置換價

置換價是用以計算栓劑基質用量的參數，一定體積藥物的重量與同體積基質重量之比值稱為該藥物對某基質的置換價。

基本介紹

• 中文名：置換價
• 外文名：displacementvalue
• 類別：計算機領域參數
• 公式：f=W/[G-(M-W)]

性質

用同一模型所製得的栓劑容積雖相同，但其重量則隨基質與藥物密度的不同而有區別，一般是以可可豆油為標準。如主藥的密度與可可豆油相同時，藥物可置換等重的可可豆油；如主藥的密度為可可豆油二倍時，則主藥的體積僅占等重可可豆油的一半。主藥的重量與同體積可可豆油的比值即稱為置換價。

測定方法

同藥物不同基質，同基質不同藥物其置換價不同。栓劑模型的容積是固定的，通常指的1g或2g栓劑是指純基質（常為可可豆脂）栓的重量，由於藥物與基質相對密度不同，加入藥物所占體積不一定是等重量基質體積，特別是堆密度小的藥物占有的體積更大，為使栓劑含藥量準確，必須測定置換價，從而準確計算基質用量。測定方法如下：做純基質栓，稱其平均重量為G，另製藥物含量為C%的含藥栓，得平均重量為M，每粒平均含藥量為W=M×C%，則可用下式計算某藥物對某基質的置換價f：

用測定的置換值可以方便的計算出該種含藥栓所需基質的重量X：X=(G-W/f)×n

這裡W表示處方中藥物的劑量，n為擬製備栓劑枚數。

舉例

實驗方式

以阿司匹林為模型藥物，用半合成脂肪酸酯為基質進行置換價測定。

操作

純基質栓的製備

稱取半合成脂肪酸酯10g置蒸發皿中，於水浴上加熱，待2/3基質熔化時停止加熱，攪拌使全熔，待基質呈粘稠狀態時，灌入已塗有潤滑劑的栓劑模型內，冷卻凝固後削去模口上溢出部分，脫模，得到完整的純基質栓數枚，稱重，每枚純基質的平均重量為G（g）。

含藥栓的製備

稱取半合成脂肪酸酯6g置發皿中，於水浴上加熱，待2/3基質熔化時停止加熱，攪拌使全熔；稱取研細的阿斯匹林粉末（過100目篩）3g，分次加入熔化的基質中，不斷攪拌使藥物均勻分散，待此混合物呈粘稠狀態時，灌入已塗有潤滑劑的模型內，冷卻凝固後削去模口上溢出部分，脫模，得到完整的含藥栓數枚，稱重，每枚含藥栓的平均重量為M（g），其含藥量W=M·X%，其中，X%為含藥百分量。

置換價的計算

將上述得到的G、M、W代入式 f=W/[G-(M-W)]，可求得阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置換價。

操作注意

（1）半合成脂肪酸酯為油溶性基質，隨著溫度變化，其體積升高，灌模時應注意混合物的溫度，溫度太高，冷卻後栓劑易發生中空和頂端凹陷。另外，若藥物混雜在基質中，灌模溫度太高則藥物易於沉降，影響含量均勻度。故最好在混合物粘稠度較大時灌模，灌至模口稍有溢出為度，且要一次完成。灌好的模型應置適宜的溫度下冷卻一定時間，冷卻的溫度不足或時間短，常發生粘模；相反，冷卻溫度過低或時間過長，則又可產生栓劑破碎。

（2）為了保證所測得置換價的準確性，製備純基質栓和含藥栓時應採用同一模具。