去氫甲睪酮

美雄酮為甲睪酮的去氫衍生物，以劍麻皂甙元為原料製得，又稱17b-羥基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮，分子式為C20H28O2 ，密度：1.12 g/cm3 ，熔點：165-166 °C ，是一種白色至灰白色結晶粉末 。

基本介紹

• 中文名：去氫甲睪酮
• 外文名：Methandrostenolone
• CAS號：72-63-9 
• 分子式：C20H28O2
• 分子量：300.43500 

化合物簡介

化合物信息

中文名稱：美雄酮

中文別名：甲基雄烯酮; 17b-羥基-17a-甲基-1,4-雄甾二烯-3-酮; 大力補; 去氫甲睪酮(甲雄二烯酮);

英文名稱：Methandrostenolone

英文別名：Metandienone; 1-Dehydro-17α-methyltestosterone;

CAS號：72-63-9

分子式：C₂₀H₂₈O₂

結構式：

分子量：300.43500

精確質量：300.20900

PSA：37.30000

LogP：4.04530

物化性質

外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末

密度：1.12 g/cm³

熔點：165-166 °C

沸點：436.5ºC at 760 mmHg

折射率：1.572

儲存條件：2-8ºC

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

海關編碼：2942000000

危險品運輸編碼：3249

WGK Germany：3

RTECS號：BV8000000

生產方法

以劍麻皂甙元為原料製得

作用與用途

能促進蛋白質合成，抑制蛋白質異生，維持正氮平衡，使食慾增進、肌肉增長、體重增加。促進鈣磷在骨組織中沉積，促進骨細胞間質形成，加速骨鈣化和骨生長。

促進組織新生和肉芽形成，加速創傷和潰瘍的修復。降低血膽固醇，改善脂質代謝。口服：成人開始時1日10—30mg，2—3次分服；病情得到控制後改為維持量，每日5—10mg，連用4—8周為一療程，重複療程時應間隔1—2月。老人用量宜酌減。

細胞間質

乳幼兒每日0．05mg/kg。臨床用於慢性消耗性疾、骨質疏鬆症、嚴重感染和創傷燒傷等引起的負氮平衡，促進早產兒及未成熟兒的生長等。對骨折不易癒合、高膽固醇血症、產後衰弱等亦可使用。

藥理

為甲基睪丸素的去氫衍生物，但雄激素作用較小，蛋白同化作用較強。其蛋白同化作用與丙睪丸素相同，雄激素活性約為後者的l/100，分化指數為3。能促進蛋白質合成，抑制蛋白質異生，維持正氮平衡，使食慾增進、肌肉增長、體重增加。

蛋白質

促進鈣磷在骨組織中沉積，促進骨細胞間質形成，加速骨鈣化和骨生長。促進組織新生和肉芽形成，加速創傷和潰瘍的修復。降低血膽固醇，改善脂質代謝。

為甲睪酮的去氫衍生物，但雄激素作用較小，蛋白同化作用較強。其蛋白同化作用與丙酸睪酮相同，雄激素活性約為後者的1/100，分化指數為3。①能促進蛋白質合成，抑制蛋白質異生，維持正氮平衡，使食慾增進、肌肉增長、體重增加。②促進鈣磷在骨組織中沉積，促進骨細胞間質形成，加速骨鈣化和骨生長。③促進組織新生和肉芽形成，加速創傷和潰瘍的修復。④降低血膽固醇，改善脂質代謝。 　臨床用於慢性消耗性疾病、骨質疏鬆症、嚴重感染和創傷燒傷等引起的負氮平衡。

藥動學

為甲睪酮的去氫衍生物，但雄激素作用較小，蛋白同化作用較強。能促進蛋白質合成，抑制蛋白質異生，維持正氮平衡，使食慾增進、肌肉增長、體重增加．促進鈣磷在骨組織中沉積，促進骨細胞間質形成，加速骨鈣化和骨生長。促進組織新生和肉芽形成。降低血膽固醇，改善脂質代謝。

功效用法

促進男性性器官的形成、發育、成熟，並對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢垂體功能。促進蛋白質合成代謝、興奮骨髓造血功能，刺激血細胞的生成。臨床用於男性性腺機能減退症、無睪症及隱睪征；婦科疾病，如月經過多、子宮肌瘤、子宮內膜異位症、老年骨質疏鬆及小兒再生障礙性貧血。

甲睪酮

用法與劑量

每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症：口服一天6-20片，維持量一天4-12片。月經過多或子宮肌瘤：舌下含服一天2次每次1-2片，連服3-6個月。小兒再生障礙性貧血：一天按每公斤體重1-2mg，一次或分2次服用。

不良反應

可有噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉等。長期大量使用可致水鈉瀦留、水腫、黃疸、肝功能障礙等；對女性病人可有輕微男性化反應，如痤瘡、多毛症、聲音變粗、陰蒂肥大等。肝病、腎病、高血壓、前列腺癌病人及孕婦忌用。為提高療效，宜同時服用適量蛋白質、糖和維生素等。

