舒拉明鈉

本品為尿素的衍生物，具有殺非州錐蟲和盤尾絲蟲成蟲的作用，但對微絲蚴無效。殺蟲機制可能是它的多個陰離子負電荷與蟲體蛋白的陽極結合形成牢固的複合物。此外，它還能抑制蟲體的糖代謝。由於為多陰離子化合物，口服後腸道吸收差，故須靜脈注射。本品不能透過血腦屏障。主要隨尿排泄，要末次用藥3個月後還可從尿液中測得未經代謝的原藥。

基本介紹

• 藥品名稱：舒拉明鈉
• 外文名：suramin sodium

別名

蘇拉明

藥理作用

本品為尿素的衍生物，具有殺非州錐蟲和盤尾絲蟲成蟲的作用，但對微絲蚴無效。殺蟲機制可能是它的多個陰離子負電荷與蟲體蛋白的陽極結合形成牢固的複合物。此外，它還能抑制蟲體的糖代謝。

藥代動力

由於為多陰離子化合物，口服後腸道吸收差，故須靜脈注射。本品不能透過血腦屏障。主要隨尿排泄，要末次用藥3個月後還可從尿液中測得未經代謝的原藥。

適應症

主要用於治療早期非洲甘比亞和羅得西亞錐蟲病。也可用於治療盤尾絲蟲病，最好與乙胺嗪合用以達到殺微絲拗的作用。本品對班氏、馬來絲蟲病無效。

用法用量

治療錐蟲病：分別在1、3、5、11、17、23和30d靜注5mg/kg、10mg/kg、20mg/kg、20mg/kg、20mg/kg、20mg/kg和20mg/kg。治療盤尾絲蟲病，最好先用乙胺嗪一個療程以減少微絲蚴，在第1、2、3、4、5、6周分別緩慢靜脈注射3．3mg/kg、6．3mg/kg、 10mg/kg、13．3mg/kg、 16．7mg/kg、16．7mg/kg。

不良反應

較為常見的不良反應為：用藥早期的疲勞、乏力、噁心、嘔吐、多尿、口喝、瘙癢、蕁麻疹、手掌和足底觸痛等，較輕微。嚴重的不良反應為：首次注射時出現的虛脫、胃潰瘍、剝脫性皮炎、重症腹瀉、長期高熱和衰竭以及用藥後期出現的蛋白尿、粒細胞缺乏症、溶血性貧血等。殺死寄生蟲後的過敏反應為：成蟲寄生部位腫痛、皮疹和膿腫形成。

注意事項

對本品過敏者、肝或腎功能不全者、孕婦、10歲以下兒童和年老衰弱者不宜用。首次注射應特別小心。若出現中輕度蛋白尿，須減少劑量，出現嚴重蛋白尿並伴有管型者必須立即停止治療。輕度或中度盤尾絲蟲感染而且無症狀或眼未受到威脅者，不必使用本品。

規格

粉針劑：1g。密封避光冷存，臨用時配成10%水溶液供靜脈注射用。