本書作者經過近十年的製藥工程專業教學實踐,以及拓寬製藥工程專業使之能適應較廣的產業需求範圍的考慮,借鑑在我國製藥工程專業教育發展較早、各具特點的四川大學、西北大學、重慶大學以及雲南大學等的教研成果和經驗,編寫出這本藥物與精細有機品合成的教材,努力為我國製藥工程專業教育的發展做出一些貢獻。
在藥物與精細有機品合成的教學中,引入了藥物與精細有機品合成基礎技術,希望藉此加強瀆者對整個藥物研究、生產過程的認識。要求讀者在掌握整體知識框架的基礎上,注意逆合成分析策略的學習和套用能力培養,必須能自己設計合成路線、實驗方案,並能對合成路線和實驗方案採用工程的方法進行優選。為此,本書力求反映出以下幾方面的考慮或特點:
1.與國內外以反應類型分類的章節編排方法不同,採用目標產物的結構類型編排章節。希望有利於形成目標導向的工程套用觀念,有利於培養學生實現明確目標的創造性思維的能力。
2.充實可能在基礎有機化學等先行課程教學中普遍不夠重視的雜環化學、多肽化學等領域的內容。首先,因為現代藥物中雜環結構層出不窮,不具備這方面的知識,在藥物製造工藝上將只能是亦步亦趨,很難有創新和突破性發展。

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