萘哌地爾片

萘哌地爾片,適應症為良性前列腺增生引起的排尿障礙。

基本介紹

  • 藥品名稱:萘哌地爾片
  • 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
  • 用途分類:α1受體阻滯劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,

成份

本品主要成份為萘哌地爾,其化學名稱為: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。
分子式:C24H28N2O3
分子量:392.50

性狀

本品為白色片。

適應症

良性前列腺增生引起的排尿障礙。

規格

25mg

用法用量

口服。通常成人初始用量為一次25mg(1片),一日1次,於睡前服用,劑量可隨臨床療效作適當調整,每日最大劑量不得超過75mg(3片),高齡患者應從低劑量(12.5mg/日)開始用藥,同時注意監護。

不良反應

本品常見的不良反應發生率為4.42%(27/611),主要不良反應有頭暈(0.98%)、站立時頭暈(0.49%)、頭痛、頭重(0.33%)、耳鳴(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不適感(0.33%)、浮腫(0.33%)、發冷(0.33%),實驗室檢查發現丙氨酸氨基轉移酶上升(1.53%)、天門冬氨酸氨基轉移酶(1.34%)上升。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

以下患者慎用本品:
l、患嚴重心、腦血管疾病及肝功能不全的患者慎用;
2、從事高空作業、機動車駕駛的患者慎用;
3、血壓偏低者或同時使用降壓藥的患者;
4、服用本品後有發生體位性低血壓的可能性,建議在睡前服用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品只用於成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障礙,孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

兒童用藥

本品只用於成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障礙,兒童禁用本品。

老年用藥

本品主要經肝臟代謝,多數高齡患者的肝功能下降,使血漿濃度持續增加,排泄延遲,故應慎用本品,或用量酌減(例如服用12.5mg等)。在臨床試驗中,80例75歲以上的高齡患者服用本品後出現的不良反應有:頭暈(2例)、浮腫(2例)、血壓下降(1例)、發冷(1例)、嗜酸性白細胞最多(1例)、AST、ALT增加(1例)、鹼性磷酸酶增加(1例)、尿酸增加(1例)、血清鉀增加(1例)。

藥物相互作用

本品與利尿劑和降壓藥合用後具有協同降壓作用,必須合用時應減量。

藥物過量

目前尚無過量服用本品的報導。假如服藥過量,應採用對症治療。

藥理毒理

藥理作用
本品屬於治療良性前列腺增生症(BPH)用藥。具有α1受體阻斷作用,能夠緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張,降低尿道內壓,改善良性前列腺增生症所致的排尿障礙等症狀。
毒理研究
重複給藥毒性:大鼠和Beagle犬連續12個月口服給予本品,劑量達100mg/kg/天(按體表面積折算,分別約相當於臨床最大推薦劑量的13和43倍)以上時,犬出現振顫、腹臥或眼瞼下垂,大鼠可見體重增長減慢、飲水量、攝食量減少及血液學改變,無毒性影響劑量為25mg/kg。
遺傳毒性:本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和齧齒動物微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:本品在大鼠器官形成期經口給藥,可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制,提示本品有抑制胎仔發育的作用,但未見致畸性和其它生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天(按體表面積折算,約相當於臨床推薦最大劑量的5倍)。

藥代動力學

健康成人空腹分別單次口服本品25mg、50mg和100mg後,Tmax分別為0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小時,Cmax分別為39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分別為15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小時。飯後服用本品一次50mg,一日2次,服藥4次後血藥濃度達穩態。健康成人單次服用25mg、50mg、100mg本品後,24小時內尿中累計原形藥的排泄率小於0.01%。主要代謝產物為葡萄糖醛酸結合物及甲氧苯基羥化物。健康成人空腹及餐後單次服用本品50mg,Tmax分別為0.75小時和2.20小時,餐後血清中藥物濃度一時間曲線下面積稍增加,峰濃度及消除相半衰期均未見變化,提示食物對本品的吸收影響較小。健康成人空腹時單次口服本品100mg,血清蛋白結合率為98.5%。

貯藏

密閉保存。

包裝

雙鋁箔包裝;25mg×10片×1板/盒。

有效期

暫定一年半

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