《苯並雜環衍生物的新合成方法研究》是依託鄭州大學，由楊帆擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：苯並雜環衍生物的新合成方法研究
- 項目類別：青年科學基金項目
- 項目負責人：楊帆
- 依託單位：鄭州大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
苯並芳雜環衍生物的合成方法學研究在天然產物化學、藥物化學、有機合成化學等領域均具有重要的理論和套用價值。過渡金屬參與的串聯反應體系（如Larock環化反應）已逐漸成為一種高效構建芳雜環骨架的合成方法，但仍存在原料（如鄰鹵苯胺、鄰鹵苯胺希夫鹼等）成本較高或需提前製備等問題，不利於工業化套用。我們擬利用便宜易得的原料（如苯胺、苄基胺與炔烴或鹵代炔烴等）研發新型、高效的過渡金屬催化的有機合成新方法，提供芳雜環衍生物新的簡便合成路線。該項研究將為含有芳雜環結構單元的天然產物、藥物中間體等的合成與結構修飾提供參考依據。
結題摘要
本項目藉助於近年來蓬勃發展的碳氫鍵活化/官能化合成手段，發展了系列合成雜環衍生物的新方法，包括苯並噁唑、苯並噻唑、苯並咪唑、2-芳基吡啶等，合成出上百種具有重要套用價值的雜環有機產品，特別是在苯並噁唑的芳醯化和鹵化等官能化反應中，發現了一種芳醯化試劑：芳甲基胺和一種氯化試劑：DDQ；還開展了炔烴和H-亞磷酸酯參與的有機合成方法學研究，實現了惰性的但便宜易得的芳基氯代物分別與芳基丙炔酸、芳基丙炔醇、H-亞磷酸酯等合成子的交叉偶聯反應，得到了二芳基炔烴和芳基亞磷酸酯等重要有機中間體；此外還研究了銅促進的芳基丙炔酸與H-亞磷酸酯的偶聯反應，反應可在純水中進行，提供了一種簡便製備芳炔基亞磷酸酯的新方法。本項研究共發表學術論文13篇、學術專著1章和國內外學術會議論文5篇，其中5篇論文發表在JOC、OL、ChemCommun和GreenChem等高水平雜誌上；項目主持人獲高等學校自然科學貳等獎1項（排名第六）；已畢業博士生2名，碩士生4名，培養在讀博士生2名，在讀碩士生6名。對比項目計畫書的各項指標要求，本項目較好地完成了既定的研發目標。
