羅氟哌酸

洛美沙星屬氟喹諾酮類，體外抗菌作用與諾氟沙星相似，較環丙沙星略差，但其體內抗菌活性，包括對大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌和金葡菌的作用均明顯優於諾氟沙星。作用機制同諾氟沙星。

基本介紹

• 中文名：羅氟哌酸
• 外文名：Lomefloxacin (Bareon)
• 領域：大腸桿菌、肺炎桿菌、
• 動力學：口服吸收完全

簡介

Lomefloxacin (Bareon)

該品為第三代喹諾酮類抗菌藥、抗菌譜廣，對革蘭陽性菌的抗菌活性與諾氟沙星相同，強於依諾沙星；對革蘭陰性菌的作用與依諾沙星相同，較諾氟沙星弱。臨床上用於敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。該品對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。

動力學

口服吸收完全，口服400mg後血藥峰濃度為4.10mg/L，消除半減期約8h，給藥量的70%～80%自尿中以原形排出。吸收後在體內廣泛分布。

適應症

臨床適應證參見諾氟沙星。已用於治療尿路、呼吸、膽道、耳鼻喉等感染取得良好療效，有效率在80%～90%以上。諾氟沙星已廣泛用於臨床，治療下列感染：①泌尿生殖系感染，包括單純性和複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋球菌性尿道及生殖系感染(包括產酶株所致者)。②胃腸道感染，如細菌性痢疾等。③耐氯黴素菌株所致傷寒和其他沙門菌感染。④呼吸道感染，由革蘭陰性桿菌所致的支氣管感染等。⑤皮膚軟組織感染，由革蘭陰性桿菌所致者。⑥革蘭陰性桿菌所致的骨關節感染。由於諾氟沙星口服吸收不完全，對肺炎球菌等呼吸道常見病原菌作用差，目前該藥主要用於泌尿生殖系感染及腸道感染。

用法用量

一般治療量為每日400～600mg，頓服或分2次，較重感染可為每日800mg，分2次服用。尿感患者可為每日400mg，頓服。

不良反應參見諾氟沙星。該品的不良反應發生率約3.5%，主要系消化道症狀。諾氟沙星的不良反應主要有：①噁心、嘔吐、上腹不適、腹瀉、納減等消化道反應。②頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經系統反應，此類反應的發生率低於消化道反應。③皮疹、皮膚瘙癢、血管神經性水腫、光感皮炎等過敏反應，偶可發生過敏性休克。④少數患者可發生肌肉疼痛、無力、關節腫痛、心悸等。⑤實驗室檢查可發生一過性白細胞減少，血清轉氨酶、血尿素氮和肌酐等的輕度增高，亦為可逆性。上述不良反應多輕微，大多患者可耐受。然而諾氟沙星等氟喹諾酮類偶可致嚴重不良反應，包括：①神志改變、袖搐、癲癇樣發作。②短暫性幻覺、幻視、復視等。③結晶尿，發生於大劑量用藥時。該品不良反應以噁心（3.7%）、頭痛（3.3%）、光敏（2.4%）、眩暈(2.4%）、腹瀉（1.4%）為多見；低於1%發生率的不良反應有口乾、潮紅、多汗、疲乏、背痛、不適、無力、胸痛、畏寒、過敏反應、面部水腫、感冒症狀、血壓波動、水腫、暈厥、心動過速或過緩、心律失常、期外收縮、紫紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死發作、肺栓塞、腦血管異常、心肌病、脈管炎、驚厥、昏迷、過動病、震顫、腹痛、消化不良、嘔吐、脹氣、便秘、消化道發炎、咽下困難、消化道出血、耳痛、耳嗎、血小板減少或增多、淋巴結病、纖維蛋白溶解增多（引起止血障礙）、口渴、痛風低血糖、腿痙攣、關節痛、肌疼、視覺異常、結膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神經質、厭食、精神錯亂、焦慮、抑鬱、激動、食慾增加、惡夢、呼吸困難、呼吸道感染、鼻衄、支氣管痙攣、咳嗽、痰液增加、喘鳴、皮疹（各種形式）、味覺異常、少尿、血尿、尿淋瀝、無尿。女性尚可有陰道炎、白帶、月經期出血、會陰痛、陰道白色念珠菌病；男性尚有睪丸炎、附睪炎等。在檢驗方面，可見ALT升高（0.4%）、AST升高（0.3%）、膽紅素升高（0.1%）、鹼性磷酸酶升高（0.1%）、單核細胞增多（0.3%）、紅細胞沉降率加快（0.1%）、BUN(0.1%）、血鉀降低（0.1%），尚有發生率≤0.1%的如血清γ-谷氨醯轉移酶升高、白蛋白或總蛋白減少、血紅蛋白減少、白細胞缺乏、嗜酸細胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清電解質失常、血糖降低等。

