紅古豆鹼

紅古豆鹼是在古柯中發現的吡咯烷生物鹼。它也可以從茄科植物中提取，包括Atropa belladonna（致命的茄屬植物），Datura inoxia和曼陀羅（jimson雜草）。 紅古豆鹼通常與其他更有效的生物鹼如阿托品或古柯鹼一起發生。臨床上本品有中樞鎮靜作用和外周抗膽鹼作用，其活性較阿托品弱，但抑制胃腸道蠕動和胃液分泌的作用相對較強。尚有擴張外周血管、增加冠脈流量的作用及一定的平喘作用。用於胃潰瘍及各種胃腸道疾病所致痙攣性疼痛。

基本介紹

• 中文名：紅古豆鹼
• 外文名：Cuscohygrine
• 別名：紅古醇酯
• 分子式：C13H24N2O
• CAS號：454-14-8
• 分子量：224.34200

概述

紅古豆鹼是在古柯中發現的吡咯烷生物鹼。它也可以從茄科植物中提取，包括Atropa belladonna（致命的茄屬植物），Datura inoxia和曼陀羅（jimson雜草）。 紅古豆鹼通常與其他更有效的生物鹼如阿托品或古柯鹼一起發生。

紅古豆鹼（Cuscohygrine），以及相關的代謝物hygrine，首先由Carl Liebermann在1889年作為在古柯葉（也稱為紅古豆葉）中伴隨古柯鹼的生物鹼中分離獲得。

紅古豆鹼是一種只能在真空中蒸餾而不分解的油。它溶於水。且在40-41℃熔化中形成三水合物結晶。

基本信息

中文名稱：紅古豆鹼

中文別名：1,3-雙(1-甲基-2-吡咯烷基)丙酮

英文名稱：cuscohygrine

英文別名：Cuskhygrine；Cuscohygrine；Hellaradine;

CAS號：454-14-8

分子式：C₁₃H₂₄N₂O

結構式：

分子量：224.34200

精確質量：224.18900

PSA：23.55000

LogP：1.39990

物化性質

密度：0.989 g/cm³

沸點：312.4ºC at 760 mmHg

折射率：1.488

蒸汽壓：0.000531mmHg at 25°C

分析方法

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
毛細管柱	DB-1		1650.	Jenett-Siems, Weigl, et al., 2005

柱型	活性相	溫度 (°C)	保留指數 (I)	參考文獻
毛細管柱	OV-1		1650.	Ei-Shazly and Wink M., 2008

紅古豆鹼相關藥品說明書概況信息

藥理作用

有中樞鎮靜作用和外周抗膽鹼作用，其活性較阿托品弱，但抑制胃腸道蠕動和胃液分泌的作用相對較強。尚有擴張外周血管、增強冠脈流量的作用及一定的平喘作用。

藥動學

本品吸收迅速,主要經尿排泄,組織分布較廣,持續時間較長,以肝、腎分布較高。

適應證

適用於胃潰瘍、腸道潰瘍及各種胃腸道疾病所致痙攣性疼痛。

注意事項

1.青光眼患者忌用；

2.低血壓患者慎用。

不良反應

1.可有口乾、視力模糊、思睡；

2.劑量較大（每次100mg，每天3次）或用藥時間較長（連用2周以上）時，可發生眩暈甚至昏倒。

用法用量

肌注、口服或肛門給藥：每次50～100mg，每天3～4次，3周為一個療程，可重複2～3個療程。

劑型與規格

1.注射液：50mg（1ml）;

2.片劑：50mg;

3.栓劑：50mg