月經失調長期使用可引起肝損害，水鈉瀦留，水腫，黃膽。女性患者有輕微男性化，如痤瘡，多毛症，聲音變粗，陰蒂肥大。

1．對生殖系統的作用雄激素促進男性生殖器官的形成及第二性徵的發育，並維持之。也是正常精子的發生和成熟過程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大劑量睪丸酮抑制腺垂體分泌促性腺激素，從而抑制精子生成。 青春發育期在雄激素作用下，出現骨骼變粗、肌肉發達、身高增長、皮膚變厚、皮脂腺增生、腋毛與陰毛生長、喉頭增大、聲帶變厚、聲音變得低沉和粗厚、呈男子型的體態分布等。較大劑量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素，並有對抗雌激素的作用。 2．同化作用雄激素或同化激素有較強的促進蛋白質合成代謝作用(同化作用)，能使肌肉和體重增加。能促進鈣磷在骨組織中沉積，加速骨鈣化和骨生長。對蛋白質代謝具有雙重作用，即利用胺基酸合成蛋白質增加，同時胺基酸分解和尿素生成減少。同化作用需同時從食物中攝入適量蛋白質，在低氮攝入時不能表現同化作用。 3．興奮骨髓造血功能骨髓功能低下時，大劑量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特別是通過紅細胞生成素(erythropoietin)產生，也可能直接刺激骨髓正鐵血紅素 (Heme)的合成。 4．其他雄激素促進免疫球蛋白的合成，增強機體的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增強遠側腎小管對水鈉的再吸收和保留鈣的作用，尚有糖皮質激素的抗炎症作用。NULL

注意事項

女患者長期服用每月60片以上可引起痤瘡、多毛、聲音變粗，性慾改變等。肝、腎心功能不良者慎用。前列腺癌病人禁用、孕婦及哺乳期忌用。使用美雄酮過程中應監測肝功能。為提高療效，宜同時服用適量的蛋白質、糖及維生素。老人用量宜酌減。

臨床套用

女性病人套用雄激素或同化激素後，可引起男性化現象，如多毛、長鬍須、聲音變粗和音調低沉、痤瘡等，一般在停藥後症狀可逐漸消退。男性患者長期套用本類激素，藥物可能在體內轉化為雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睪丸萎縮和抑制精子生成；由於抑制內源性睪丸酮的產生，可導致陽痿。

性激素

去氫甲睪酮

兒童長期套用雄激素，能嚴重影響生長發育，如加速骨骺閉合作用在停藥後尚能持續數月；套用同化激素，可導致肥胖。17位有α-甲基的雄激素對肝臟損害作用較嚴重，主要干擾肝內毛細膽管的排泄功能，使膽汁鬱積在肝小葉中央毛細膽管內，造成膽汁鬱積性肝細胞損害，臨床表現為膽汁鬱積性肝炎。

長期套用雄激素，可能出現肝癌、前列腺癌和腎細胞癌。此外，因其有水鈉瀦留作用，可引起水腫。腎病和心衰病人慎用，孕婦前列腺癌者禁用。口服：成人開始10-30mg/d，分2-3次服，病情控制後改維持量5-10mg/d，4-8周為一療程，重複使用應間隔l-2個月。乳幼兒0.05mg/(kg?d)。片劑：1mg，2.5mg，5mg。

潰瘍及血膽固

血膽固醇高的原因：不懂得合理控制飲食，一味地長期素食、偏食，使脂肪、蛋白質及其他營養成分攝入不足，往往導致低膽固醇血症。生活中人們都知道高膽固醇血症會導致心腦血管疾病，如動脈硬化、冠心病和腦中風，其實低膽固醇血症也一樣會對身體造成極大的危害。

這是因為膽固醇在體內參與細胞膜的組成，並維持和營養細胞膜，保持細胞膜的穩定性。若血內膽固醇水平過低，會使細胞膜的穩定性減弱，導致細胞膜彈性降低，脆性增加，致使血管壁脆性增加。加之腦內小血管缺乏外周組織支持，抵抗血壓變化的能力較低，當血壓驟然升高時，血管也極易破裂出血，造成腦出血。

潰瘍是皮膚或黏膜表面組織的限局性缺損、潰爛，其表面常覆蓋有膿液、壞死組織或痂皮，愈後遺有瘢痕，可由感染、外傷、結節或腫瘤的破潰等所致，其大小、形態、深淺、發展過程等也不一致。常合併慢性感染，可能經久不愈。如胃潰瘍、十二指腸潰瘍、小腿慢性潰瘍等。

《周禮·天官》：“瘍醫下士八人，掌腫瘍、潰瘍……”中醫習慣上把自潰或切開的瘡面統稱為潰瘍，有別於現代醫學所指缺乏癒合傾向的瘡面為潰瘍的含義。中醫潰瘍多屬虛證。治宜調補氣血，醒脾健胃，組方可用十全大補湯、人參養榮湯等；外治可用各類去腐生肌散（膏）。如潰後仍焮腫而痛者，為熱毒未盡，應以清熱解毒為主。

藥物相互作用

同時使用羥基保泰松和美雄酮時，羥基保泰松的血藥濃度可升高。