美司鈉,①任何套用IFO的化療方案。②高劑量CTX。③既往套用CTX有出血性膀胱炎的患者。④既往曾做過盆腔照射的患者。
基本介紹
- 藥物名稱:美司鈉
- 藥品類型:基本藥物
- 英文名稱:Mesna
- 中文別名:巰乙磺酸鈉;2-巰基乙基磺酸鈉;養安
- 英文別名:Uroprotector;Mesnex;Uromitexan
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化學名稱
α-巰基乙基磺酸鈉
分子結構式
分子式
C2H5NaO3S2
分子量
164
理化性質
白色粉末,具有類似蒜的特臭;有吸濕性;完全溶於水,略溶於甲醇;本品的醯胺化物為結晶, 沒有明確的熔點。
藥理學
由於具有巰基(SH)可與丙烯醛結合形成無毒的化合物。也可與4-OH-環磷醯胺和4-OH-異環磷醯胺結合,因而避免了膀胱炎的發生。
口服吸收良好,但與靜脈注射相比排比略慢,所以應每4小時給藥1次。其劑量的計算應為異環磷醯胺(IFO)總劑量的60%,但在套用高劑量IFO時,本品的劑量應適當提高到IFO劑量的120%~160%。
口服吸收良好,但與靜脈注射相比排比略慢,所以應每4小時給藥1次。其劑量的計算應為異環磷醯胺(IFO)總劑量的60%,但在套用高劑量IFO時,本品的劑量應適當提高到IFO劑量的120%~160%。
適應症
①任何套用IFO的化療方案。②高劑量CTX。③既往套用CTX有出血性膀胱炎的患者。④既往曾做過盆腔照射的患者。
用法和用量
由於劑型及規格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
禁忌症
對含巰基化合物過敏者禁用。
注意事項
本品的保護作用只限於泌尿系統的損害。使用本品治療時可引起尿酮試驗假陽性反應,但反應顏色為紅色,且不穩定,加冰醋酸後即褪色。使用本品一次劑量不宜超過60mg/kg,否則可出現胃腸道反應。
藥物相互作用
在試管實驗中,本品與順鉑和氮芥並不相容。
製劑
注射液:2ml:0.2g、4ml:0.4g
藥典介紹
【鑑別】(1)取本品約10mg,加水2ml溶解後,加亞硝酸鈉少許和稀硫酸10滴,振搖,溶液顯紅色。
(2)取本品約20mg,加鹽酸0.5ml,置水浴上蒸乾,取少量殘渣,加氯化亞碸3滴,置水浴中加熱1分鐘,放冷,加7%的鹽酸羥胺甲醇0.3ml和乙醛1滴,逐滴加人10%氫氧化鉀甲醇溶液,直到溶液使紅色石蕊試紙變藍色,再加三氯化鐵試液1滴,產生棕紅色沉澱。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
【檢査】溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色。
酸度 取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄VI H),pH值應為4.0〜6.0。
雙硫化合物 取本品,加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液作為供試品溶液;另取雙硫化合物對照品,加甲醇製成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以醋酸乙酯-甲醇-水-冰醋酸(15:6:21)為展開劑,展開後晾乾,置碘蒸氣中顯色,供試品溶液如顯與對照品相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(2.0%)。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
重金屬 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.3g,精密稱定,加水100ml,振搖使溶解,加稀硫酸10ml,加碘化鉀 1.0g,用碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)滴定至溶液顯持續的微黃色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於16.42mg的C2H5NaO3S2。
【類別】抗腫瘤輔助藥。
【貯藏】避光,密封保存。
(2)取本品約20mg,加鹽酸0.5ml,置水浴上蒸乾,取少量殘渣,加氯化亞碸3滴,置水浴中加熱1分鐘,放冷,加7%的鹽酸羥胺甲醇0.3ml和乙醛1滴,逐滴加人10%氫氧化鉀甲醇溶液,直到溶液使紅色石蕊試紙變藍色,再加三氯化鐵試液1滴,產生棕紅色沉澱。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
【檢査】溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色。
酸度 取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法測定(中國藥典2000年版二部附錄VI H),pH值應為4.0〜6.0。
雙硫化合物 取本品,加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液作為供試品溶液;另取雙硫化合物對照品,加甲醇製成每1ml中含0.2mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一矽膠G薄層板上,以醋酸乙酯-甲醇-水-冰醋酸(15:6:21)為展開劑,展開後晾乾,置碘蒸氣中顯色,供試品溶液如顯與對照品相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(2.0%)。
乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過1.0%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。
重金屬 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.3g,精密稱定,加水100ml,振搖使溶解,加稀硫酸10ml,加碘化鉀 1.0g,用碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)滴定至溶液顯持續的微黃色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘酸鉀滴定液(0.01667mol/L)相當於16.42mg的C2H5NaO3S2。
【類別】抗腫瘤輔助藥。
【貯藏】避光,密封保存。