禁忌

參見諾氟沙星。諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物的作用機制為抑制DNA的合成，在幼鼠中發現該類藥物對軟骨的損害，故此類藥物不宜用於小兒、孕婦，乳婦套用時需暫停哺乳，因藥物可分泌至乳汁中。原有癲癇等中樞神經疾患者，應避免套用該品等氟喹諾酮類，因易發生嚴重中樞神經系統反應。嚴重腎功能減退者亦宜避免套用，因可發生抽搐等不良反應。該品對孕婦、哺乳婦、18歲以下兒童的用藥安全性尚未確定。

相互作用

該品與氨茶鹼類等的相互作用輕微。含有鎂或鈉的抗酸藥能與該品發生螯合作用，從而顯著降低該品的生物利用度，故服用該品前4小時或服後2小時不得服用這類藥，服用該品前後2小時不得服用礦物質藥物及含鐵維生素。諾氟沙星等喹諾酮類可抑制茶鹼類、咖啡因和口服抗凝劑（華法林）在肝臟的代謝，使上述藥物因代謝減少而血藥濃度升高，致不良反應易於發生，應避免同用。必須合用時，應監測茶鹼類血藥濃度或凝血酶元時間，並據以調整劑量。制酸劑可減少該品等喹諾酮類口服製劑的腸道吸收，不宜同用。（1)該品可使茶鹼血濃度波動，但無顯著臨床意義。（2)硫糖鋁和制酸藥可使該品吸收速率減饅25%，AUC降低約30%，如在該品服用前4小時或服用後2小時服疏糖鋁或制酸藥則影響甚微。（3)與芬布芬聯合套用可致中樞興奮、癲癇發作。（4)丙磺舒可延遲該品的排泄，使平均AUC增大63%，平均Tmax延長50%，平均Cmax增高4%。（5)可加強口服抗凝血藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時間及其他項目。

劑量

劑量：每日1次400mg，療程10～14日。手術感染的預防：手術前2～6小時，1次服400mg。腎功能不足患者的用量，按血清肌酐值，依下式計算：男性：[體重（kg）×（140－年齡）]/[72×血清肌酐值（mg/dl）] 女性：按男性結果×0.85

注意事項

注意事項：（1）該品對孕婦、哺乳婦、18歲以下兒童的用藥安全性尚未確定。（2）該品不良反應以噁心（3.7%）、頭痛（3.3%）、光敏（2.4%）、眩暈（2.4%）、腹瀉（1.4%）為多見；低於1%發生率的不良反應有口乾、潮紅、多汗、疲乏、背痛、不適、無力、胸痛、畏寒、過敏反應、面部水腫、感冒症狀、血壓波動、水腫、暈厥、心動過速或過緩、心律失常、期外收縮、紫紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死發作、肺栓塞、腦血管異常、心肌病、脈管炎、驚厥、昏迷、過動病、震顫、腹痛、消化不良、嘔

吐、脹氣、便秘、消化道發炎、咽下困難、消化道出血、耳痛、耳鳴、血小板減少或增多、淋巴結病、纖維蛋白溶解增多（引起止血障礙）、口渴、痛風低血糖、腿痙攣、關節痛、肌疼、視覺異常、結膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神經質、厭食、精神錯亂、焦慮、抑鬱、激動、食慾增加、惡夢、呼吸困難、呼吸道感染、鼻衄、支氣管痙攣、咳嗽、痰液增加、喘鳴、皮疹（各種形式）、味覺異常、少原、血尿、尿淋瀝、無尿。女性尚可有陰道炎、白帶、月經期出血、會陰痛、陰道白色念珠菌病；男性尚有睪丸炎、附睪炎等。在檢驗方面，可見ALT升高（0.4%）、AST升高（0.3%）、膽紅素升高（0.1%）、鹼性磷酸酶升高（0.1%）、單核細胞增多（0.3%）、紅細胞沉降率加快（0.1%）、BUN（0.1%）、血鉀降低（0.1%），尚有發生率≤0.1%的如血清γ-谷氨醯轉移酶升高、白蛋白或總蛋白減少、血紅蛋白減少、白細胞缺乏、嗜酸細胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清電解質失常、血糖降低等。

