藥物創製範例簡析藥物創製範例簡析

內容簡介

構建藥物分子的化學結構是新藥創製的核心。

《藥物創製範例簡析》以上市藥物為範例，從藥物化學視角闡述研發的成功路徑，詮釋藥物化學的原理、規則、技術和方法在新藥創製中的套用。

《藥物創製範例簡析》所討論的內容都是自2014年以來在《藥學學報》的專欄上分期發表過的，發表之前，經過了國內專家審評和編輯部的編審。書中除艾瑞昔布項目是作者指導並參與研發外，其餘條目皆出自於文獻和專利，在敘事中還間或加入作者的一些分析和判斷。

《藥物創製範例簡析》可供從事新藥創製的科技人員、相關專業的教師和研究生參考閱讀。

Ⅰ以天然活性物質為先導物的藥物研製

1．青蒿素類抗瘧藥的研製

2．從冬蟲夏草到免疫調節藥物芬戈莫德

3．源自根皮苷的降血糖藥坎格列淨

4．首創的降脂藥物洛伐他汀

5．從生物鹼到抗血栓藥物沃拉帕沙

6．全合成催生的抗癌藥物艾日布林

7．由山羊豆鹼研製的二甲雙胍

Ⅱ以內源性物質為先導物的藥物研製

8．穿腸而過的治療腸易激綜合徵藥物依盧多林

9．底物十肽演化成抗C肝藥物特拉匹韋

10．底物六肽演化成抗C肝藥物西米匹韋

11．由組胺到抗潰瘍藥西咪替丁的理性設計

12．從ATP結構到心血管藥物替格瑞洛的演化軌跡

Ⅲ基於作用機制的藥物研製

13．模擬過渡態研製的HIV蛋白酶抑制劑“那韋”藥物

14．基於靶標結構的理性設計扎那米韋和奧塞米韋

15．針對HIV整合酶首創藥物雷特格韋

Ⅳ共價結合和配位結合的藥物研製

16．百年老字號藥物阿司匹林

17．含有機硼的抗腫瘤藥物硼替佐米

18．含硼外用藥他伐硼羅和克立硼羅的研製

Ⅴ基於靶標結構的理性設計

19．化學生物學與藥物化學相繼研發的托伐替尼

20．基於代謝活化設計的抗C肝藥物索非布韋

21．選擇性抑制COX-2的重磅藥物塞來昔布

22．基於藥效團和骨架遷越研發的艾瑞昔布

23．基於片段長成的黑色素瘤治療藥維羅非尼

24．基於骨架遷越研製的降血糖藥阿格列汀

25．基於酶結構量體裁衣式研製的克唑替尼

Ⅵ經典藥物化學方法創製的藥物

26．治療黑色素瘤的達拉非尼

27．模擬天然配體結構的抗過敏藥孟魯司特

28．由農藥研發的新型抗菌藥利奈唑胺

29．首創的FXa抑制劑利伐沙班