舒它西林：本品為氨苄青黴素和舒巴坦的混合製劑，重量（效價）比為2：1。口服製劑比為1：1。以甲烯基相結合，形成雙酯結構化合物。由於舒巴坦為一不可逆性β-內醯胺酶抑制劑，因而與氨苄青黴素組成複合製劑時，能有效地保護該抗生素不被水解，維持其原有的抗菌活性。
基本介紹
- 藥品名稱：舒它西林
- 外文名稱：Sultamicillin
- 用法用量：1次375mg，1日2～4次
- 劑型：針劑，片劑
基本信息,用量用法,規格,簡介,藥理毒理,藥代動力學,不良反應,禁忌症,注意事項,用法用量,用藥參考,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年患者用藥,藥物相互作用,檢查鑑別,
基本信息
【適應症】
可用於治療對葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大腸桿菌、克雷白 桿菌、部分變形桿菌、脆弱擬桿菌等產酶和不產酶株均有較好的抗菌作用。對不產酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化鏈球菌等。敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、膽道、皮膚軟組織、中耳、鼻竇部位感染。
舒它西林
舒它西林用量用法
注射：氨芐青黴素和該品以2：1（效價）的比率聯合套用。肌註：1次0．75g（氨芐青黴素0．5g和該品0．25g），1日2～4次。靜注或靜滴：1次1．5g，1日2～4次。靜滴時以100ml等滲鹽水或注射用水溶解，半小時～1小時滴完。口服：1次375mg，1日2～4次，在飯前1小時或飯後2小時服用。
規格
針劑：每瓶0．75g，1．5g。片劑：每片375mg。
簡介
一些對氨苄青黴素耐藥的病茵如葡萄球菌屬、流行性感冒嗜血桿菌、淋球菌、脆弱類桿菌及某些腸桿菌屬菌株，由於氨苄青黴素與舒巴坦合用後，又再次恢復了對氨苄青黴素的敏感性。用於敏感菌所致的感染，如菌血症、心內膜炎、腦膜炎、呼吸道感染、泌尿系統感染、膽管或腸道感染等。
藥物名稱 | 舒它西林（注射用） |
英文名稱 | Sultamicillin |
別名 | 舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦、優立新Unasyn，Ampicillin Sodiumand Sulbactam Sodium、Unasyn |
功用作用 | |
說明 | 舒它西林（注射用）每瓶0.759；1.5g。含氨苄西林鈉和舒巴坦鈉2：1一重量效價比。 |
注意事項 | 用前應做青黴素應試。對青黴素曾有過敏史者禁用。其他參見氨苄西林。 |
類別 | 抗生素 |
用法用量 | 按製劑總量計。空腹口服：成人0.375g/次，2～4次/日。肌內或靜脈注射：成人1.5g～12g/日，2～3次/日；兒童每日150mg/kg，分次給予。 |
藥理毒理
經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時，不 僅保護氨苄西林免受β內醯胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。該品對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨苄西林為青黴素類抗生素，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑制藥，與β內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。
舒它西林
舒它西林藥代動力學
在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利
用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用該品後，氨苄西林的血藥峰濃度（Cmax）約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄。
舒它西林
舒它西林不良反應
⒊思睡、鎮靜、疲勞，不適及頭痛等。
舒它西林
舒它西林⒋貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
⒌肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。
⒍偶見間質性腎炎。
⒎二重感染：長期或大量套用該品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
禁忌症
⒈青黴素皮試陽性反應者、對該品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
⒉傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事項
⒈患者每次開始服用該品前，必須先進行青黴素皮試。2、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
舒它西林
舒它西林⒊該品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用該品，並採取相應措施。
⒋腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
⒌對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用該品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。
⒍長期或大劑量服用該品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
⒎對實驗室檢查指標的干擾：⑴硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；⑵可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
用法用量
成人，常規劑量（含最大量、極量），靜脈滴注
⒈成人每日劑量（舒巴坦及氨苄西林聯合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次，靜脈滴注15-30分鐘。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。病情嚴重者（如腦膜炎）可增加氨苄西林劑量，但不增加舒巴坦劑量。2、預防外科手術感染：在誘導麻醉時予以舒巴坦/氨苄西林聯合製劑1.5-3g，必要時每6小時重複一次，至24小時為止。靜脈注射，成人每日劑量（舒巴坦及氨苄西林聯合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g。靜脈注射時間至少3分鐘。肌內注射，成人每日劑量（舒巴坦及氨苄西林聯合劑量）為1.5-12g，分為每6小時或8小時給藥1次。對不太嚴重感染可每12小時給藥一次。舒巴坦的每日劑量不能超過4g，腎功能不全時劑量，腎功能減退病人套用該品時須適當減量。腎小球濾過率為每分鐘15-30mL、5-14mL和小於5mL時，給藥次數分別為每日2次、每日1次和隔日1次。
舒它西林分子結構
舒它西林分子結構兒童，常規劑量（含最大量、極量），靜脈滴注，兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每6～8小時給藥1次。早產兒和1周的足月新生兒，給藥間期一般為12小時，每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。靜脈滴注15-30分鐘。靜脈注射，兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每6～8小時給藥1次。早產兒和1周的足月新生兒，給藥間期一般為12小時，每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。靜脈注射時間至少3分鐘。肌內注射，兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每6～8小時給藥1次。早產兒和1周的足月新生兒，給藥間期一般為12小時，每日相當於舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。
用藥參考
孕婦及哺乳期婦女用藥
⒈該品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用該品。
⒉該品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。兒童用藥：
老年患者用藥
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
⒈丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少該品在腎小管的排泄，因而使該品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。2、該品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
⒊該品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
⒋該品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
⒌該品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
⒎該品可加強華法林的作用。
檢查鑑別
取該品，加水製成每1ml中含10mg的混懸液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH），pH值為5.0～7.0。氨苄西林與舒巴坦照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤD）測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.02mol/L磷酸二氫鈉水溶液（NaH2PO4·2H2O3.12g，加水750ml使溶解，用稀磷酸調節pH值為3.1，用水稀釋到1000ml)-甲醇（51:49）為流動相；檢測波長為215nm。舒巴坦、氨苄西林峰與其他雜質峰的分離度應符合規定。測定法取該品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加少許乙腈溶解後加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取氨苄西林對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取6ml，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。取舒巴坦對照品25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。分別量取上述對照品溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算。含氨苄西林（C16H19N3O4S）不得過3.0%，含舒巴坦（C8H11NO5S）不得過1.0%。水分取該品，照水分測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法A）測定，含水分不得過1.0%。熾灼殘渣取該品1.0g，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.2%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄ⅧH第一法）含重金屬不得過百萬分之二十。