鹽酸洛美沙星

藥理作用

藥效學：洛美沙星是一種二氟喹諾酸，是人工合成的廣譜抗菌素。其抗菌機制細菌DNA螺旋酶的活性，從而抑制細菌DNA的合成。〔毒理學〕與所有喹諾酮藥物一樣，洛美沙星的動物毒性試驗中有下列現象：關節病變：洛美沙星影響幼年動物的負重關節。中樞神經系統損害：大劑量給藥時出現。動物試驗中不良反應較少，超過272mg/kg可引起齧齒動物的中樞神經系統損害，狗和貓因敏感性高，較低劑量即可致中樞損害。而以人體推薦劑量給藥（8mg/kg）未見副反應發生。動物中未見腎毒性，人體試驗亦未發現尿結晶。動物試驗中可見濃度依賴性皮膚光敏感，但豚鼠予5.4mg/kg給藥未見此現象。洛美沙星的血漿蛋白結合率約10%，因而本藥不會因置換其它藥物的結合點而產生相互作用。聯用丙磺舒可降低美西肯的清除。因此在聯合套用時應注意。與抗凝血劑合用應調節抗凝藥的劑量，但體外試驗未發現洛美沙星與華發令的相互作用。喹諾酮可能幹擾17-甾酮酸和3-甲氧－4羥扁桃酸的測定。臨床和藥動學研究顯示洛美沙星不影響咖啡因的代謝。研究表明本藥與含鋁和鎂的抗酸劑形成螯合物，服抗酸藥兩小時後（或前）再服用本藥可減少這一作用。

動力學

洛美沙星藥代動力學的研究分別在志願者、老年人和腎功能不良的病人中進行，並研究了與食物、茶鹼、咖啡因、雷尼替丁、Maalox和硫糖鋁的相互作用。鹽酸洛美沙星吸收完全（近98%），口服1至1.5hr後達到最大血漿濃度，Cmax與劑量呈線性關係，單劑量400mg的Cmax約3.2mg/l。Tmax則與劑量或給藥頻率無關。與食物同服時吸收延長（6-12%），Tmax延長1-1.5hr，由於並不顯著，故無需特別注意。洛美沙星血漿蛋白結合率低（約10%）藥，分布容積大，主要經腎排泄。組織穿透性良好，前列腺組織和前列

適應症

適用於單純感染或兩種以上微生物所致的混合感染，推薦用於以下治療：慢性支氣管炎急性發作，單純性和複雜性上、下尿路感染，預防經尿道手術的感染。

用法用量

成人：單純性尿路感染：400mgqd，療程3日。複雜性尿路感染400mgqd，連用10-14日。慢性支氣管炎急性發作：400mgqd，連用7-10日。預防經尿道手術的感染：400mg，術前2-6hr頓服。腎功能不良的病人：肝酐清除率<30ml/分時劑量調整為負荷劑量400mg，維持劑量每日200mg。透析病人：血漿透析僅能清除少量洛美沙星，透析病人初使劑量400mg，以後維持劑量為每日200mg。肝功能不良的病人：不必調整劑量。老年人：如果肌酐清除率≥30mg/分，不必調整劑量。

不良反應

本藥耐受性良好，不良反應大多輕微或呈一過性，報導的不良反應有噁心、腹痛腹瀉、光敏感、頭暈和頭痛，其它不良反應罕見，如過敏（皮疹、瘙癢）、一過性肝轉氨酶升高、驚厥、意識模糊、疲乏和關節痛。在動物及人體試驗中，其它喹諾酮藥物導致的結晶尿和眼毒性在洛美沙星未發現。

注意事項

〔禁忌〕對洛美沙星或其它喹諾酮藥物過敏者禁用。〔警告〕與其它喹諾酮藥物一樣，洛美沙星可致幼年動物負重關節病變，儘管人類尚未確定這一現象，但仍不推薦在青少年使用。〔注意事項〕洛美沙星可致光敏感，病人服藥時及服藥後幾天應避免直接或間接暴露於日光和紫外線下。套用防曬劑仍有可能產生光敏感，一旦發生光敏感應立即停藥。喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統激惹，因此有或疑有中樞神經系統疾病（如癲癇或其它易引起癲癇發作的疾病）病人使用洛美沙星應注意。隱性或顯性的6磷酸葡萄脫氫酶缺乏症患者可能因服用喹諾酮發生溶血。肝腎功能不良的病人服藥期應監測肝腎功能。因有潛在的中樞神經系統影響，服用洛美沙星的病人駕駛或機械操作時應注意。對妊娠和哺乳的影響：動物生殖試驗中洛美沙星無致畸作用，也不影響出生前後的生長。兔和猴的試驗中可見流產發生。無論是否有生殖毒性，在所有動物中均未見致畸作用。但因其可致幼年動物負重關節病變（與其它喹諾酮一樣），故妊娠期不應使用。洛美沙星是否進入人乳尚不確定，但在哺乳小鼠的乳汁中可檢測出洛美沙星，而且其它喹諾酮類藥物可進入人乳中，故服本藥治療時建議改變餵養方式。

製劑

片劑400mg×3片，5片，10片。

鹽酸洛美沙星膠囊

鹽酸洛美沙星膠囊

英文名LomefloxacinHydrochlorideCapsules

類別西醫藥物

藥理作用

1．藥理：該品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對該品亦呈現高度敏感；對不動桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。該品通過作用於細菌細胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而起殺菌作用。2．毒理：該品僅在用CHO/HGPRT方法進行的體外致突變試驗中，濃度≥226μg/ml時有微弱的陽性反應。小鼠口服人用推薦劑量34倍的該品時不影響其生育力。該品為膠囊劑。

動力學

該品口服後吸收完全，生物利用度為90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時後達血藥峰濃度（Cmax)3.0～5.2mg/L。該品在體內分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度，血消除半衰期(t1/2()約為7～8小時。該品主要通過腎臟排泄，給藥後48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%～80%，僅少量（5%）在體內代謝，膽汁排泄約10%。

適應症

該品適用於敏感細菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、複雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）等。3.胃腸道細菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、膽道、傷寒等感染。5.骨和關節感染。6．皮膚軟組織感染。7．敗血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。

用法用量

1．細菌性支氣管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，療程7～14日。2．急性單純性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，療程7～10日；複雜性尿路感染：一次0.4g，一日1次，療程14日。3．單純性淋病：口服一次0.3g，一日2次。4．手術感染的預防：口服一次0.4g，手術前2～6小時服用。

不良反應

1．胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2．中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。4．少數患者可發生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。5．偶可發生：（1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3)結晶尿，多見於高劑量套用時。（4)關節疼痛。

禁忌

1．對該品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。2．孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。

注意事項

1．腎功能減退者慎用，若使用，需根據減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時該藥劑量調整為：第一劑仍予0.4g，此後0.2g，一日1次。2.肝功能不全者慎用，若使用，應注意監測肝功能。3.原有中樞神經系統疾患者，包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用，有指征時權衡利弊套用。4．喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應，對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用該品。5．食物對該品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。6．該品清除半衰期長達7～8小時，治療一般感染時可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時，則宜予0.3g，每日2次。7．只有在由多重耐藥菌引起的感染，細菌僅對喹諾酮類呈現敏感時，在權衡利弊後小兒才可套用該品。8．患者的尿pH值在7以上時易發生結晶尿，故每日進水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。9．該品可引起光敏反應，至少在光照後12小時才可接受治療，治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。10．當出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。該品可使犬的承重關節軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。該品可透過血胎盤屏障，孕婦禁用。該品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女套用該品時應暫停哺乳。老年患者腎功能有所減退，用藥量應酌減。

過量處理

逾量的處理：（1)催吐、冼胃。（2)支持療法和對症處理。大鼠和小鼠大劑量服用該品時，會出現流涎、震顫、活動度降低、呼吸困難、陣攣性驚厥直至死亡。

相互作用

1．該品對茶鹼類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。2．硫糖鋁和制酸藥可使該品吸收速率減慢25%，曲線下面積（AUC)降低約30%，如在該品服用前4小時或服用後6小時服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發作。4．丙磺舒可延遲該品的排泄，使平均曲線下面積（AUC)增大63%，平均達峰時間（tmax)延長50%，平均峰濃度（Cmax)增高4%；故合用時可因該品血濃度增高而產生毒性。5．可加強口服抗凝藥如華法林等的作用，應監測凝血酶原時間及其他項目。6．尿鹼化劑可減低該品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。7.去羥肌苷（DDI）製劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合，不宜合用。8．與環孢素合用，可使環孢素血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。9．服用該品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養劑和維生素。

製劑

（1）0.1g（2）0.2g（以C17H19F2N3O3計）

儲藏

遮光，密封保存。